Еналаприл-фармак

Еналаприл-Фармак (Enalapril-Farmak)

міжнародна та хімічна назви: Enalapril- (2S) -1 - [(2S) -2 - [[(1S) -1- (ethoxycarbonyl) -3-phenylpropyl] amino] propanoyl] pyrrolidin-2-carboxylic acid (Z) -butenedioate;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою, рискою або без риски;

Склад. 1 таблетка містить еналаприлу малеату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код ATC C09A A02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Еналаприл-Фармак належить до групи антигіпертензивних засобів. Фармакологічну активність має метаболіт еналаприлу еналаприлат. Він пригнічує утворення ангіотензину II і усуває його судинозвужувальну дію, викликає поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску без істотної зміни частоти серцевих скорочень і хвилинного обсягу, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, збільшує нирковий кровообіг, покращує функцію нирок і перешкоджає прогресуванню діабетичної нефропатії.

 Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується приблизно 60% еналаприлу. Прийом їжі не впливає на його всмоктування. Терапевтичний ефект розвивається через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 4 - 6 годин і триває протягом 24 годин. Еналаприл підлягає гідролізу з утворенням еналаприлату, максимальна концентрація якого в крові відзначається через 3 - 4 години. Період напіввиведення еналаприлату становить 11 годин. Препарат виводиться нирками (60%) і з калом (33%). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення еналаприлату збільшується. Проникає через плаценту і в грудне молоко. Виводиться з організму при гемодіалізі.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб використання і дози. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Дозу препарату слід коригувати відповідно до стану хворого і його потреб. Тривалість лікування залежить від його ефективності і визначається лікарем.

* Початкова та максимальна добова доза визначається залежно від показника кліренсу креатиніну. Якщо він перевищує 0,5 мл / сек. (30 мл / хв.), То початкова доза 5 мг / добу, максимальна - 20 мг / добу, якщо кліренс нижче 0,5 мл / сек. (30 мл / хв.), Початкова доза 2,5 мг / добу, максимальна - 10 мг / добу.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея, головний біль, запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія, сухий кашель, шкірні висипання, свербіж шкіри, псоріазоподібні зміни, фотосенсибілізація, гіперемія, оніхоліз, посилення симптоматики синдрому Рейно. В поодиноких випадках спостерігається тахікардія, ангінальних біль, утруднення дихання, судоми м`язів, зниження лібідо, імпотенція, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення в крові концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ, порушення функції печінки з холестазом і панкреатитом, протеїнурія, зміни картини крові (анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз), Порушення зору, порушення функції нирок або посилення вираженості вже наявних порушень, протеїнурія. Можливі алергічні реакції (шкірні тощо), в деяких випадках - розвиток ангіоневротичного набряку (у цьому випадку слід припинити прийом препарату і призначити антигістамінні засоби, в важких випадках набряку язика і гортані необхідно екстрене призначення розчину адреналіну, кортикостероїдів та підтримки прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).

Протипоказання. Алергія на еналаприл або його метаболіт еналаприлат, ангіоневротичний набряк в анамнезі, що пов`язаний з призначенням інгібіторів АПФ- білатеральний стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, порфірія, вагітність (особливо ІІ та ІІІ триместри), період годування груддю, дитячий вік до 14 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Передозування. Передозування препарату проявляється артеріальною гіпотензією та іншими побічними ефектами, характерними для інгібіторів АПФ. У цьому випадку вживають заходів загальної детоксикації (промивання шлунка, приймання активованого вугілля і проносних засобів), симптоматичне лікування. Необхідно контролювати рівень артеріального тиску, концентрацію калію, сечовини, креатиніну в плазмі крові. У разі тяжкого отруєння показаний гемодіаліз.

Особливості використання. Якщо існує високий ризик розвитку гіпотонії (блювання, діарея, гемодіаліз, лікування діуретиками, тяжка серцева недостатність), то такому хворому першу дозу препарату слід дати в лікувальному закладу та спостерігати за пацієнтом не менше як протягом 5 годин. Під час спостереження пацієнт повинен знаходиться в положенні лежачи.

 Лікування діуретиком необхідно припинити за 2 - 3 дні до початку використання Еналаприлу-Фармак, якщо це неможливо, то терапію Еналаприлом-Фармак починають з дози 2,5 мг, щоб визначити первинну дію препарату на рівень артеріального тиску, далі дозу препарату встановлюють відповідно до потреб пацієнта. Після прийому першої дози рекомендується спостереження за пацієнтом і часте вимірювання кров`яного тиску протягом кілька наступних годин.

 Лікування пацієнтів з підозрою на вазоренальну гіпертензію рекомендується проводити в спеціалізованого стаціонарах. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою формою стенозу устя аорти або ідіопатичним субаортальнийстенозом, генералізований атеросклероз, вираженою ішемічною хворобою серця, важкими цереброваскулярні захворювання, на цукровий діабет, а також тим, хто має важкі захворювання печінки і нирок. Внаслідок підвищеного ризику анафілактичних реакцій Еналаприл-Фармак не слід призначати хворим на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрану або проведенням специфічної десенсибілізації до осиного та бджолиної отрути. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування Еналаприлом-Фармак слід припинити.

 Під час лікування препаратом рекомендується контролювати кров`яний тиск, функцію нирок і печінки, вміст калію в крові, а також картину крові. Особливий контроль рівня електролітів і креатиніну в сироватці крові, складу периферичної крові необхідний пацієнтам із групи ризику (ниркова недостатність, колагенози, лікування імунодепресантами, цитостатиками, алопуринолом, прокаїнамідом).

 Безпека і ефективність застосування препарату для лікування дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект препарату підсилюють інші гіпотензивні препарати, діуретики, барбітурати, трициклічні антидепресанти, фенотіазини, алкоголь. НПЗЗ знижують ефективність препарату та підвищують ризик погіршення функції нирок. При комбінованому призначенні з алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, системними кортикостероїдами можливі лейкопенія, анемія, панцитопенія. При одночасному призначенні з пресорними амінами - взаємне ослаблені ефектів. Еналаприл - Фармак знижує виділення нирками препаратів літію, що може призвести до розвитку літієвої інтоксикації. Одночасний прийом з калійзберігаючимидіуретиками (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) або калієм, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до гіперкаліємії. Еналаприл-Фармак підсилює дію протидіабетичних препаратів, скорочує період напіввиведення теофіліну, а циметидин подовжує період напіввиведення еналаприлу. Естрогени знижують ефективність препарату. При застосуванні з німодіпіном можливе виникнення порушень серцевого ритму, посилення застійної серцевої недостатності.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.