Пентоксифілін-дурниці
Пентоксифілін-Дарниця (PentoxIfylline-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;
3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл містить 20 мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, похідні пурину. Код АТСC04A D03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін - периферичний вазодилататор з группипурінов. Покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, інгібіруетфосфодіестеразу, підвищує вміст циклічного 3,5-АМФ в гладком`язових клеткахсосудов, тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетіческогопотенціалу, що, в свою чергу, призводить до вазодилатації, зниження загального періферіческогососудістого опору, зростання систолічного і хвилинного обсягу серця без значітельнойсмени частоти серцевих скорочень. Розширюючи коронарні артерії, увелічіваетдоставку кисню до міокарда, чим пояснюється антиангінальний ефект препарата.Расшіряя судини легенів, препарат покращує оксигенацію крові. Підвищує тонусдихательной мускулатури (міжреберних м`язів і діафрагми). Внутрівенноевведенія, разом з вищевказаним дією, приводити до посилення колатеральногокровообращенія, збільшення обсягу крові, що протікає через одиницю перетину.
Призводить до зростання вмісту АТФ у головному мозку, благопріятновліяет на біоелектричну діяльність центральної нервової системи. Сніжаетвязкость крові, виробляє дезагрегацию тромбоцитів, підвищує еластічностьерітроцітов за рахунок дії на властивості оболонки еритроцитів. Улучшаетмікроціркуляцію крові в зонах порушеного кровопостачання. При окклюзіонномпораженіі периферичних артерій ("перемежающейся" кульгавості) приводить кудліненію дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м`язів і болів у спокої.
Фармакокінетика. Пентоксифілін майже повністю метаболізується з утворенням п`яти метаболітів, з яких (М-І) - гідроксіпентоксіфіллін - являетсяглавним. Інші - (М-ІV) і (М-V) - утворюються за рахунок окислення (М-І) іімеют таку ж фармакологічну активність, як і вихідні речовини. Більше 90% виводиться нирками, незалежно від шляху введення, у вигляді некон`югірованнихводорастворімих полярних метаболітів. Період напіввиведення діючої речовини та її метаболітів становить 0,5-1,5 години. При порушеннях функції печінки іпочек період напіввиведення збільшується.
Показання для використання. Порушення периферичного кровообігу: "переміжна"кульгавість, діабетична ангіопатія, облітеруючий ендартеріїт, синдром і болезньРейно. Порушення трофіки тканин: посттромботичний синдром, варикозне расшіреніевен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження. Порушення мозговогокровообращенія- ішемічний інсульт. Церебральний атеросклероз: запаморочення, головний біль, порушення пам`яті, порушення сну. Дисциркуляторна енцефалопатія.Нарушенія кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока. Дегенеративні зміни нафоне патології судин внутрішнього вуха з поступовим зниженням слуху.
Спосіб використання і дози. Застосовують внутрішньовенно і внутрішньоартеріально. Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності оттяжесті порушення кровообігу, маси тіла, переносимості терапії, сопутствующіхзаболеваній. При цьому можуть бути рекомендовані такі схеми:
внутрішньовенно дорослим:
при краплинному введенні 1 ампулу (100 мг) препарату розчиняють в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5% розчині глюкози, часвведенія отриманого розчину становить 90-180 хвилин;
при струминному введенні 1 ампули (100 мг) препарату: ін`єкцію делаютмедленно, 1 ампулу (100 мг) препарату протягом 5 хвилин, препарат вводять в положенні хворого лежачи;
у подальшому доза препарату при внутрішньовенному введенні може битьувелічена до 200-300 мг;
внутрішньоартеріально дорослим:
в перший день лікування пентоксифіліном-Дарниця 1 ампулу (100 мг) препарату розчиняють в 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, а слідом дня - 2-3 ампули (200-300 мг) препарату в 30-50 мл ізотоніческогораствора натрію хлориду, швидкість введення - 1 ампула (100 мг) препарату за 10хвилин.
Тривалість курсалеченія визначається позитивною динамікою ознак захворювання та в среднемсоставляет 5-7 діб, після чого хворого при необхідності переводять на пріемтаблетірованной форми препарату.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної действіяпрепарата, а саме:
з боку нервової системи: головний біль, головокруженіе- тривожність, порушення сну-судорогі- асептичнийменінгіт;
з боку шкірних покривів і подкожножировой клітковини: гіперемія кожіліца ("припливи" крові до шкіри обличчя) і верхньої частини груднойклеткі, набряки, підвищена ламкість нігтів;
з боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, атоніякішечніка, загострення холециститу, холестатичний гепатит;
з боку органів чуття: порушення зору, скотома;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску;
з боку системи гемостазу і органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібріногенемія- кровотечі з судин шкіри, слізістихоболочек, шлунка, кишечника;
алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив`янка,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) і лужної фосфатази.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату і проізводнихксантіна. гострий інфаркт міокарда. Порфирія, масивна кровотеча, геморрагіческійінсульт, крововилив у сітківку ока. При внутрішньовенному введенні: аритмії,тяжкий атеросклероз коронарних або мозкових артерії, неконтролірованнаяартеріальная гіпотензія. Печінкова і / або ниркова недостатність. Вік до 18 років, оскільки ефективність і безпеку застосування препарату в даній категорії ліцне вивчена. Вагітність, період годування груддю.
Передозування. Симптоми: слабкість, запаморочення, сніженіеартеріального тиску, непритомний стан, тахікардія, сонливість або збудження, втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, тоникоклонические судоми, прізнакіжелудочно-кишкової кровотечі (блювота типу "кавовій гущі").
Лікування. Симптоматичне. Може бути необхідне проведення спеціальнихнеотложних заходів для попередження кровотечі. Особливу увагу нужноуделять контролю і підтримці функції дихання, системного артеріального тиску, усуненню судомного синдрому.
Особливості використання. Лікування необхідно проводити під контролемартеріального тиску. У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікеміческіесредства, застосування препарату може спричинити виражену гіпоглікемію, тому для такого хворих необхідний індивідуальний підбір дози. При застосуванні препаратаодновременно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показателямісвертивающей системи крові. У пацієнтів, що недавно перенесли оператівниевмешательства, при застосуванні препарату необхідно контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту. З обережністю препарат застосовують при лабільностіартеріального тиску (схильності до артеріальної гіпотензії), сердечнойнедостаточності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, стані посленедавно перенесених оперативних втручань. Для хворих зі зниженим і нестабільним артеріальним тиском середньотерапевтична доза препарату мусить бути знижена. У літніх людей може виникнути необхідність в уменьшеніісреднетерапевтіческой дози через підвищення біодоступності і зниження скоростівиведеніе діючої речовини. Паління може знижувати терапевтичну еффектівностьпрепарата.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін може посилювати действіелекарственних засобів, які впливають на систему згортання крові (непрямі і прямиеантікоагулянти, тромболітики). Посилює дію антибіотиків цефалоспоринів (цефамандолу, цефоперазону, цефотетаном) через поліпшення проніцаемостіантібіотіков в тканини за рахунок збільшення термінального судинного кровотока.Усілівает дію вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензівнихпрепаратов, інсуліну і пероральних цукрознижуючих препаратів. Ціметідінповишает концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові, внаслідок чегоповишается ризик виникнення побічних ефектів. Спільне застосування препарату з іншими похідними ксантину може призводити до нервового перезбудження.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
