Енафрил
Енафрил (Enafril)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору. На поверхні допускається мармуровість. Таблетки з опуклімі поверхностямі- на одній з поверхонь нанесена риска;
Склад. діючі речовини: 1 таблетка містить еналаприлу малеату - 0,01 г,
гідрохлоротіазиду - 0,0125 г;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат, натрію кроскармелоза, лактоза
(Цукор молочний).
Форма випуску. Таблетки.
Відео: Візит в Аптеку № 450 (частина 2, друга половина)
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл і діуретики. Код АТС С09В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Енафрил проявляє антигіпертензивну активність, яка зумовлена дією блокатора ангіотензин-перетворюючого ферменту еналаприлу і діуретика гідрохлортіазиду (гипотиазида). Блокада ангіотензинперетворюючого ферменту супроводжується периферичної вазодилатацією, зниженням концентрації в крові ангіотензину та альдостерону, збільшенням концентрації брадикініну, простагландинів. Еналаприл виробляє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску без істотних змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Механізм дії гідрохлоротіазиду пов`язаний з впливом на епітелій ниркових канальців, де препарат гальмує реабсорбцію іонів натрію і хлору. Препарат обумовлює екскрецію натрію, хлору, води, а також іонів калію та магнію. Реабсорбція кальцію підвищується. Внаслідок посилення діурезу зменшується об`єм циркулюючої крові та артеріальний тиск, а також зменшується венозний повернення крові в серце (зниження переднавантаження). Спільна дія еналаприлу та гідрохлоротіазиду виражається в потенціювання їх гіпотензивних ефектів. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3-4 тижні лікування Енафрилом.
Фармакокінетика. При прийомі всередину всмоктується майже 60% еналаприлу і приблизно 60-80% гідрохлортіазиду. Максимальна концентрація еналаприлу досягається протягом 1 години. Еналаприл піддається біотрансформації в печінці з утворенням активного метаболіту - енапрілату, максимальна концентрація (Сmax) Якого досягається протягом 3-4 годин. Енапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар`єри, за винятком гематоенцефалічного бар`єру, проникає через плаценту і в невеликих кількостях в грудне молоко. Період напіввиведення (Т1/2) Для еналаприлату становить 11 годин. Екскретується переважно нирками (до 40% виводиться у вигляді еналаприлату). Під час 24 годин виводиться до 90% введеної кількості. У людей похилого віку, при порушенні функції нирок, період напіввиведення еналаприлу збільшується до 30 годин. Гідрохлортіазид швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (60-80%). Накопичується в еритроцитах, де його в 3,5 рази більше, ніж в плазмі крові. Період напіввиведення (Т1/2) Гідрохлоротіазиду з плазми становить 2-2,5 години. Гідрохлортіазид виводиться з організму нирками і виводиться в незмінному вигляді (gt; 95%), головним чином з сечею (60-80%). Гідрохлортіазид здатний проникати через фетоплацентарний бар`єр, потрапляє в грудне молоко. Кожен компонент препарату "Енафрил" не впливає на фармакокінетику іншого й метаболізуються окремо один від одного.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Режим дозування Енафрилу встановлюють індивідуально. Звичайна середня доза становить 1 таблетку (0,01 г еналаприлу) 1 раз на добу. Приймають внутрішньо під час або після їди. При недостатньому ефекті добову дозу збільшують до 2 таблеток (0,02 г еналаприлу) одноразово або за два рази протягом дня. Препарат необхідно приймати в одну і ту саму годину доби. Максимальна добова доза препарату становить за еналаприлом - 0,02 г, за гідрохлоротіазидом - 0,025 г. При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв.) Початкова добова доза препарату повинна становити ½- таблетки на добу. Надалі дозу Енафрилу збільшують до досягнення задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу показників функції нирок і рівня калію в сироватці крові).
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, підвищена стомлюваність;
з боку серцево-судинної системи: транзиторна артеріальна гіпотензія, колапс, рідко - тахікардія;
з боку системи кровотворення і кровотворення: анемія, агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія;
з боку системи травлення: нудота, блювання, сухість у роті, зміна смакових відчуттів, діарея, порушення функції печінки з вторинним холестазом, панкреатит;
з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, рідко - протеїнурія;
з боку обміну речовин: гіпокаліємія або гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперглікемія, рідко - підвищення рівня сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові;
алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж;
інші: сухий кашель, порушення зору, зміна тембру голосу, зниження лібідо, імпотенція, судоми м`язів, ангіоневротичний набряк, ангінозних напади, "вовчаковий" синдром.
Протипоказання. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв.), Включаючи анурію, гостру ниркову недостатність, тяжке прогресуюче ураження нирок і діабетичну нефропатію- стан після трансплантації нирок-підвищена чутливість до компонентів препарату-гиперкалиемия (рівень калію в плазмі перевищує 5, 5 мЕкв / л), порфірія, первинний гіперальдостеронізм, важкі форми подагри та цукрового діабету-вагітність (особливо ІІ та ІІІ триместри), період лактаціі- ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі ідіопатичний, спадковий, пов`язаний з призначенням інших інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферментації вік молодше 14 років.
Передозування. Симптоми: виражена гіпотензія, аритмія, підвищений діурез, судоми, парез, порушення свідомості, зниження електролітів в сироватці крові. При появі зазначених вище симптомів призначають таке лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, інфузія фізіологічного розчину або ангіотензину ІІ, гемодіаліз (при необхідності), симптоматична терапія.
Особливості використання. Препарат слід обережно приймати при аутоімунних захворюваннях, захворюваннях і патологічних станах які супроводжуються порушенням кровотворення, при перехресній чутливості до інших інгібіторів АПФ. Після прийому першої дози Енафрилу необхідно контролювати стан хворого з вимірюванням артеріального тиску протягом декількох годин. Що проходить артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Енафрілом- після корекції артеріального тиску та об`єму циркулюючої крові наступна доза, як правило, переноситься добре. При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно зменшити дозу Енафрилу або припинити лікування ним. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз лікування препаратом необхідно припинити. За 2-3 діб до початку курсу лікування Енафрилом необхідно припинити терапію діуретиками. З обережністю препарат призначають хворим на подагру (зниження виведення сечової кислоти з організму може привести до загострення латентної подагри), з порушенням функції печінки. При застосуванні Енафрилу в зв`язку з уповільненням руйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії хворим на цукровий діабет типу ІІ, які застосовують інсулін або цукрознижуючі препарати, Енафрил необхідно призначити в менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів. Гідрохлортіазид може спровокувати підвищення рівня цукру крові. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 0,5-1,3 мл / с), особливо при білатеральному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки. При розвитку ангіоневротичного набряку з поширенням на голосову щілину і гортань достатньо відміни препарату і призначення антигістамінних препаратів, в разі необхідності - введення адреналіну, забезпечення прохідності дихальних шляхів (інтубація або коникотомия). Обережно призначають препарат пацієнтам з важкими формами ішемічної хвороби серця, захворюваннями судин головного мозку, вираженим мітральнимстенозом або ідіопатичним гіпертрофічним субаортальнийстенозом, генералізований атеросклероз у пацієнтів похилого віку. Гіпотензивний ефект препарату може підвищитися після деяких оперативних втручань на нервовій системі (симпатектомія). Лікування побічних ефектів симптоматичне. Під час лікування Енафрилом слід утримуватися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги. Під час лікування Енафрилом необхідно контролювати вміст в крові електролітів, трансаміназ, глюкози, а також клітинний склад периферичної крові для своєчасного визначення побічних ефектів. Через підвищений ризик анафілактичних реакцій препарат не слід призначати пацієнтам, яким проводять гемодіаліз з використанням поліакрилонітрильних мембран (AN 69) або аферез з використанням декстрасульфату, а також пацієнтам перед проведенням десенсибілізації до осиної або бджолиної отрути.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Енафрилу з іншими антигіпертензивними препаратами, барбітуратами, наркотичними препаратами, похідними фенотіазину, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту, що вимагає регулярного контролю рівня артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні засоби, анальгетики і дієта з високим вмістом солі знижують гіпотензивний ефект Енафрилу. Комбіноване лікування калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен) або препаратами калію може призвести до розвитку гіперкаліємії. Спільне призначення Енафрилу зі стероїдами посилювати електролітний дисбаланс, особливо гіпокаліемію- з пресорними амінами - можливе послаблення відкликання на пресорні аміни- з недеполярізуючімі миорелаксантами - можливе підвищення ефекту останніх. Під час лікування препаратом, особливо при одночасному застосуванні алопуринолу, цитостатиків, імунодепресантів або глюкокортикостероїдів можливі анемія, лейкопенія, панцитопенія. Використання з циклоспорином може викликати ниркову недостатність. Не рекомендується сумісне призначення Енафрилу з препаратами літію, оскільки знижується виведення літію нирками та підвищується ризик розвитку літієвої токсичності. З обережністю призначають Енафрил в об`єднанні з препаратами наперстянки, оскільки гіпокаліємія та гіпомагніємія можуть підвищувати чутливість міокарда і викликати токсичні ефекти глікозидів. У хворих на цукровий діабет, які отримують інсулінотерапію або пероральні протидіабетичні препарати, може розвинутися гіперглікемія при застосуванні тіазидних діуретиків або гіпоглікемія - при застосуванні еналаприлу. Оскільки має місце підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії при проведенні наркозу, анестезіолога слід попередити про прийом препарату пацієнтом. Під час використання Енафрилу вживання алкоголю протипоказане.
Відео: Візит в Аптеку № 450 (частина 2, перша половина)
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище + 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
