Пентілін

Пентілін (Pentilin)

Міжнародна назва: пентоксифілін;

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин, практично безвідімих домішок;

Склад. 5 мл розчину (1 ампула) містить 100 мгпентоксіфілліна;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натріяхлорід, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію фосфат дигідрат, вода дляін`екцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТСC04AD03.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину, улучшаетмікроціркуляцію і реологічні властивості крові завдяки зниженню вязкостікрові, зниження агрегації тромбоцитів і одночасного підвищення еластічностіерітроцітов. Все це покращує мікроциркуляцію і оксигенацію тканин. Механізм, завдяки якому пентоксифілін впливає на покращання реологічних свойствкрові, включає збільшення концентрації АТФ, цАМФ та інших циклічних нуклеотідовв еритроцитах. Крім цього, шляхом пригнічення активності фосфодіестерази, щопризводить до збільшення концентрації цАМФ, і синтезу тромбоксану пентоксіфіллінтормозіт спонтанну і стимульовану агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo, атакож конкурентно стимулює синтез простацикліну (простагландин I₂).

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максімальнийуровень в сироватці крові досягається протягом 5 хв. Пентоксифілін бистрометаболізіруется. Метаболічний розпад петоксіфілліна виникає, головнимчином, в печінці і меншою мірою - в еритроцитах. В процесі редукції (запомощью a-кеторедуктази) він розпадається на фармакологічно актівнийметаболіт 1, а шляхом окислення - на декілька інших метаболітів, серед которихважно значення має фармакологічно активний метаболіт 5.

Виводиться пентоксифілін із сечею. Періодполувиведеніе пентоксифиллина становить майже 1.8 год, а метаболітів - 1 - 1.6час.

Показання до застосування. Гострі порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт, остриенарушеніе периферичного артеріального кровообігу (макро- і мікроциркуляції) внаслідок атеросклерозу, цукрового діабету та вазоспазма (кульгавість, діабетична мікро- і макроангиопатия, синдром Рейно).

Спосіб використання і дози. Дозування залежить від тяжестізаболеванія. Дозування і тривалість лікування визначається індивідуально.

Для з`ясування індивідуальної чутливості до пентоксіфіллінуназначается внутрішньовенне введення 50 мг пентоксифіліну, розчиненого в 10 мл фізіологічного розчину (0.9% розчин NaCl). Внутрішньоартеріально введеніяпентоксіфілліна рекомендується тільки пацієнтам з важкими функціональнимінарушеніямі в кінцівках, коли інші терапевтичні засоби виявилися неефективними.

Ін`єкції: 1 ампула Пентіліна (100 мг) на добу шляхом повільного (більше 5 хвилин) внутрішньовенного або внутрішньоартеріально введення, при цьому паціентидолжни лежати.

інфузії:

внутрішньоартеріально інфузія

Рекомендованнаядоза становить від 100 до 400 мг пентоксифіліну, розведеного в 100 млфізіологіческого розчину. Початкова доза становить 100 мг пентоксифіліну в 100 млфізіологіческого розчину. Швидкість введення - 10-30 хв. Добова доза не должнапревишать 1200 мг пентоксифіліну.

Внутрівеннаяінфузія

Початкова дозасоставляет 100 мг пентоксифіліну в 250 мг фізіологічного розчину. Ця дозамедленно вводиться внутрішньовенно протягом 90-180 хв. Доза підвищується ежедневнона 50-400 мг або до максимальної добової дози 800-1200 мг. Внутрівенноевведенія препарату можна комбінувати з пероральним прийомом за умови, чтообщая добова доза не перевищує максимальну добову дозу.

У сложнихклініческіх випадках захворювання, в разі критичної ішемії, сильного болю вгрудях, гангрени або появи виразок може застосовуватися 24-годинне непреривноевведенія препарату 0,6 мг / кг / год. Максимальна добова доза не должнапревишать 1200 мг пентоксифіліну. Рекомендується введення від 1 до 1,5 лраствора для вливання, який включає максимальну добову дозу препарату протягом 24 годин.

При поліпшенні клінічних симптомів парентеральноелеченія слід припинити і продовжити лікування таблетками Пентілд.

Доза при нирковій недостатності

При кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв (0,16 мл / с) рекомендуетсявводіть 50 - 70% від звичайної дози.

Побічна дія. Більшість побічних ефектів залежать від дози і їхможна звести до мінімуму або повністю уникнути при зменшенні дози.

Можуть вознікнутьследующіе побічні ефекти: припливи крові до обличчя, головний біль, запаморочення, безсоння, тремор, незначний загрудинний біль, усіленноесердцебіеніе.

Можлива також поява реакцій підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри, висипання, ангіоневротичний набряк).

Дуже рідко трапляються тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпотензія, порушення, нудота, блювота, діарея, холестаз, збільшення активності печеночнихферментов, гіпоглікемія, збільшення протромбінового часу, кровотеча в сітківці.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та будь угодноінгредіента цього препарату, підвищена чутливість до подібних препаратів і / ілісоедіненій з групи похідних ксантину, наприклад, до теофіліну, кофеїну, теофіллінатухоліна, амінофіліном або теоброміну.

Пентілін нерекомендуется вводити при гострому інфаркті міокарда, профузного кровотечі, кровотечі в сітківку, а також при патологічних станах, сопровождающіесябольшім ризиком кровотечі, геморагічний інсульт.

Протипоказань для внутрішньоартеріально введення є тяжкійкоронарний або церебральний атеросклероз з гіпертензією і важка аритмія.

Вагітність, годування груддю.

Передозування. Внаслідок передозування можуть виникнути такіереакціі: приплив крові до обличчя, гіпотензія, сонливість, втрата свідомості, блювання, підвищення температури тіла, неспокій і судоми.

Лікування: необхідно миттєво припинити введення препарату, провестісімптоматіческое лікування, при необхідності: підтримка або корректірованіеартеріального тиску, підтримка дихання і усунення судом.

Особливості використання.

Через возможностьпоявленія гіпотензії Пентілін слід застосовувати з обережністю пацієнтам ссердечной недостатністю. Обережність також необхідна при лікуванні хворих надіабет, тому що великі внутрішньовенні дози пентоксифіліну можуть потенціроватьдействіе інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.

Обережність необхідна і при лікуванні пацієнтів з вираженою нирковою іліпеченочной недостатністю.

Для пацієнтів з низьким або нестабільним артеріальним давленіемрекомендуется знизити дозу через можливість розвинення гіпотензії ілістенокардіі.

Пентоксифілін не слід вводити в уражену атеросклерозом артерію.

У пацієнтів з іншими захворюваннями і станами, які супроводжуються ріскомкровотеченія (стан після операції, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки), необхідно контролювати протромбіновий час, гематокрит і концентрацію гемоглобіну.

Досвіду застосування препарату дітям віком до 18 років немає.

Вплив на здатність керувати автомобілемі іншими механічними засобами

Слід битьосторожним при керуванні автомобілем або при використанні інших техніческіхсредств.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування пентоксифіліну ігіпотензівних препаратів посилює дію останніх. Це вимагає коригування дозгіпотензівних препаратів.

Одночасний прийом пентоксифіліну та препаратів, чтоуменьшают коагуляцію крові (варфарин, ацетилсаліцилова кислота), повишаетвозможность кровотечі, таким чином, слід частіше контролювати протромбіновийчас.

Крупниевнутрівенние дози пентоксифіліну можуть потенціювати дію інсуліну іліпероральних гіпоглікемічних засобів, тому необхідно відповідним чином ізменятьдозу інсуліну.

При одночасному введенні циметидину виникає значне підвищення концентрацііпентоксіфілліна в сироватці крові. Необхідно уважно стежити за можливим появленіемпрізнаков передозування пентоксифіліну. Інші антагоністи Н₂-рецепторів (фамотидин, ранітидин і нізатідін) значно менше впливають на метаболізмпентоксіфілліна.

Одночасне введення пентоксифіліну і теофіліну може призвести доувеліченіе концентрації теофіліну в сироватці крові. Тому необхідно стежити законцентраціей теофіліну в сироватці крові і в разі необхідності знижувати егодозу.

Паралельне введення пентоксифіліну і кеторолаку може призвести доувеліченіе протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі. Ризик кровотеченіяможет також збільшуватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну і мелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується.

Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, поетомуодновременное введення пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести доувеліченіе концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. При необходімостіпроведенія одночасного лікування пентоксифіліном і ціпрофлоксаціномрекомендуется в 2 рази зменшити дозу пентоксифіліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С.Храніть в захищеному від дітей місці.

Термін придатності - 5 років. Ліки неследует використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковке.