Лорвас ср
Лорвас СР (Lorvas SR)
міжнародна та хімічна назви: indapamide- (RS) -4- хлоро-3-сульфамол-N- (2-метил-2, 3-дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору;
Склад. 1 таблетка Лорваса містить індапаміду 1,5 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза К4М, лактоза, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, trС покриття А.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю.
Код АТС С03В А11.
дія ліків. Фармакодинаміка. Лорвас - антигіпертензивний (діуретичний) препарат подібний тіазиднихдіуретиків. Індапамід спричиняє зниження тонусу гладких м`язів артерії (за рахунок зміни трансмембранного перенесення іонів кальцію, зниження гіперчутливості судин до норадреналіну і ангіотензину), який призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Індапамід стимулює синтез простагландинів Е2 і і2, які мають судинорозширювальний і гіпотензивний ефекти. Виявляє помірну діуретичну дію, пов`язану з блокуванням реабсорбції іонів натрію, хлору, води і, меншою мірою, іонів калію і магнію. Препарат не порушує метаболізму ліпідів і не має негативного впливу на вуглеводний обмін, не впливає на загальний рівень холестерину, тригліцеридів, знижує рівень фосфатів у крові. Терапевтичний ефект настає через 7 - 8 днів, максимальна дія - через 4 тижні.
Фармакокінетика. Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду в шлунково-кишковому тракті, де він швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 1 - 2 години після прийому внутрішньо одноразової дози 1,5 мг. При повторному прийомі препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі крові в інтервалі між прийомами наступних доз зменшується.
Прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93%. Зв`язування з білками плазми приблизно 79%, може сорбироваться еритроцитами. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Проникає через гістогематичні бар`єри (в т.ч. плацентарний) і в грудне молоко. Піддається біотрансформації в печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками - 70%, і через кишечник - 22%. Період напіввиведення становить 14 - 24 год.
Фармакокінетичніпараметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. У літніх хворих не спостерігається кумуляції препарату.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Призначають дорослим краще в ранковий, по 1 таблетці (1,5 мг), що не дроблячи, не розжовуючи і запиваючи ½- склянкою води 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 1 таблетка (1,5 мг). Збільшення дози препарату підсилює діуретичну дію.
Побічна дія. Гепатотоксична дія - рідко. В поодиноких випадках - гіперкальціємія, гематологічні порушення (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, сухість у рту- зрідка - панкреатит. У хворих з печінковою недостатністю - енцефалопатія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, астенія, парестезія, головний біль.
Загострення симптомів червоного вовчака.
Алергічні реакції (висипання, свербіж, кропив`янка). Порушення сольового балансу (гіпонатріємія, сухість у роті, спрага, підвищена стомлюваність, слабкість) - гіпохлоремія (алкалоз), гіпокаліємія (аритмії, відчуття серцебиття, зміни настрою, судоми, біль у м`язах, нудота, блювота). Порушення сольового балансу - залежать від дози, збільшення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі.
Рідко - анорексія, діарея, головний біль, ортостатична гіпотензія (як наслідок діуретичної дії препарату), порушення сну, диспепсії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його компонентів, а також до інших препаратів групи сульфамідів. Декомпенсированная форма цукрового діабету, порушення мозкового кровообігу, гіперальдостеронізм, виражені порушення функції печінки і нирок, гіпокаліємія. Вагітність і лактація. Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, слабкість, гіпокаліємія, гіпонатріємія, порушення шлунково-кишкових функцій, порушення водно-електролітного балансу. При гострій інтоксикації: гіпотензія, пригнічення дихання, запаморочення, сонливість, поліурія, олігурія до ступеня анурії.
Лікування: специфічного антидоту немає. Необхідно викликати блювання, промити шлунок і обережно відрегулювати водно-електролітний баланс.
Особливості використання. Перед початком лікування необхідно здійснити лабораторне обстеження, особливо при наявності станів, що супроводжуються порушенням водно-електролітного балансу.
З особливою обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки і нирок. У процесі лікування препаратом необхідний періодичний контроль електролітів у сироватці крові, в зв`язку з можливістю виникнення гіпокаліємії і порушення водно-електролітного балансу. Хворим з гіперурикемією і подагрою, які застосовують Лорвас СР, необхідний періодичний контроль сечової кислоти.
Можливі прояви латентного діабету, а також зміни потреби в інсуліні.
Знижені рівні До+ (Lt; = 3, 4 ммоль) сприяє розвитку аритмії, збільшує токсичність серцевих глікозидів, тому потрібно визначити і коригувати рівень калію особливо у пацієнтів групи ризику з недостатнім харчуванням, з цирозом печінки, з серцевою недостатністю, пацієнтам, які приймають багато ліків. Під час застосування препарату можливі позитивні результати при проведенні допінг-контролю.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання слід довести до відома анестезіолога стосуються лікування Лорвасом НГ.
Препарат не порушує психомоторних реакцій, однак необхідна обережність при роботі з автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами, при наявності коливань артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміодарон, інші антиаритмічні засоби - при одночасному прийомі - ризик аритмогенного дії, пов`язаної з гіпоксією.
Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону) - при призначенні разом з індапамідом можливе зниження антикоагулянтної дії зазначених коштів.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) - підвищується ризик інтоксикації глікозидами.
Потенціювання дії інших антигіпертензивних засобів.
Літій - можливий розвиток інтоксикації, одночасний прийом з індапамідом не рекомендується.
Симпатоміметичні засоби - ослаблені ефективності останніх при призначенні індапаміду.
Йодоконтрастних кошти - ризик розвитку ниркової недостатності.
Препарати астенізол, бепридил, еритроміцин, терфенадин, вінкамін, галофантрин, сультоприд, які сприяють продовженню інтервалу QT, разом з індапамідом сприяють виникненню життєво небезпечних шлуночкових аритмій.
Амфотерицин, глюко- і мінералокортикоїди, проносні засоби можуть посилити ризик розвитку гіпокаліємії.
Інгібітори АПФ під контролем артеріального тиску - можливий ризик різкого зниження артеріального тиску, особливо після першої дози.
Циклоспорин - ризик розвитку ацидозу.
Системні нестероїдні протизапальні засоби, естрогени - зниження ефективності индапамида.
Трициклічніантидепресанти - посилення гіпотензивної дії.
Солі кальцію - гіперкальціємія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
