Морфію сульфат
морфію сульфат.
Форма випуску. Сульфат морфію (Морфій Sulfate, MSIR): таблетки: 10 мг, 15 мг, 30 мг.
Сульфат морфію (Qramorph СЕР): таблетки посиленого полегшення 30 мг. 60 мг, 100 мг.
Сульфат морфію (МС Contin): таблетки посиленого полегшення, покриті плівкою, 15 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг.
Сульфат морфію (сульфат Roxalon, MSIR (оральний розчин): оральний розчин 4 мг / мл, 10 мг / 5 мл, 20 мг / мл, 20 мг / 5 мл, 100 мг / 5 мл. Сульфат морфію (сульфат морфію): ін`єкції, 0,5 мг / мл, 1 мг / мл, 2 мг / мл, 3 мг / мл, 4 мг / мл, 5 мг / мл, 8 мг / мл, 10 мг / мл, 15 мг / мл.
Сульфат морфію (сульфат морфію свічки, Roxanol, RMS): ректальні свічки 5 мг, 10 мг, 20 мг, 30 мг
Сульфат морфію (Buranlorphl, Astramorph, Infomorph): ін`єкційний розчин для епідурального або внутрішньовенного використання 0,5 мг / мл, 1 мг / мл.
Показання до застосування. Купірування гострої, хронічної і ракової болю.
Спосіб застосування та дози. При болях: перорально: 10 - 60 мг кожні 4 год до отримання адекватної аналгезії. Інтервали дозування повинні бути відрегульовані в більшу або меншу сторону так, щоб забезпечувалася безперервна аналгезія з мінімальним седативний ефект. Дозування в нічний час може бути збільшена в 1,5 - 2 рази в порівнянні з денною дозою. Як тільки адекватна аналгезія отримана препаратами короткочасної дії, необхідно перейти до довготривалих наркотичних препаратів.
Ректально: 10 - 20 мг кожні 4 год.
Повільне внутрішньовенне: 2,5 -15 мг (діти 0,05 - 0,2 мг / кг, максимум! 5 мг) - застосовувати протягом 4-5 хвилин.
Внутрішньом`язово / підшкірно: 2,5 - 20 мг кожні 4 год (діти 0,05 - 0,2 мг / кг, максимум 15 мг).
Внутрішньосуглобове 0,5 -1 мг (розбавляти в 40 мг нормального сольового розчину або 0,0625 -0,2570 бупивакаина).
Епідуральний: болюсно 2-5 мг щодня (40 100 мг / кг) - вливання 0,1 -1 мг / год (2 - 20 мг / кг / год) (використовувати розчин без консервантів).
Спинний: 0,1 -1 мг (2 - 20 мг / кг) (використовував »розчин без консервантів).
Внутрішньовенна керована пацієнтом аналгезія: болюсно 0,5 - 3 мг (10 - 60 мг / кг) - вливання 0,5 -10 мг / год (15-200 мг / кг / год).
Інтервал блокування: 5-20 хвилин.
Епідуральна, керована пацієнтом аналгезія: болюсно 0,05 - 0,2 (1 - 4 мг / кг) - вливання 0,1 - 0,4 мг / год (2-8 мг / кг / год).
Інтервал блокування: 10 хвилин.
Анальгезия може бути посилена додатковим застосуванням інших наркотичних засобів, НПЗЗ, антидепресантів і застосуванням нелікарської терапії, наприклад, чрезкожной електричною стимуляцією нерва). Коли рівень болю значно зменшений за рахунок використання інших заходів, наприклад, регіональної блокади, необхідні більш низькі дози, особливо для пацієнтів з обмеженим дихальним резервом. Початкові дози повинні бути нижче у пацієнтів з нирковою або печінковою дисфункцією.
Елімінація: в печінці.
застосування: Внутрішньовенно 20 мг в 100 мл фізрозчину (ОД мг / мл). Епідурально: болюсно 2-5 мг в 10 мл місцевого анестезуючого засобу або фізрозчину без консервантів. Крапельно: 10 мг в 100 мл місцевого анестезуючого засобу або фізрозчину без консервантів (0,1 мг / мл).
фармакологія. Цей алкалоїд опіуму надає первинне вплив на центральну нервову систему і органи, що містять гладку мускулатуру. Передача збудливою синаптичної болю зменшується наркорецептором. Крім того, морфій (і інші наркотики) діє на лимбические і кортикальні наркорецептори. Морфій - потужне аналгезуючий засіб. У порівнянні з меперидин або налбуфріном, морфій діє значно краще, але має більшу кількість побічних ефектів, наприклад, седативний ефект, пригнічення дихального центру, запаморочення, запор, блювання. Оральні дози на одну третину володіють таким же дією, як парентеральні дози. У печінки морфій з`єднується з кислотою для формування метаболітів, включаючи морфій-6 глюкоронід. Морфій-6 глюкоронід більше діючий, ніж морфій, і може накопичуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю. Спинне або епідуральний застосуєте морфію дає інтенсивну анальгезию. Клінічно небезпечне пригнічення дихання рідко спостерігається у пацієнтів з сильним болем при злоякісних захворюваннях, навіть при великих дозах, так як біль і емоційний стрес - потужні антагоністи до викликаного наркотиком пригнічення дихання. Зменшення частоти дихання може мати позитивний ефект у пацієнтів, які страждають тахіпное. Морфій здатний проникати через плацентарний бар`єр. Лікарський засіб може з`являтися в грудному молоці, і цей факт повинен враховуватися при вигодовуванні.
Фармакокінетика.
Початок дії: внутрішньовенно - менше 1 мінути- внутрішньом`язово - 1-5 хвилин-підшкірно - 15-30 хвилин-перорально -15 - 60 хвилин-епідурально -15 - 60 хвилин.
Максимальний ефект: внутрішньовенно - 5 - 20 хвилин-внутрішньом`язово - 30 - 60 хвилин-підшкірно - 50 - 90 хвилин-перорально - 30 - 60 хвилин-епідурально - 90 хвилин.
Тривалість дії: внутрішньовенно / внутрішньом`язово / підшкірно / перорально -2-7 годин-епідурально - 6 - 24 години
Взаємодія з дроту лікарськими препаратами. Дія посилюється алкоголем, седативними засобами, наркотиками, антигістамінними, фенотіаці-нами, маостабілізаторамі, антидепресантами. Може зменшувати дію сечогінних засобів. Анальгезия посилюється і продовжується при прийомі знеболюючих препаратів інших груп.
токсичність: Токсичний діапазон не завжди контрольований.
Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, пригнічення функції дихання, асфіксія, аритмія серця, комбінований діяльний і метаболічний ацидоз, судинна недостатність, зупинка дихання, серця, смерть.
Антидоти. Налоксон 0,4 - 2 мг внутрівенно- повторювати дозу кожні 2 - 3 хвилини до максимуму в 10-20 мг.
Відео: Жюль Верн "Париж в XX столітті - Цікаві факти
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити медикаментозну терапію- забезпечити адекватну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів і киснева терапія, внутрішньовенна регідротація, вазопресори) - ввести антідот- провести контроль рівня газів крові, рівня рН і електролітов- усунути ацидоз і при необхідності ввести дихальні аналептики. Симптоматичне лікування: очистити шлунок з подальшим прийомом активованого вугілля (перорально 50 -100 г або 0,5-1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Застосовувати невеликі дози у літніх гіповолемічних пацієнтів, особливо з одночасним прийомом седативних засобів або інших наркотиків.
2. Антагоніст наркотику налоксон - специфічний антидот (внутрішньовенно 0,2 - 0,4 мг або більше).
3. Морфій проникає через плацентарний бар`єр, і застосування при пологах може викликати пригнічення дихання новонародженого. Може знадобитися реанімація- майте під рукою налоксон.
4. Мають місце випадки реактивації вірусу герпесу
5. Небажані побічні ефекти: пригнічення дихання, свербіж шкіри, нудота, блювота, затримка сечовипускання. Налоксон (0,2 - 0,4 внутрішньовенно або крапельно 3-10 мг / кг / год) ефективний для профілактики або лікування цих побічних ефектів. Передбачте штучне дихання при пригніченні дихання в разі потреби. Антігісгамінние препарати, наприклад, діфенілгідрамін (12,5- 25 мг внутрішньовенно / внутрішньом`язово кожні 6 годин), можуть застосовуватися для усунення свербежу. Церукал (10 мг внутрішньовенно кожні 6 годин) застосовується при нудоті і блювоті. Затримка сечовипускання, яка не піддається дії налоксону, може зажадати прямий катетеризації сечового міхура. Бетанікол перорально 15 - 30 мг або підшкірно 2,5-5 мг 3 або 4 рази на день, по необхідності може використовуватися як альтернатива налоксон. (Бетанікол не можна застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом`язово, що може привести до холінергічної гіперстимуляції. Тримайте під рукою апгропін, внутрішньовенно / підшкірно 0,5 мг.)
6. епідуральна введення морфію слід уникати пацієнтам з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.
7. Седативний ефект наркотику можна знизити шляхом скорочення дози і збільшення частоти прийому.
8. Явище запору профилактирующим призначенням регулярних фізичних вправ, збільшенням кількості прийнятої рідини, щоденним контролем стільця або прийомом легких проносних засобів.
9. Толерантність до препарату може розвинутися при прийомі наркотичних анальгетиків більше двох тижнів. Це може бути наслідком дози, частоти і способу введення препарату (при внутрішньовенному і епідуральних введення толерантність розвивається швидше). Першою ознакою є зменшення ефективності та тривалості аналгезії. Для того щоб уповільнити розвиток цього стану, потрібно використовувати комбінації наркотичних анальгетиків з іншими лікарськими засобами (НПЗЗ, антидепресантами), з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва перейти на інший наркотичний анальгетик (починаючи з половини дози).
10. Для уникнення синдрому відміни наркотичні дози повинні зменшуватися поступово (наприклад, зменшення дози на 75% кожні 2 дні). Коли загальна добова доза в 10 -15 мг внутрішньовенно / внутрішньом`язово / підшкірно або в 60 мг перорального прийому морфію досягнута, вона повинна підтримуватися протягом 2 днів і потім перериватися. Синдром відміни повинен лікуватися симптоматично.
11. Звикання зустрічається рідко (частота менше, ніж 1: 3000) у пацієнтів, що приймають наркотичні препарати на законних підставах.
12. Комбінації лікарських засобів: збільшують анальгезію- ненаркотичні анальгетики, НВПС, наприклад, аспірин, підсилює наркотичну анальгезию, зменшує запалення і корисний при болях, що виникають внаслідок запалення м`язової або кісткової системи. Фенотіазін знижує явища запору і блювотний ефект наркотичних засобів. Антидепресанти посилюють безсоння, підсилюють анальгезию і ефективні при болях у онкологічних хворих, невропагаях і невралгії. Ангагістамінние препарати забезпечують додаткову анальгезию з посиленням седативного ефекту і меншим проявом блювоти.
13. Наступні препарати не повинні вводитися спільно з морфієм: амінофілін, гепарин, натрію бікарбонат, сульфат магнію, метицилін, фенобарбітал.
14. Пацієнти повинні бути попереджені, що морфій може пригнічувати їх здатність до вирішення складних завдань, що вимагають концентрації уваги або фізичної координації, наприклад, водіння автомобіля або робота у важкій промисловості.
Побічні ефекти.
Серцево-судинна система: гіпотензія, артеріальна гіпертензія, брадикардія, аритмії.
Дихальна система: бронхоспазм.
ЦНС: непритомність, ейфорія, дисфорія, сплутаність свідомості.
Нирки: затримка сечі.
Шлунково-кишкового тракту: запор, анорексія, нудота, блювота.
Очі: міоз.
Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж.
