Еналаприл-астрафарм
Еналаприл-Астрафарм (Enalapril-Astrapharm)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Enalapril;
L-пролін, 1- [N- [1-етоксикарбоніл) -3-фенілпропіл] -L-аланіл] - (S) - (Z) -2 - бутендіоат;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки білого кольору (0,02 г) або таблетки рожевого кольору з вкрапленнями більш інтенсивного забарвлення (0,01г) - плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою.
Склад. одна таблетка містить еналаприлу малеату 0,01 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний або кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат, барвник Е 122.
Склад. одна таблетка містить еналаприлу малеату 0,02 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, або кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09АА02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еналаприл-Астрафарм - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Фармакологічну активність проявляє метаболіт еналаприлу - еналаприлат. Препарат пригнічує утворення ангіотензину II і перешкоджає його судинозвужувальну дію, знижує рівень альдостерону в плазмі крові, пригнічує розкладання брадикинина, підсилює синтез простагландину Е2. Викликає антигіпертензивний ефект, знижуючи загальний периферичний судинний опір, зменшує післянавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.
Фармакокінетика. Після прийому всередину близько 60% прийнятої дози абсорбується з травного тракту. У печінці Еналаприл-Астрафарм піддається гідролізу, в результаті чого утворюється еналаприлат, який і блокує ангіотензінпревращаяй фермент, пригнічуючи утворення ангіотензину II. Максимальна концентрація Еналаприл-Астрафарм у сироватці крові досягається через 1 годину, еналаприлату - через 3-4 години після прийому. Препарат діє протягом 12-24 годин, починає виводиться з плазми крові вже через 6 годин, повне екскреція - через 30-35 годин. Основний шлях виведення - через нирки, 94% прийнятого всередині Еналаприл-Астрафарм виводиться у вигляді еналаприлату. Період напіввиведення енапрілату становить близько 11 годин.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія- реноваскулярная гіпертензія;
застійна серцева недостатність.
Спосіб використання і дози. Дози препарату підбираються індивідуально, залежно від стану хворого.
При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10-20 мг на добу. Середня підтримуюча доза - 10-20 мг 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг.
При реноваскулярной гіпертензії Еналаприл-Астрафарм призначають спочатку в дозі 5 мг на добу, поступово збільшуючи дозу. Підтримуюча доза - 10-20 мг 1-2 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
при застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг, потім, в разі відсутності ефекту, дозу слід поступово збільшувати до середньої підтримуючої дози 20 мг на добу в 1 або 2 прийоми. Ефект терапії оцінюють через 4 тижні від початку прийому препарату.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок, якщо кліренс креатиніну менший 30 мл / хв, доза препарату становить 2,5-5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10-20 мг на добу, перевищувати не слід. Доцільно при необхідності збільшити інтервали між прийомами препарату.
Якщо пацієнт приймає діуретики, то за 2-3 дні до призначення Еналаприл-Астрафарм їх слід скасувати. Якщо це неможливо, необхідно починати лікування з мінімальної початкової дози під ретельним медичним наглядом.
Хворим, які лікуються гемодіалізом, призначають 2,5 мг Еналаприл-Астрафарм у день діалізу, в інші дні лікар підбирає дозу залежно від рівня артеріального тиску. Режим дозування Еналаприл-Астрафарм - 1-2 рази на добу.
Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
Безпека і ефективність Еналаприл-Астрафарм у дітей не встановлена, тому дітям його не призначають.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються:
з боку серцево-судинної системи: зрідка - артеріальна гіпотензія (у т.ч. ортостатична), особливо після прийому першої дози препарату, непритомність, у поодиноких випадках - біль у грудній клітці, стенокардія, порушення серцевого ритму;
з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, астенія- порушення сну, нервозність, депресії, парестезії;
з боку дихальної системи: сухий кашель, захриплість, в поодиноких випадках - бронхоспазм, задишка, рінорея- фарингіт;
з боку травного тракту і печінки: зміна смакових відчуттів, нудота, діарея,
холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ та вмісту білірубіну за рахунок порушення функції печінки з ураженням і некрозом гепатоцитів;
з боку м`язової системи: судоми м`язів;
з боку сечовидільної системи: у пацієнтів з порушенням функції нирок, і у пацієнтів, які приймають діуретики, спостерігається оборотне підвищення показників креатиніну і сечовини в сироватці крові, протеїнурія, які після відміни препарату нормалізуються;
з боку системи кровотворення: анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз;
алергічні реакції: шкірні висипання, в т.ч. з еозинофілією ангіоневротичний набряк, температурними реакціями, болями в суглобах.
Протипоказання. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність, лактація, дитячий вік, прогресуюча азотемія при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії однієї нирки, гіперкаліємія, підвищена чутливість до Еналаприл-Астрафарм та інших інгібіторів АПФ.
Передозування. Передозування препарату може призвести до гіпотензії та погіршення перфузії життєво важливих органів.
Лікування: необхідно надати пацієнту горизонтального положення, підняти нижні кінцівки. Показано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. У більш серйозних випадках проводять заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску (в умовах стаціонару - введення 0,9% натрію хлориду або плазмозамінників, при тяжких ступенях передозування можливе проведення гемодіалізу і внутрішньовенне введення ангіотензину).
У разі ангіоневротичногонабряку призначають антигістамінні препарати.
Особливості використання. Пацієнти похилого віку більш чутливі до інгібіторів АПФ, можлива надмірна гіпотензія. Еналаприл-Астрафарм мало впливає на статеву функцію.
З обережністю слід призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Хворим зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату і / або збільшити інтервал між прийомами.
З особливою обережністю (враховуючи порівняння користь / ризик) слід призначати препарат після операції трансплантації нирки, хворим з порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженими аортальним або мітральним стенозами, іншими захворюваннями з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка.
У випадках гіповолемії у зв`язку з попередніми терапією салуретиками до призначення Еналаприл-Астрафарм необхідно компенсувати втрату рідини і солей.
З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки.
Слід з обережністю призначати Еналаприл-Астрафарм одночасно з імунодепресантами.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препарат можна застосовувати разом з серцевими глікозидами і діуретиками.
Знижені ефективності Еналаприл-Астрафарм можливо в разі споживання їжі з високим вмістом натрію хлориду.
Під час лікування Еналаприл-Астрафарм не слід вживати алкоголь через ризик розвитку гіпотензії.
У разі розвитку побічних ефектів або набряку Квінке Еналаприл-Астрафарм необхідно скасувати і призначити відповідне лікування.
Препарат слід відмінити перед дослідженням функції паращитовидної залози.
При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати показники периферичної крові.
Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Еналаприл-Астрафарм і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), особливо у хворих з порушеннями функції нирок, можливий розвиток гіперкаліємії. гіперкаліємія може бути спровокована одночасним з Еналаприл-Астрафарм прийомом циклоспорину, препаратів калію, харчових добавок, які містять калій.
Використання Еналаприл-Астрафарм разом з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію на тлі прийому препарату.
При одночасному застосуванні Еналаприл-Астрафарм:
з нестероїдними протизапальними препаратами (особливо індометацином) можливе зниження активності Еналаприл-Астрафарм;
з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і, відповідно, посилюється ризик виникнення побічних і токсичних ефектів літію;
з препаратами наперстянки клінічно значущих взаємодій не відзначено.
Еналаприл-Астрафарм посилює дію алкоголю, зменшує період напіввиведення теофілліна- циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприл-Астрафарм.
Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку, разом з Еналаприл-Астрафарм підвищують ризик нейтропенії або агранулоцитозу.
При одночасному призначенні препарату з естрогенами останні можуть знижувати антигіпертензивний ефект препарату за рахунок затримки рідини в організмі.
Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію Еналаприл-Астрафарм.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
