Дроперидол розчин для ін`єкцій
Дроперидол розчин для ін`єкцій (Solutio Droperidol pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Дроперидол;
1- [1- (3-пара-фторбензоіл) -пропіл] - 1, 2, 3, 6-тетрагідро-4 піридил) - 2-бензімідазолініл;
Основні фізико-хімічні властивості: Безбарвний або злегка зеленуватий прозорий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить 2, 5 мг дроперидола (у вигляді тартрату);
допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, кислота винна, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A DO8.
дія ліків. Нейролептичний препарат широкого спектра дії з групи похідних бутирофенонів. Фармакологічна дія визначається Антідофаміновие і
1-адренолитическими ефектами. Дроперидол виявляє виражене транквилизирующее і седативну дію.
Володіє також протиблювотну дію.
Виробляючи помірну 1 -адренолитическими активність, викликає периферичну вазодилатацію.
Крім зниження опору периферичних судин, препарат може викликати знижені системного артеріального тиску, а також знижені тиску в легеневій артерії (особливо при значному його підвищенні). Препарат зменшує частоту виникнення аритмії адреналінового генезу, але не перешкоджає аритмій іншої етіології. Антихолінергічні і антигістамінними властивостями дроперидол не володіє.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні всмоктування дроперидола настає через 3-10 хвилин (в окремих випадках час досягнення максимального ефекту може збільшуватися до 30 хвилин). Транквилизирующее і седативну дію препарату триває як правило, 2 - 4 год, однак тривалість дії на ЦНС може досягати 12 год.
Максимальна концентрація дроперидолом в плазмі після внутрішньовенного введення досягається протягом 15 хв. Зв`язування з білками плазми становить 85 - 90%. Об`єм розподілу становить 99 - 168 літрів. Період напіввиведення в середньому - 134 ± 13хв. Кліренс креатиніну становить 570 мл / хв. Метаболізується переважно в печінці, приблизно 75% дроперидолом виводиться у вигляді метаболітів через нирки, 11% - з калом, решта - в незмінному вигляді виводиться з сечею.
Показання до застосування.
Препарат вибору при різних хірургічних втручаннях як нейролептика. Нейролептаналгезия (звичайно разом з фентанілом) при великих і тривалих оперативних втручаннях із значним ступенем ризику. Найкраще застосовувати особам літнього віку, при тяжкому загальному стані пацієнта, у хворих в стані шоку.
Спосіб використання і дози.
Доза препарату визначається індивідуально. Для встановлення дози слід враховувати такі фактори: вік, масу тіла, використання інших лікарських засобів, планований тип хірургічного втручання та анестезії.
Необхідно спостерігати за важливими життєвими показниками.
Людям похилого віку або ослабленим хворим, а також тим, у яких в анамнезі відзначена підкоригувати реакція на нейролептики, для досягнення терапевтичного ефекту може бути достатня половина звичайної початкової дози.
дорослим:
для підготовки до операції: препарат в дозі 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл) вводять внутрішньом`язово або повільно внутрішньовенно за 30 - 60 хвилин до початку хірургічного втручання;
у післяопераційному періоді Дроперидол для профілактики нудоти і блювоти застосовують внутрішньом`язово або повільно внутрішньовенно в дозі 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл).
Використання дроперидолом в комплексній терапії для загальної анестезії.
Введення в наркоз: 2, 5 мг на 10 кг маси тіла (1 мл на 10 кг маси тіла) дроперидол вводять, як правило, внутрішньовенно. У деяких випадках в конкретних хворих можлива корекція дози (в бік зниження). Припустимо максимальна доза становить 25 мг.
Підтримуюча доза (в разі необхідності): 1, 25 - 2, 5 мг (0, 5 - 1 мл) вводять, як правило, внутрішньовенно. Введення можна повторювати залежно від тривалості хірургічного втручання.
З огляду на 1-адреноблокирующєє дію дроперидолом, що призводить до збільшення обсягу судинного русла, необхідно забезпечити підтримки адекватного об`єму циркулюючої крові.
Використання препарату в комплексній терапії для місцевої анестезії: 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл) дроперидол вводять внутрішньом`язово, або поступово внутрішньовенно (якщо є необхідність в більш швидкому і вираженому впливу на ЦНС).
дітям:
для підготовки до операції і для введення в анестезію Дроперидол вводять в дозі 0,1 мг / кг маси тіла. Максимальна доза, повторення введення залежить від маси тіла дитини і від тривалості операції.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи.
Екстрапірамідні порушення (частіше при великих дозах препарату), які усуваються застосуванням противопаркинсонических препаратів антихолінергічної типу. Зрідка спостерігаються парадоксальні реакції, такі як галюцинації, неспокій, збуджений.
Кардіоваскулярні побічні реакції.
Зниження артеріального тиску слабкого або середнього ступеня вираженості, зрідка рефлекторна тахікардія (див. особливості використання).
При застосуванні дроперидолом в великих дозах дуже рідко відзначається подовження періоду QT на ЕКГ, вентрикулярная аритмія або раптова смерть. Як вже говорилося, такі ускладнення проявлялися при введенні великих доз препарату або при підвищеній реакції хворих на Дроперидол.
Інші побічні явища:
Зрідка спостерігалися порушення регуляції температури тіла, анафілактичні реакції, в тому числі з висипанням на шкірі або набряком.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або допоміжних речовин. Важкий депресивний синдром. Паркінсонізм. Коматозний стан.
Передозування. Симптоми: виявляються в посиленні фармакологічних ефектів препарату. Виникає гальмування, загальмованість психічної діяльності з переходом в сон, в одиничних випадках зі зниженим артеріального тиску. При застосуванні великих доз у хворих з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися екстрапірамідні порушення (слиновиділення, порушення рухів, іноді ригідність м`язів). Токсичні дози можуть викликати судоми.
Лікування: специфічного антидоту немає. Для припинення екстрапірамідних симптомів застосовують антихолінергічні і протипаркінсонічні препарати. Виражене зниження артеріального тиску коректують збільшенням об`єму циркулюючої крові або іншими відповідними прийомами. При гіповентиляції або зупинці дихання необхідно підтримувати дихання за допомогою оксигенотерапії в об`єднанні з забезпеченням прохідності дихальних шляхів, при необхідності - интубацией орофарінгіальним або ендотрахеальним шляхом. Необхідно ретельне спостереження за хворим протягом, як мінімум 24 години, з забезпеченням підтримки температури тіла з введенням адекватної кількості рідини.
Особливості використання. При проведенні анестезії і в післяопераційному періоді хворі, які одночасно приймали препарати, які пригнічують функцію ЦНС, або у хворих, у яких можна виявити симптоми гальмування функції ЦНС, повинні перебувати під особливим наглядом. При незначній або помірній гіпотензії, в поодиноких випадках може виникнути рефлекторна тахікардія, що спонтанно проходить.
Якщо розвивається гіповолемія і знижені кров`яного тиску зберігається тривалий час, слід забезпечити поповнення об`єму циркулюючої крові.
Як і при тривалому застосуванні інших нейролептиків, на тлі використання дроперидолом можливий розвиток пізньої дискінезії.
Через ризик можливої кардіотропну побічної дії, Дроперидол слід застосовувати з особливою обережністю при виявленні гіпокаліємії або продовження інтервалу QT на ЕКГ.
При виявленні або виникненні підозри на наявність у хворого феохромоцитоме, враховуючи ризик виникнення в таких хворих важкої гіпертензії і тахікардії на тлі використання дроперидолом, призначати препарат не слід.
Слід з обережністю застосовувати Дроперидол при порушенні функції печінки, тому що препарат інтенсивно метаболізується в ній.
Керування автомобілем, робота з механізмами з підвищеною небезпекою допускається після використання дроперидолом в дозі 5 мг через 10 год. Після використання в дозі більше 5 мг, допускається не раніше, як через 24 год.
Необхідність використання дроперидолом в період лактації повинна бути ретельно зважені, оскільки препарат проникає в материнське молоко. Бутирофенонами виділяються з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годувати дитину грудьми.
При вагітності слід оцінити порівняння очікуваного позитивного впливу препарату з ризиком можливого небажаного ефекту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання з препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (в тому числі, барбітуратами, бенздіазепіни, наркотичними анальгетиками) може привести до посилення їх дії.
Дроперидол також посилює дію гіпотензивних препаратів, що може призвести до ортостатического зниження артеріального тиску. Як і інші препарати седативного дії, Дроперидол може посилювати пригнічення дихання, властиве опіатів.
Оскільки Дроперидол виявляє Антідофаміновие дію, препарат може знизити ефективність антагоністів дофаміну, в тому числі, бромокриптина і леводопи, при спільному застосуванні. Можливо почастішання метаболізму препарату деякими медикаментами, які стимулюють ферментативну активність печінки (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн - дифенін), куріння і зловживання алкоголем також може прискорювати метаболізм дроперидолом. З цього виходити, що в умовах їх спільного використання з дроперидол може виникнути необхідність зміни дози.
Підсилює дію препаратів, які пригнічують функцію ЦНС. Знижує гіпертензивну дію адреналіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
