Оксіморфон
Оксіморфон. Нуморфан. Oxymorphone.
Форми випуску: Оксіморфон: свічки 5 мг-розчин для ін`єкцій 1 мг / мл, 1,5 мг / мл.
Показання до застосування. Лікування гострих хронічних болів. Знеболюючий засіб в онкології.
Спосіб застосування та дози. Анальгезия: підшкірно / внутрішньом`язово 0,5 - 1,5 мг 4 - 6 годин. Внутрішньовенно 0,5 мг 4 - 6 годин. Ректально 5 мг 4-6 годин. Через порушення елімінації накопичення і перевищення седативного ефекту може спостерігатися у пацієнтів з нирковою або печінковою дисфункцією. Анальгезия може бути збільшена додатковим призначенням інших наркотичних засобів, антидепресантів, НПЗЗ і нелікарської терапії.
Елімінація: в печінці, нирках.
фармакологія. Оксіморфон надає невелику протикашльову дію. Однак прийом Оксіморфон може супроводжуватися нудотою і блювотою більш часто, ніж морфій. 1 мг внутрішньом`язового Оксіморфон-еквівалентний за ефективністю аналгезії 10 мг внутрішньом`язового сульфату морфію. Оксіморфон проникає через плацентарний бар`єр і може чинити негативний вплив на розвиток плода. Лікарський засіб виділяється з грудного молока і має використовуватися з дотриманням запобіжних заходів у годуючих матерів.
Фармакокінетика.
Початок дії: внутрішньовенно 5-10 хвилин-підшкірно / внутрішньом`язово 10-15 хвилин-ректально 15 -30 хвилин.
Максимальний ефект: внутрішньовенно / внутрішньом`язово 30-60 хвилин.
Тривалість дії: внутрішньовенно / внутрішньом`язово / підшкірно / ректально 3-6 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Підсилює ЦНС і циркулярні ефекти депресанти при прийомі інших наркотичних анальгезирующих коштів, енергозалежних анестезуючих засобів, фенотіацини, заспокійливих снодійних засобів, алкоголю, трехціклічних антідепрессантов- збільшується і пролонгується аналгезія при використанні наркотичної і не наркотичній аналгезії, наприклад, аспірину, ацетамінофену, клонідіна- збільшуються серологічні рівні і токсичні ефекти при прийомі карбамазепіна- посилюється печінковий метаболізм, і ефективність оксикодону зменшується у курців.
токсичність: Токсичний діапазон не завжди контрольований.
Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, асфіксія, аритмія серця, дихальний та метаболічний ацидоз, судинна недостатність, зупинка серця, смерть.
Антидоти. Налоксон 0,4 - 2 мг внутрівенно- повторювати дозу кожні 2-3 хвилини до максимуму в 10 - 20 мг.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення лікарської речовини, забезпечити адекватну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, киснева терапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антидот, дихальні аналептики, здійснити контроль газів крові та електролітів. Промити шлунок з подальшим прийомом активованого вугілля (перорально 50-100 г або 0,5-1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Переносимость і пристрасть до препарату можуть розвиватися вже при повторному застосуванні.
2. Зменшити дозу у літніх пацієнтів з гіповолемією при одночасному використанні інших наркотичних та седативних засобів.
3. Оксіморфон містить гідросульфіт натрію, який може викликати алергічні реакції у сприйнятливих індивідуумів.
4. При нудоті і блювоті призначати церукал або інше протиблювотний засіб.
5. Усунути або запобігти запор можна призначенням легких проносних засобів.
6. Толерантність проявляється шляхом зменшення тривалості дії і зростаючій потребі в лікарському засобі. В цьому випадку можна додати інші наркотичні анальгетики, НПЗЗ або антидепресанти, підкріпити лікування нелікарської терапією.
7. Різке переривання прийому опіатів у пацієнтів з фізичною залежністю може проявлятися симптомами синдрому відміни. Щоб уникнути синдрому відміни дози повинні бути поступово зменшені (наприклад, зменшення дози на 75% кожні 2 дні). Подальше лікування симптоматичне.
8. Комбінація лікарського засобу з іншими наркотичними засобами підсилює анальгезию.
9. Нетрадиційна терапія включає черезшкірну електричну стимуляцію нерва і методики типу теплових і холодових аплікацій, ультразвук, масаж.
10. Пацієнти повинні бути попереджені, що Оксіморфон може пригнічувати їх здатність до вирішення складних завдань, що вимагають концентрації уваги або фізичної координації, наприклад, водіння автомобіля або робота у важкій промисловості.
Побічні ефекти.
Серцево-судинна система: гіпотензія, брадикардія, непритомність.
Дихальна система: пригнічення дихання.
ЦНС: седативний ефект, сонливість, ейфорія, дисфорія, дезорієнтація.
Нирки: затримка сечі.
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, запор, анорексія, печінкова дисфункція.
Очі: міоз.
Алергічні реакції: висипання, кропив`янка, свербіж шкіри.
