Рестфул
Рестфул (Restful)
міжнародна та хімічна назви: Sulpiride- N- (1-Ethylpyrolidin-2-yl Methyl) -2-Methoxy-5-Sylphamoyl-benzamide);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий, майже безбарвний розчин;
склад 1 ампула містить 100 мг / 2 мл розчину сульпірид;
інші складові: Сірчана кислота медіцінская- натрію хлорид- вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичний препарат. Нейролептики.
Відео: SOAP vs RESTFul
Код АТС N05A L01.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка.
Нейролептик бензамідний групи III покоління. Рестфул (сульпірид) є виборчим антагоністом дофамінових рецепторів Д2/ Д3. При призначенні в дозі 600 мг / добу і меншій Рестфул може спричинити розгальмовує дію. При призначенні дози вище 600 мг / добу Рестфул може спричинити антипсихотичну дію, зменшити продуктивну симптоматику.
Фармакокінетика.
всмоктування: після внутрішньом`язового введення 100 мг Рестфула максимальна концентрація (Cmax) препарату в плазмі крові досягається через 30 хвилин і становить 2,2 мг / л. Концентрація Рестфула в плазмі пропорційно до дози препарату.
розподіл: Обсяг розподілу в рівноважному стані становить 0,94 л / кг. Зв`язування з білками плазми становить не більше 40%. Рестфул швидко проникає в усі тканини організму, найшвидше - в печінку і нирки, повільніше - в тканини мозку (при цьому основна кількість препарату накопичується в гіпофізі). Проникає через плацентарний бар`єр. З грудним молоком виводиться 0,1% добової дози препарату.
виведення: Рестфул виводиться нирками в незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс (рівний нирковому) становить 126 мл / хв. Період напіввиведення -близько 7 годин.
Показання до застосування.
Гострі і хронічні психози, що супроводжуються маренням, сплутаністю свідомості, в тому числі шизофренія;
гострі і хронічні психози з превалюванням загальмованості, імпрессівной аграматізмом, Абуль;
невротичний стан, що супроводжується загальмованістю, запамороченням,
алгические міофасціальні болі, мігрень;
психосоматичних симптоматика, в тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, неспецифічного виразкового коліти.
Спосіб використання і дози.
Індивідуальна добова доза та курс лікування залежить від характеру превалювання синдрому (захворювання):
при гострих і хронічних психозах, що супроводжуються маренням, сплутаністю свідомості, в тому числі шизофренії доза для дорослих становить 600-800 мг / добу внутрішньом`язово;
при гострих і хронічних психозах, що супроводжуються превалюванням загальмованості, імпресівного аграматізму, абулії доза для дорослих становить 400-600 мг / добу внутрішньом`язово;
при невротичний стан доза для дорослих - 200-300 мг / добу внутрішньом`язово;
при психосоматичної симптоматиці (в тому числі виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, неспецифічного виразкового коліту, синдромі подразненої товстої кишки (СПТК) доза для дорослих становить - 100-200 мг / добу внутрішньом`язово.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи : Ранні дискінезії (спастична кривошия, офтальмоплегія, спазми жувальної мускулатури, швидке купірування антихолінергічних засобами), екстрапірамідальной сидром (частково зменшується при застосуванні холіноблокаторів), пізньої дискінезії, загальмованість, сонливість.
З боку ендокринної системи: гиперпролактинемия (Транзиторна), яка може привести до появи аменореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення маси тіла.
інші: ортостатичнагіпотензія.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний у разі алергії до будь-якого з компонентів препарату і при феохромоцитоме. Дитячий вік до 16 років.
Передозування. У разі передозування може виникнути тривожний стан, коматозний стан, сплутаність свідомості, гіпотензія або симптоми нерухомості. У деяких пацієнтів може виникнути загроза життю, паркінсонізм і кома. Лікування симптоматичне.
Особливості використання.
З обережністю Рестфул призначають людям похилого віку, і тієї категорії хворих, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату.
Відео: Intro to REST
При наявності у хворих тяжких форм ниркової недостатності рекомендовано знизити дозу або провести перерву в курсі лікування. З обережністю призначають Рестфул людям з хворобою Паркінсона. При призначенні препарату людям, хворим на епілепсію, перед початком лікування необхідно провести попередній клінічний електрофізіологічний контроль (Рестфул знижує поріг судинної готовності). Під час терапії Рестфулом може виникнути гіпертермія (блідість шкірних покривів, вегетативні порушення) - ознаки ранньої стадії злоякісного нейролептичного синдрому. В цьому випадку вживання препарату одразу ж відміняють. У процесі лікування Рестфулом не слід вживати алкоголь або препарати, які містять алкоголь (збільшується седативну дію).
Керування автомобілем / робота з механізмами: з обережністю призначають Рестфул людям, які займаються потенційно-небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (особливо водіям).
Використання в період вагітності: при призначенні Рестфула в невисоких дозах (до 200 мг / добу, внутрішньом`язово) не спостерігалося небажані ефекти у плода і немовлят.
При тривалому застосуванні Рестфула в високих дозах у немовлят може виникнути екстрапірамідальной синдром.
При призначенні препарату в період вагітності (особливо в кінці II-III триместрів) рекомендовано знизити дозу і зменшити тривалість використання.
Необхідно постійно контролювати неврологічний і соматичний стан жінки, а також новонародженої дитини. Таратогенного дії не виявлено.
Відео: Restful Sleep: Soul Healing with Relaxing Music for Sleep (with Tibetan Bowls every 3 minutes)
лактація: застосування препарату не протипоказаний в період лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат не можна призначати пацієнтам з екстрапірамідальними ознаками, викликаними застосуванням сульпірид. Якщо призначення нейролептика пацієнтам, які приймають леводопу, є необхідним внаслідок наявності хвороби Паркінсона, слід вживати препарат з незначною екстрапірамідальной дією, наприклад хлоропромазін або левопромазд.
Взаємодія з антигіпертензивними препаратами (збільшення ймовірності ортостатичної гіпотензії), похідні морфіну (аналгетики і протикашльові препарати центральної дії), блокатори Н1- рецепторів гістаміну, барбітурати, бензодіазепіни, інші седативні засоби, клонідин, підсилюють переважна дію Рестфула на центральну нервову систему. Рестфул слід призначати за два години до вживанням сукральфату або антацидів.
Відео: RESTful Ratnesh
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 5 років.
