Раміт-h
Раміт-H (Ramiten-H)
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі без оболонки таблетки з лінією розлому;
склад:1 таблетка містить раміприлу - 10 мг, гідрохлортіазиду - 25 мг;
допоміжні речовини: Лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, натрію бензоат, кальцію фосфат, полівінілпіролідон к-30.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ і діуретики. Код ATC C09BA05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат, який включає інгібітор АПФ (раміприл) і тіазидний діуретик (гідрохлортіазид).
Раміприл пригнічує активність ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кініназа II), викликаючи розширення судин та зниження артеріального тиску. Придушення активності АПФ супроводжується підвищенням активності реніну в плазмі крові, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону. Антигіпертензивний ефект реєструється через 1-2 години після застосування препарату, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 год і триває не менше 24 год. При вираженій недіабетичній або діабетичної нефропатії раміприл уповільнює прогресування порушень функції нирок і розвитку кінцевих стадій ниркової недостатності, при яких необхідна трансплантація нирки або діаліз. У хворих, з ризиком недіабетичної або діабетичної нефропатії раміприл знижує рівень альбумінурія.
Гідрохлортіазид викликає помірний діуретичний ефект, призводить до зниження об`єму циркулюючої крові, знижує вміст іонів натрію в стінках судин і знижує їх чутливість до судинозвужувальних впливів. При одночасному застосуванні раміприлу і гідрохлоротіазиду взаємно посилюється їх гіпотензивний ефект, який проявляється в розширенні периферичних судин, зменшенні переднавантаження і постнавантаження на серце, зниження опору в судинах нирок.
Фармакокінетика. раміприл швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту (не менше 50-60% введеної дози) і максимальна його концентрація в плазмі крові досягається протягом 1 год. Раміприл майже повністю метаболізується (в основному - в печінці) з утворенням активних та неактивних продуктів. Його активний метаболіт - раміприлат, майже в 6 разів активніший, ніж раміприл. Максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв`язування раміприлу і раміприлату з білками крові становить майже 73% і 56% відповідно. В умовах використання звичайних доз (один раз на добу) рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається на 4-й день застосування препарату. Після використання 60% дози виводиться з сечею (в основному у формі метаболітів), а приблизно 40% - з калом. Майже 2% введеної дози виводиться з сечею в незмінному вигляді.
При порушеннях функції нирок екскреція раміприлу і його метаболітів відбувається повільніше пропорційно зниженню кліренсу креатиніну.
У хворих із захворюваннями печінки сповільнюється перетворення раміприлу в раміприлат, і рівень раміприлу в плазмі може збільшитися в 3 рази, однак, максимальна концентрація в плазмі раміприлату не змінюється. У людей похилого віку фармакокінетика препарату істотно не змінюється.
гідрохлортіазид добре всмоктується в травному каналі, біодоступність становить 65 - 75%. Прийом їжі незначною мірою підвищує абсорбцію, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 - 3 годину після прийому, зв`язування з білками плазми становить 40 - 70%. Гідрохлортіазид майже не метаболізується в організмі і виводиться головним чином у незмінному вигляді. Екскреція з плазми крові має двофазний характер: період напіввиведення в початковій фазі становить 2 години, в термінальній фазі (через 10 - 12 год після прийому) - 10 год. Гідрохлортіазид виводиться нирками. Гідрохлортіазид перетинає плацентарний бар`єр, погіршує кровопостачання плаценти та виділяється у грудне молоко. При нирковій недостатності можлива кумуляція.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Використання препарату Раміт-Н рекомендовано тільки після індивідуального титрування доз з окремими компонентами: раміприлу та гідрохлортіазиду. Залежно від реакції пацієнта на препарат, добова доза може збільшитися протягом 2 - 3 тижнів.
Звичайна підтримуюча доза становить 2,5 / 12,5 мг вранці і може бути підвищена до максимальної - 5/25 мг.
Таблетки Раміт-Н можна приймати незалежно від прийому їжі-їх слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з недостатністю функції нирок.
У літніх пацієнтів і у пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл / хв доза Раміт-Н повинна бути настільки низькою, наскільки це можливо. Як правило, дозу препарату знижують на 1/3 - 1/2.
Побічна дія. При застосуванні препарату можливі такі побічні ефекти:
З боку серцево-судинної системи - Гіпотензія, зрідка - аритмія, відчуття серцебиття, напад стенокардії, тахікардія, тромболітичні ускладнення, загострення перебігу хвороби Рейно.
Шлунково-кишковий тракт - Нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексія, порушення смакових відчуттів, панкреатит, гепатит - гепатоцелюлярної і холестатичний, жовтяниця.
З боку нервової системи - Лабільність настрою, парестезії, підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м`язів кінцівок і губ, рідко - астенічний синдром, сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи - Сухий кашель, задишка, бронхоспазм, апное.
З боку шкірних покривів - Уртикарія, пітливість, випадання волосся.
алергічні реакції - Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, свербіж, пронос, васкуліт, позитивні результати на антинуклеарні антитіла, еозинофілія, лейкоцитоз, фотосенсибілізація.
З боку органів кровотворення - Лейкопенія, тромбоцитопенія, нейропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження вмісту гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).
З боку сечостатевої системи - Уремія, олігурія/ Анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.
лабораторні показники - Гіперкаліємія і / або гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози.
інші - Сухий кашель, біль у суглобах / артрит, міалгія, порушення розвитку нирок у плода, загострення подагри.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату;
ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі при лікуванні інгібіторами АПФ- спадковий і ідіопатичний набряк Квінке;
стеноз ниркової артерії (одно- і двосторонній);
стан після трансплантації нирок;
гемодинамічно значущий стеноз аорти або лівого атріовентрикулярного отвору, гіпертрофічна кардіоміопатія (обструктивна форма);
первинний гіперальдостеронізм (інгібітори АПФ неефективні);
вагітність;
період годування груддю;
тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв);
проведення гемодіалізу;
захворювання печінки, печінкова недостатність;
дитячий вік.
Передозування.
симптоми: затримка діурезу, важка гіпотензія, серцева аритмія, тахікардія, порушення свідомості, шок, електролітний дисбаланс, ниркова недостатність і паралітична кишкова непрохідність.
лікування: загальні заходи (промивання шлунка, застосування адсорбентів, сульфату натрію), якщо це можливо, протягом перших 30 хвилин-внутрішньовенне введення ізотонічного розчину натрію хлориду, катехоламінів, ангіотензину ІІ, використання штучного водія ритму (при стійкій брадикардії). Гемодіаліз неефективний.
При ВИНИКНЕННЯ ангіоневротичногонабряку - негайне підшкірне введення 0,3 - 0,5 мл адреналіну (адреналіну) або повільне внутрішньовенне введення адреналіна- надалі - внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів. Також рекомендовано внутрішньовенне введення антигістамінних препаратів та антагоністів Н2-рецепторів.
Особливості використання. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосолевой або безсолевой дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У хворих із серцевою недостатністю препарат може спричинити розвиток значно вираженої артеріальної гіпотензії, яка у деяких випадках супроводжується олігурією або азотоміей і (рідко) гострою нирковою недостатністю.
Пацієнти з підвищеним ризиком виникнення значно вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози препарату, а також після підвищення дози препарату або сечогінного засобу повинні перебувати під суворим наглядом лікаря, особливо в перші 2 тижні лікування. Хворим з серцевою недостатністю або злоякісною артеріальною гіпертензією лікування препаратом розпочинають у стаціонарі.
Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Оскільки Раміт-Н включає гидрохлоротіазід, лікування із застосуванням інших діуретичних засобів, якщо це можливо, повинно бути припинено за 2 - 3 дні до початку лікуванням препаратом. Надалі, при необхідності використання діуретичних засобів, можна поновити їх прийому під наглядом лікаря.
Необхідно попередити пацієнтів про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи лихоманки, збільшення лімфатичних вузлів і / або розвитку ангіни (ці симптоми можуть бути пов`язані з розвитком агранулоцитоза).
На початку лікування та регулярно в процесі терапії препаратом контролюють кількість лейкоцитів, рівень гемоглобіну в периферичної крові, рівень калію, креатиніну та активність печінкових ферментів крові, особливо у хворих з порушеннями функції нирок, пацієнтів, які застосовують алопуринол або прокаїнамід, імунодепресанти, в тому числі цитостатичні засоби.
Якщо це можливо, перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію), лікування препаратом повинно бути припинено або ж зменшено його дозу. При проведенні екстрених операцій доза лікарських засобів, що застосовуються для премедикації і анестезії повинна бути знижена.
Слід мати на увазі, що при застосуванні раміприлу у хворих з аутоімунними захворюваннями і синдромами збільшується ризик розвитку нейтропенії.
У разі проведення негайного гемодіалізу хворого попередньо переводять на інший антигіпертензивний препарат (але не інгібітор АПФ).
Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до інгібіторів АПФ. Тому в таких хворих початкова доза препарату повинна бути нижчою. Рекомендується з`ясування функції нирок до початку лікування.
З обережністю призначають препарат хворим на подагру, а також цукровий діабет, особливо тим, які застосовують інсулін та пероральні протидіабетичні засоби.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
На початку терапії, при зміні дозування, за умови вживання алкоголю, інших лікарських засобів, можливий розвиток артеріальної гіпотензії та інших симптомів, що може впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.
Взаємодія Раміт-H з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання антигіпертензивних, сечогінних препаратів, опіоїдних анальгетиків, деяких анестезуючих засобів, трициклічних антидепресантів і антипсихотичних засобів може призводити до посилення антигіпертензивної дії препарату.
При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (наприклад ацетилсаліцилової кислоти, індометацину), естрогенів, симпатоміметиків або солі можливо зниження антигіпертензивної дії препарату.
Одночасне застосування з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (наприклад з амілоридом, спіронолактоном, триамтереном) може підвищувати вміст калію в крові.
Використання раміприлу з препаратами літію не рекомендоване, оскільки їх одночасне використання може призвести до підвищення ризику токсичності препаратів літію.
При поліурії, спричиненої препаратами літію, гідрохлоротіазид може стати причиною парадоксального антидіуретичного ефекту.
Одночасне використання з протидіабетичними лікарськими засобами (пероральними гіпоглікемічними засобами, інсуліном) може призводити до підвищення сахароснижающего ефекту з ризиком виникнення гіпоглікемії. Дані явище спостерігалося найчастіше протягом перших тижнів комбінованого лікування у пацієнтів з нирковою недостатністю.
При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними препаратами, імунодепресантами, кортикостероїдами, прокаїнамідом зростає ризик виникнення лейкопенії.
Препарат може потенціювати ефект алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
