Кетолекс
Кетолекс (Ketolex)
міжнародна та раціональна хімічна назва: Ketorolac- (±) -5-бензоїл-2, 3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота, 2-аміно-2- (гідроксиметил) -1, 3-пропандіол;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору;
Склад. 1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну - 30 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт абсолютний, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксид 1% розчин, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
дія ліків. Фармакодинаміка: Кеторолак спричиняє протизапальну і виражену аналгетичну дію. Кеторолак впливає на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. Кеторолак не має седативного та анксиолитического дії, не впливає на психомоторні функції, не виробляє переважної дії на дихальний центр. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24 - 48 год. Препарат не викликає синдрому відміни після припинення його прийому. Аналгетичну дію після внутрішньом`язового введення розвивається через 10 хв. і триває протягом 6 - 8 год.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення кеторолак повністю всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 45 - 50 хв. Після внутрішньовенного введення 30 мг кеторолаку його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5, 4 хв. після одноразового введення і становить 2, 2 - 3 мкг / мл. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемному метаболізму. Препарат не кумулює при введенні в дозі 10 - 90 мг. Безперешкодно зв`язується з білками плазми (99%). Метаболізується зв`язування з глюкуроновою кислотою або шляхом гідроксилювання з утворенням р-гідроксикеторолаку, аналгетичну активність якого менше 1% від такої кеторолака. Середній період напіввиведення дорівнює 4 - 6 год., Середній об`єм розподілу - 0, 15 л / кг, загальний кліренс 0, 35 мл / хв / кг. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається при введенні препарату кожні 6 год. протягом доби. Кліренс при багаторазовому застосуванні залишається постійним. 10% дози препарату виводиться з калом, 90% - з сечею, причому 60% - у незмінному стані. У хворих віком понад 65 років елімінація знижується, період напіввиведення збільшується в середньому до 7 год. після парентерального введення в дозі 30 мг., загальний кліренс уповільнюється до 0, 019л / кг. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільно, про що свідчить зниження загального кліренсу, а період напіввиведення збільшується до 9, 62 - 9, 91 годину., Внаслідок цього необхідна корекція дози. Кеторолак проникає через плаценту і в грудне молоко.
Показання для використання. Для нетривалого використання з метою полегшення помірного та гострого післяопераційного болю. Препарат також використовується для полегшення гострої ниркової коліки, зубного болю і болю, пов`язаного з травмою, і вісцерального болю, при онкологічних захворюваннях.
Спосіб використання і дози. Рекомендована доза 30 мг внутрішньом`язово. Можливе призначення від 15 мг до 30 мг - при необхідності кожні 4 - 6 годин. Для хворих вагою до 50 кг і віком понад 65 років з порушенням функції нирок доза 10 - 30 мг. При лікуванні гострого болю, який супроводжує ранній післяопераційний період, початкова доза Кетолекса 30 мг може бути повторена через 15 - 30 хвилин, а в подальшому - кожні 30 хв. по 15 мг при необхідності. Максимальна добова доза Кетолекса не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів і 60 мг для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 50 кг і з порушенням функції нирок.
Максимальна тривалість парентерального використання Кетолекса не повинна перевищувати 2 діб.
Періодичні введення препарату можна призначати на більш тривалий термін за рекомендацією лікаря.
Побічна дія. З боку травної системи: стоматит, сухість у роті, нудота, запор, диспепсія, гастрит.
З боку центральної і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку сечовидільної системи: прискорене сечовипускання, ниркова недостатність.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія.
Алергічні реакції: свербіж, біль і набряк в місці ін`єкції.
В окремих випадках можливе порушення гемопоезу (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія).
Протипоказання. Кетолекс протипоказаний пацієнтам, у яких на наступний прийом препарату почалися алергічні реакції. Він також протипоказаний хворим з гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів.
Кетолекс не повинен застосовуватися у пацієнтів з активною виразкою, при тяжких порушеннях функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові 5 мг / 100 мл), ризик післяопераційної кровотечі, геморагічний інсульт, застійна серцева недостатність, жінкам в період вагітності та годування груддю, дітям віком до 16 років.
Передозування. Біль у животі, нудота, блювота, порушення функції нирок, гіпервентиляція. Проводити симптоматичну терапію.
особливості використання. У хворих з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією Кетолекс слід застосовувати з обережністю. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24 - 48 год. після відміни препарату, тому необхідно контролювати згортання крові у хворих при застосуванні Кетолекса.
При застосуванні Кетолекса слід уникати діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Наркотичні анальгетики (морфін) можуть призначатися паралельно з Кетолексом для зняття болю. Наркотична підтримка може бути особливо корисною в ранньому післяопераційному періоді, коли біль особливо сильний. При комбінованому застосуванні пробеніциду і Кетолекса підвищується концентрація кеторолаку в плазмі крові і продовжується період його напіввиведення. При призначенні з метотрексатом знижується кліренс останнього і підвищується його токсичність. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, а також з пентоксифіліном можлива підсумовування побічних ефектів. При комбінованому застосуванні Кетолекса і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг / мл) зв`язування Кетолекса з білками плазми зменшується з 99% до 97%. варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам з впливають на зв`язування Кетолекса з білками плазми крові. При застосуванні Кетолекса з варфарином, гепарином, декстраном може збільшуватися ризик виникнення кровотечі. Розчин Кетолекса не слід змішувати в одній ємності з морфіном, гідроксизину - можливе випадання в осад Кетолекса.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 1,5 року.
