Вазокор

Вазокор (Vasocor)

міжнародна та хімічна назви: Nimodipine- 2, 6-Диметил-4- (3-нітрофеніл) -1, 4-дигідро-3, 5-пірідіндікарбоновой кислоти метоксіетіловий-ізопропіловий діефір;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин;

Склад. 1 мл розчину містить німодипіну 0, 2 мг;

допоміжні речовини: поліетиленгліколь, етиловий спирт, натрію цитрат, кислота лимонна, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А06.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Нимодипин - селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Вибірково взаємодіє з кальцієвими каналами типу L і блокує трансмембранне надходження іонів кальцію. Завдяки вираженій ліпофальной властивості нимодипин добре проходить через гематоенцефалічний бар`єр - це обумовлює його здатність щодо вибірково знижувати протидію резистентних судин (артеріол) головного мозку, покращувати мозковий кровообіг, знижувати явища гіпоксії і незначною мірою впливати на периферичні судини. Крім впливу на клітини гладеньких м`язів судин мозку, безпосередньо впливає на нейрони і клітини глії. Під впливом препарату відбувається більш виражене збільшення перфузії в уражених ділянках головного мозку з недостатнім кровообігом, ніж у здорових клітинах. Найбільш цей ефект проявляється при спазмах кровоносних судин після субарахноїдального крововиливу. Нимодипин виробляє протекторну дію проти нейронів мозку, підвищує концентрацію уваги, позитивно впливає на пам`ять. Ноотропна і нейропротекторну дії опосередковані безпосередньо дією на кальцієві канали нейронів. Нимодипин покращує когнітивні функції і рухову активність у хворих похилого віку на деменцію, перешкоджає виникненню мігрені, вестибулярного синдрому судинної етіології.

Фармакокінетика. При введенні в вену до 99% німодипіну зв`язується з білками плазми. При тривалій інфузії зі швидкістю 0, 03 мг / кг за 1 годину середня стійка концентрація в плазмі крові становить 17, 6-26, 6 мг / мл. Після внутрішньовенного болюсного введення концентрація німодипіну в плазмі крові знижується у дві фази з періодами напіввиведення 5-10 хвилин і 55-60 хв. Нимодипин визначається в спинномозковій рідині в концентрації, що становить 0, 5% від рівня препарату в плазмі крові. Метаболізується в печінці, тому при тяжких порушеннях функції печінки (особливо при цирозі) елімінація уповільнена. 60% німодипіну виводиться з сечею, 40% з калом. При повторному введенні в терапевтичних дозах німодипін не кумулює. При тяжкій нирковій недостатності, особливо при цирозі печінки, можливе уповільнення зниження концентрації в плазмі крові. До 15% введеної дози німодипіну за добу виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Решта виводиться з жовчю.

Показання для використання. При ішемічних порушеннях мозкового кровообігу, викликаних реактивним спазмом судин мозку при субарахноїдальному крововиливу внаслідок розриву аневрізми- спазмах після оперативного лікування субарахноїдального крововиливу, при гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу (при гострій ішемії Вазокор ефективний тільки в перші 48 год після епізоду) - при сенільний деменції - для профілактики мігрені та інших неврологічних симптомів (вестибулярний синдром судинної етіології), при органічному психосиндрома з порушенням пам`яті і афективними порушеннями.

Спосіб використання і дози. Вазокор призначають відразу після настання гострої ішемії (субарахноїдальний геморагії) і застосовують протягом 5-14 днів. У перші 2 години дорослим вводять у вену (у вигляді повільної інфузії) по 1 мг (5 мл 0, 02% розчину) 2 рази на годину. Через 2 години збільшують дозу до 2 мг (10 мл) за 1 годину (приблизно 30 мкг / кг за 1 годину), стежачи за гемодинамікою, щоб уникнути занадто різкого зниження артеріального тиску. У хворих з масою тіла менше 70 кг або лабільним артеріальним тиском введення препарату слід починати з дози 0, 5 мг (2, 5 мл розчину) за 1 годину. Для введення (бажано за допомогою перфузійного насоса) розчин розводять у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Для забезпечення остаточного розведення Вазокора необхідно, щоб обсяг інфузійних розчинів була меншим за 1000 мл на добу.

Введення Вазокора не зупиняють при проведенні наркозу, оперативного втручання або ангіографії. Введення в аневризму проводять в період оперативного втручання у вогнищі субарахноїдального крововиливу.

Побічна дія. При введенні нерозведеного розчину Вазокора в периферичну вену можливе виникнення флебіту.

З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, гіперемія обличчя, відчуття жару і тепла.

З боку травної системи: нудота, диспепсичні явища, транзиторне збільшення концентрації трансаміназ у плазмі крові.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, в окремих випадках - порушення сну, підвищення психомоторної активності, агресивність, гіперкінези, депресія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.

З боку процесів обміну речовин: збільшення потовиділення.

З боку сечовидільної системи: можливе погіршення функції нирок (можливе збільшення вмісту сечовини і / або креатиніну в сироватці крові).

Протипоказання. Тяжке порушення функції печінки. Набряк мозку, гостре підвищення внутрішньочерепного тиску, підвищена чутливість до препарату, період вагітності та годування груддю, дітям до 18 років. Не слід призначати німодипін всередині одночасно з інфузією.

Передозування. Спостерігається артеріальна гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, головний біль, тахікардія, іноді брадикардія, нудота, диспепсія. Лікування симптоматичне. Негайно припинити застосування препарату. Вводити кальцію глюконат. При вираженій артеріальній гіпотензії у вену вводять дофамін або норадреналін.

Особливості використання. З попередженням застосовувати при серйозних порушеннях видільної функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв.), При артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм ртутного стовпчика), при важкій патології з боку серцево-судинної системи.

При порушеннях функції нирок і пацієнтам похилого віку необхідна корекція режиму дозування. Пацієнтам, які приймають Вазокор, слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. Інфузійний розчин руйнується під впливом світла. При вступі необхідно захищати інфузійну систему від попадання прямих сонячних променів. Доцільно помістити перфузійний насос і трубки в светонепронікающій футляр. При розсіяному денному або штучному освітленні Вазокор (розчин для інфузій) можна використовувати без спеціального захисту протягом 10 годин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Вазокора з іншими блокаторами кальцієвих каналів (ніфедипіном, дилтіаземом, верапамілом) або симпатолитического засобами можливе потенціювання фармакологічних еффектов- з іншими гіпотензивними препаратами і бета-адреноблокаторами - можливе посилення гіпотензивної ефекту-з циметидином - можливе збільшення концентрації Вазокора в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії. фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін при одночасному застосуванні з Вазокором здебільшого зменшують його біодоступність. Одночасне внутрішньовенне введення з бета-блокаторами також підсилює негативний інотропний ефект. Використання з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід) може погіршити функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.