Індапамід-ретард
Індапамід-ретард (Indapamidе-retard)
міжнародна та хімічна назви: indapamid- 4-хлор-N - [(2RS) -2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл] -3-сульфамойл-бензамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору з двоопуклою поверхнею;
Відео: Як Знизити тиск Швидко І Просто.Ч.1 (відео Дзеркальне.) [Яке Ліки Знижує тиск]
Склад. 1 таблетка містить індапаміду 0,0015 г;
допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, метолоза 60SH4000, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Серцево-судинні засоби. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Сульфамідів. Код АТС С03В А11.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, діуретичний препарат. Являє собою клас антигіпертензивних / діуретичних засобів - індолінов, похідне сульфонаміду. Володіє помірний діуретичний і салуретичних ефекти, обумовлені пригніченням реабсорбції іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрона і підвищенням виведення з сечею іонів натрію, хлору, меншою мірою калію і магнію, що врешті-решт зумовлює гіпотензивну дію. Разом з цим важливо місце в механізмі антигіпертензивного ефекту займає вплив на трансмембранний транспорт іонів (у першу чергу, кальцію) в клітини гладеньких м`язів судин, що призводить до їх розслаблення і зниження загального периферичного опору судин. Знижує також чутливість судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину ІІ, сприяє збільшенню синтезу вазодилатуючих і антиагрегаційних простагландинів (ПГЕ2, ПГІ2), Знижує гіпертрофію лівого шлуночка серця.
У дозі 0,0015 г на добу надає пролонгований антигіпертензивний ефект протягом 24 годин і слабке діуретичну дію. При підвищенні дози антигіпертензивний ефект значно не збільшується, діуретичний ефект зростає. У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін.
Фармакокінетика. Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду в шлунково-кишковому тракті, де він швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 12 годину після прийому внутрішньо одноразової дози 0,0015 г. При повторних прийомах препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі крові в інтервалі між прийомом наступних доз зменшується.
Прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93%. Зв`язування з білками плазми близько 79%, може сорбироваться еритроцитами. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Проникає через гістогематичні бар`єри (в т.ч. плацентарний) і в грудне молоко. Піддається біотрансформації в печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками - 70% і через кишечник - 22%. Період напіввиведення становить 14 - 24 год.
Фармакокінетичніпараметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. У літніх хворих не спостерігається кумуляції препарату.
Показання для використання. Есенціальна артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Призначають дорослим краще в ранковий по 1 таблетці (0,0015 г), що не дроблячи, не розжовуючи і запиваючи ½- склянкою води 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 1 таблетка (0,0015 г).
Побічна дія. З боку водно-електролітного балансу: дуже рідко - можливий розвиток гіпокаліємії і гіпонатріяміі, що супроводжуються гіповолемією, дегідратацією організму і ортостатичну гіпотензію. Одночасна втрата хлору може в окремих випадках призвести до компенсаторного метаболічного алкалозу. Вкрай рідко - підвищення рівня кальцію.
З боку обміну речовин: підвищення вмісту сечовини і глюкози в плазмі крові.
Відео: ALIVEMAX Шокуюча правда про продукцію компанії AliveMax
З боку крові: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку травлення: рідко - нудота, запор, сухість у рту- виключно рідко - панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, стомлюваність, астенія, парестезії (зазвичай проходять при зменшенні дози).
Алергічні реакції: у хворих, схильних до алергічних реакцій і розвитку нападів бронхіальної астми, можливі шкірне висипаніе- рідко - геморагічний васкуліт, загострення дисемінованого червоного вовчака.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - аритмія, гіпотензія.
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату- важка ниркова і печінкова недостатність, печінкова енцефалопатія, гіпокаліямія- вагітність і лактація- діти до 18 років.
Передозування.
Симптоми: значний діуретичний ефект, порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріямія, гіпокаліємія), нудота, блювота, артеріальна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до анурії.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля з подальшою регидратационной терапією і корекцією електролітних порушень. Симптоматичне лікування.
Особливості використання. До початку і під час лікування необхідно регулярно контролювати рівень калію, натрію, кальцію, особливо у літніх пацієнтів і хворих на цироз, із серцевою недостатністю, брадикардією або зі збільшенням інтервалу QT на електрокардіограмі.
На початку лікування у пацієнтів може спостерігатися зниження клубочкової фільтрації, обумовлене гіповолемією, і, як наслідок, збільшення в плазмі крові концентрації сечовини і креатиніну. При нормальній функції нирок ця тимчасове ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків. При наявності вираженої ниркової недостатності, стан хворого може погіршитися. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет особливо при наявності гіпокаліємії, варто контролювати рівень глюкози- при призначенні пацієнтам з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У пацієнтів з початковим підвищеною кількістю сечової кислоти на фоні прийому препарату відзначається тенденція до збільшення частоти нападів подагри.
Перед обстеженням функції паращитовидної залоз прийом індапаміду-Ретард варто припинити. При необхідності призначення при терапії індапамідом-Ретард проносних засобів, варто застосовувати препарати, які не впливають на перистальтику кишечника. На тлі застосування препарату можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або роботі, яка потребує підвищеної уваги, тому що на тлі зниження артеріального тиску можливо запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати одночасно з індапамідом-Ретард препарати літію через можливе підвищення концентрації літію в крові-сультопріл, терфенадин, вінкамін, астемізол, еритроміцин (внутрішньовенно), галофантрин, пентамідин, бепридил, антиаритмічні засоби 1а класу, аміодарон, соталол- калійпоніжающіе препарати, в тому числі амфотерацін В (внутрішньовенно), кортикостероїди (глюко- і мінералокортикоїди при системному застосуванні), тетракозактид, проносні засоби, які стимулюють перистальтику кишечника - через ризик розвитку гіпокаліємії і важких серцевих аритмій. Глюкокортикостероїди і тетракозактид внаслідок затримки води та іонів натрію знижують гіпотензивну дію індапаміду. При одночасному застосуванні препарату з нестероїдними протизапальними засобами (для системного застосування), високими дозами саліцилатів можливе зниження гіпотензивного ефекту індапаміду і розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок різкого зниження клубочкової фільтрації.
При одночасному застосуванні препарату з серцевими глікозидами можливе посилення кардіотоксичної дії останніх. Баклофен потенціює гіпотензивний ефект індапаміду.
Потенціювання діуретичної дії індапаміду з посиленням побічних ефектів (гіпо- та гіперкаліємія) спостерігається при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками, особливо у пацієнтів хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю. Потенціювання гіпотензивного ефекту спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними засобами або трициклічнимиантидепресантами типу іміпраміну. При одночасному застосуванні препарату з інгібіторами АПФ при наявності у пацієнтів гіпонатріяміі підвищується ризик розвитку миттєвої гіпотензії і / або гострої ниркової недостатності, тому комбіноване лікування варто починати з невисоких доз інгібіторів АПФ з наступним поступовим підвищенням при контролі функції нирок. Не рекомендується спільне використання індапаміду-Ретард і метформіну при рівні креатиніну у чоловіків 15 мг / л і у жінок - 12 мг / л.
При одночасному прийомі з препаратами кальцію можливий розвиток гіперкальціємії, з циклоспоринами - підвищення вмісту креатиніну в крові навіть при нормальному вмісті води і іонів натрію.
При призначенні рентгеноконтрастних препаратів, які містять йод, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку ниркової недостатності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
