Енапрілу-h
Енапрілу-H (Enapril-H)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, без оболонки, з лінією розлому на одному боці і гладкі з іншого боку.
склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату - 10 мг-гідрохлоротіазиду - 12, 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію пропил парабени, натрію метил парабени, ПВПК-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Інгібітори АПФ і діуретики. Код АТС С09В А02.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Енапрілу-Н - це препарат, який включає фіксовану комбінацію двох антигіпертензивних засобів: 1) еналаприл - високоспецифічного конкурентний антагоніст АПФ- 2) гидрохлоротіазід - сечогінні з`єднання, дія якого обумовлена зниженням реабсорбції іонів натрію і хлору. Еналаприл - проліки, що перетворюються в активний метаболіт еналопрілат.
Еналаприл блокує активність АПФ, внаслідок чого ангіотензин І чи не перетворюється в ангіотензин ІІ - речовину, яка має виражену судинозвужувальну дію. Еналаприл зменшує секрецію альдостерону. Еналаприл сприяє збільшенню вмісту простагландину Е-2, який має судинорозширювальну дію. В результаті цього зменшується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, тиск у правому передсерді, в малому колі кровообігу, збільшується серцевий викид.
Гідрохлортіазид має сечогінний і антигіпертензивнудію, але при тривалому застосуванні можливі метаболічні відхилення, що нівелюються еналаприлом (гіпокаліємія та ін.). Комбінація інгібітора АПФ з діуретичним засобом збільшує антигіпертензивну дію і зменшує навантаження на міокард, зменшує набряки тканин.
Фармакокінетика. Еналаприл добре адсорбується.
У печінці гідролізується з утворенням еналаприлату.
При пероральному прийомі еналаприлу в дозі 10 мг максимальні концентрації в плазмі реєструються для еналаприлу через 1 годину, еналаприлату - через 3 - 4 години.
Енапрілат зв`язується з протеїнами плазми менше ніж на 50%.
Після прийому 10 мг еналаприлу 33% дози виводиться з фекаліями (96% - у формі еналаприлу, 27% - у формі еналаприлату), з сечею (61% - у формі еналаприлу, 18% - у формі еналаприлату). Час напіввиведення еналаприлату становить 30 - 35 годин. Гідрохлортіазид швидко виводиться нирками, приблизно 95% речовин виводиться з сечею.
Показання для використання. Лікування у дорослих артеріальної гіпертензії. Серцева недостатність.
Спосіб використання і дози. Енапрілу-Н приймають незалежно від часу вживання їжі. Тривалість лікування визначає лікар. Доза підбирається індивідуально, залежно від тяжкості перебігу хвороби. При лікуванні артеріальної гіпертензії еналаприл призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово, при необхідності дозу підвищують до 10 - 20 мг. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг в 1 або 2 прийоми. При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2, 5 мг еналаприлу на добу в 1 - 2 прийоми. При необхідності дозу поступово підвищують, досягаючи повного клінічного ефекту. Підтримуюча доза при застійної серцевої недостатності становить 5 - 20 мг еналаприлу на добу, максимальна - 40 мг / добу в 1 - 2 прийоми. При лікуванні хворих, у яких є хронічна ниркова недостатність, дозу слід підбирати з урахуванням кліренсу креатиніну. Якщо кліренс перевищує 30 мл / хвилину, еналаприл призначають у початковій добовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатиніну нижче 30 мл / хвилину, початкова доза становить 2, 5 мг / добу. Надалі дозу еналаприлу поступово підвищують до досягнення задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).
Побічна дія. Можливі запаморочення, головний біль, збільшення стомлюваності, ортостатичні реакції, гіпотензія, м`язові спазми, зміна смакових відчуттів, диспепсичні розлади (нудота, діарея), зміна тембру голосу, сухий кашель, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення вмісту сечовини, креатиніну та трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, коливання вмісту калію в крові, холестатична жовтяниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату (або метаболітів), ангіоневротичний набряк в анамнезі, порушення функції печінки, нирок, період вагітності та годування груддю, хворі з тяжким перебігом цукрового діабету, подагри. Препарат не варто призначати хворим з стенозом аорти, або при наявності обструкції відтоку при гіпертрофічній кардіоміопатії, при стенозі ниркових артерій. Діти, віком до 12-ти років.
Передозування. Найчастіше проявляється гіпотензією. Слід хворого покласти в горизонтальне положення з низьким подголовьем, промити шлунок. Застосовувати адсорбенти. Забезпечити введення ізотонічного розчину натрію хлориду для корекції об`єму циркулюючої крові, при необхідності інфузія розчину ангіотензину ІІ. Проводити контроль і корекцію жізненнозначімих функцій організму. Проводити моніторинг рівнів калію, сечовини, креатиніну в сироватці крові. При гіпокаліємії призначати калію аспарагинат, розчин калію хлориду (2 г / добу), при гіпохлоремічний алкалоз - натрію хлорид. У важких випадках - гемодіаліз (еналаприл, еналаприлат виводяться при гемодіалізі).
особливості використання. Обстеження хворого повинно включати оцінку функції нирок. Під час лікування Енапрілом-Н регулярно проводити контроль гемограмме.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, літію, фенотіазинів і алкоголю посилює антигіпертензивну дію енапрілу-Н. Прийом енапрілу-Н з калійзберігаючими препаратами (спіронолактон, амілорид, триамтерен) може підвищити концентрацію калію в крові.
Анальгетики та нестероїдні протиревматичні засоби послаблюють дію енапрілу-Н.
Одночасний прийом цитостатиків, імунодепресивних засобів і системних кортикостероїдів може призвести до зниженого вмісту лейкоцитів в крові.
Обережність необхідна при одночасному прийомі дигіталісу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
