Арифон ретард
Арифон ретард (Arifon retard)
міжнародна та хімічна назви: індапамід- (RS) -4- хлоро-3- (сульфамойл) -N- (2, 3-дигідро-1Н-індол-1-іл) -бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка індапамідом містить 1, 5 мг індапаміду;
допоміжні речовини: лактоза, гіпромелоза, повідон, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид, гліцерин, макрогол 6000.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю.
Код АТС С03В A11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Індапамід є сульфонамідних похідним з індоловой кільцем, який фармакологічно близький з тіазиднимидіуретиками і призначається для лікування артеріальної гіпертензії.
Завдяки складному механізму дії Арифон Ретард знижує артеріальний тиск, але не спричиняє значного збільшення діурезу. Індапамід діє на рівні нирок і судин.
На рівні нирок індапамід підвищує виділення натрію і хлору в сечу і меншою мірою виділення калію і магнію, таким чином призводить до незначного збільшення діурезу.
Індапамід має високу ліпофільність і діє на рівні судинної стінки.
Індапамід змінює трансмембранну течію іонів (особливо кальцію), зменшує чутливість судин до адреналіну і сприяє утворенню судинорозширювальних речовин (стимулює синтез простагландину PGE2 і простацикліну РОІ2). Все це приводити до поліпшення еластичності артеріальних судин і зниження загального опору периферичних судин і артеріол і зумовлює зниження артеріального тиску.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Індапамід не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцеринів, холестерин / ЛПНП, холестерин / ЛПВЩ), а також не впливає на метаболізм вуглеводів, навити у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет, зменшує мікроальбумаінурію.
Антигіпертензивна ефективність препарату зберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Арифон Ретард має удосконалену форму випуску, що забезпечує рівномірне вивільнення активної речовини - індапаміду і ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску, при вмісті індапаміду лише 1, 5 мг в одній таблетці.
При застосуванні дози вище 1, 5 мг антигіпертензивнудію препарату не збільшується, але збільшується ризик розвитку побічних реакції.
Не слід збільшувати рекомендовану дозу, якщо не отримано бажаного результату.
Фармакокінетика. Арифон Ретард створений на основі гідрофільного матриксу, що дозволило зменшити вміст індапаміду в одній таблетці до 1, 5 мг. Гідрофільний матрикс забезпечує рівномірне вивільнення індапаміду та ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску.
абсорбція
Індапамід швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після застосування. Стадія стабільної концентрації настає через 7 діб регулярного прийому.
розкладання
Зв`язування з протеїном плазми - вище 79%.
Біологічний період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (в середньому 18 годин).
виведення
Препарат метаболізується в печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів,
переважно нирками (70% дози) і з калом (22%).
Пацієнти з підвищеним ризиком
Фармакокінетично параметри не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю.
При наявності печінкової недостатності вживання тіазидних і тіазидоподібних діуретиків
може спричинити печінкову енцефалопатію.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим 1 таблетка (1, 5 мг) на добу, найкраще вранці.
Максимальна добова доза - 1 таблетка (1, 5 мг) на добу.
Побічна дія.
Зазвичай лікування індапамідом переноситься добре. Більшість клінічних і лабораторних небажаних реакцій є дозозалежними і можуть бути значно знижені при використанні мінімальної ефективної дози. Інноваційний форма випуску індапамідом дозволила зменшити вміст індапаміду в одній таблетці до 1, 5 мг і таким чином зменшити ризик розвитку гіпокаліємії на 62%.
Іноді спостерігаються зміни водно-електролітного балансу:
- зниження рівня калію і виникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику);
- гіпонатріємія, що може привести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвитком ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз;
- збільшення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі крові.
Дуже рідко:
Відео: Заррухжон
- гіперкальцемія.
Клінічні прояви:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, сухість у рту- дуже рідко - панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю - печінкова енцефалопатія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, астенія, парестезія, головний біль.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - аритмія, гіпотензія.
Алергічні реакції: більшість - у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії: макуло-папульозний висип, пурпура, загострення системного червоного вовчака.
Гематологічні порушення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
Протипоказання. - Підвищена чутливість до сульфонамідів;
- тяжка ниркова недостатність;
- печінкова енцефалопатія і важкі захворювання печінки;
- гіпокаліємія;
- періоди вагітності та годування груддю;
- дитячий вік.
Передозування. Перш за все ознаки гострого отруєння мають форму водних та електролітних розладів (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно до них належать нудота, блювання, гіпотензія, запаморочення, сонливість, поліурія або олігурія до анурії (внаслідок гіповолемії).
Лікування. Необхідно вивести препарат з організму: промити шлунково-кишковий тракт, призначити активоване вугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.
Особливості використання.
До початку прийому препарату та під час його використання необхідно контролювати рівень калію, натрію, кальцію, глюкози плазми крові, проводити моніторинг функції нирок (креатинін, сечовина плазми), ЕКГ-контроль, особливо при наявності порушень в водно-електролітного балансі, при подагрі, цукровому діабеті, печінкової або ниркової недостатності, у пацієнтів похилого віку.
Знижені рівні калію плазми (lt; 3, 4 ммоль / л) сприяє розвитку важкої аритмії. Необхідно контролювати рівень калію плазми та нормалізувати показники, особливо у пацієнтів з груп ризику (пацієнти літнього віку, пацієнти, які мають незбалансоване харчування, пацієнти на цироз, із захворюванням вінцевих артерії, серцевою недостатністю, пацієнти, які приймають багато ліків).
У пацієнтів з підвищеним рівнем сечової кислоти можливо підвищення кількості нападів подагри.
Під час використання індапаміду можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.
Арифон Ретард чи не порушує психомоторних реакцій. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами, крім випадків виникнення різкого зниження артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
небажані комбінації
-літій
При одночасному застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків з препаратами літію
можливе підвищення рівня літію в плазмі крові (внаслідок зниження виведення літію) та поява симптомів передозування. При необхідності призначення такої комбінації необхідно
контролювати рівень літію в плазмі.
- Небажані комбінації з препаратами (які не належать до антиаритміків), що можуть спричинити torsade de points, а саме: астемізол, бепридил, еритроміцин, галофантрин, пентамідин, сультопридом, терфенадин, вінкамд. гіпокаліємія, брадикардія і продовжений інтервал PQ сприяють виникненню torsade de points.
Комбінації, які потребують обережності
Системні нестероїдні протизапальні препарати, великі дози саліцилатів можуть викликати зниження гіпотензивної дії індапаміду. У зневоднених пацієнтів може виникнути гостра ниркова недостатність. Необхідно контролювати функцію нирок і компенсувати водний баланс.
Препарати, які можуть спричиняти гіпокаліємію: амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносні препарати, що стимулюють перистальтику. Необхідно контролювати калій плазми.
Глюкокортикостероїди системної дії (тетракозактид): зменшення гіпотензивної дії індапаміду за рахунок затримки води та іонів натрію під впливом ГКС.
Серцеві глікозиди: існує ризик посилення токсичної дії серцевих глікозидів. Необхідно проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ-контроль.
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен): можливість розвитку гіпокаліємії або у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю гіперкаліємії.
Інгібітори АПФ: можливо виникнення миттєвої гіпотензії або ниркової недостатності (внаслідок гіпонатріємії у зневоднених пацієнтів). Рекомендовано за 3 доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків. Потім при необхідності відновити приймання діуретиків.
Антиаритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, аміодарон, дизопірамід, бретиліум, соталол): підвищення ризику розвитку torsade de points. Необхідно проводити моніторинг калію, інтервалу QT.
Метформін: можливо виникнення молочнокислого ацидозу внаслідок розвитку ниркової недостатності.
Йодоконтрастних кошти: збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.
Трициклічні антидепресанти (іміпрамін): спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду та посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії.
Циклоспорин: можливе збільшення креатиніну плазми.
Естрогени: через затримку рідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивної дії препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30 º-C в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності -2 роки.
