Індапамід

індапамід (Indapamidum)

міжнародна та хімічна назви: indapamide- (RS) -4- хлоро-3- (сульфамоїл) -N- (2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл) -бензамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить індапаміду 0,0025 г;

допоміжні речовини: цукор-рафінад, лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат або кальцію стеарат;

оболонка: цукор-пісок, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, руберозум, магнію карбонат легкий, титану діоксид, тальк, масло вазелінове, віск бджолиний.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно-вираженою активністю.

Код АТС С03В А11.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Індапамід є сульфонамідних диуретиком, подібним тіазидних діуретиків.

Індапамід зменшує реабсорбцію натрію в дистальному сегменті ниркового канальця, збільшує екскрецію натрію і хлоридів з сечею, і меншою мірою - виведення калію і магнію, що сприяє збільшенню діурезу. Препарат проявляє виражену пролонговану гіпотензивну і слабке діуретичну дію. У більш високих дозах антигіпертензивний ефект не змінюється, в той час коли діуретичний - зростає. Антигіпертензивна дія препарату зберігається у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при порушенні функції нирок.

Як і в інших діуретиків, судинний механізм дії індапаміду полягає в:

зменшенні скоротливої здатності гладких м`язів кровоносних судин, пов`язаної зі змінами трансмембраного обміну іонів (особливо кальцію);

стимуляції синтезу простагландину Е2 (вазодилататор) і простацикліну I₂ (Інгібітор агрегації тромбоцитів).

Препарат зменшує гіпертрофію лівого желудочка- не впливає на обмін ліпідів (тригліцериди, холестерин, ліпопротеїди низької щільності, ліпопротеїди високої щільності) і вуглеводний обмін, в тому числі у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та спільним на цукровий діабет.

При застосуванні препарату в дозі, що перевищує 2,5 мг, антигіпертензивний ефект не збільшується, тоді як вірогідність побічних ефектів збільшується.

Фармакокінетика. Біологічна доступність індапаміду є високою (93%). Час, який необхідний для досягнення пікової концентрації в сироватці крові (T_max), Становить від 1 до 2 годин після дози в 2,5 мг один раз на добу. Зв`язування з протеїном плазми вище 75%. Біологічний період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (в середньому 18 годин). Препарат не кумулює. Виведення нирками становить від 60 до 80% від загальної дози. У зв`язку з тим, що індапамід виводиться в основному у формі метаболітів, відсоток незміненого продукту становить 5%.

У хворих на ниркову недостатність фармакокінетичні параметри елімінації не змінюються.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб використання і дози. Внутрішньо, бажано вранці. При артеріальній гіпертензії початкова доза - по 0,0025 г (1 таблетка) 1 раз на добу.

Доза коригується відповідно до реакції хворого через 1 тиждень (при набряках) або 4 тижні (при гіпертензії) до 0,005 г (2 таблетки) 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: можлива нудота / анорексія, сухість у роті, біль у шлунку, блювота, діарея, запор.

З боку нервової системи: астенія, нервозність, головний біль, запаморочення, сонливість, вертиго, безсоння, депрессія- рідко - підвищена стомлюваність, загальна слабкість, парестезії, енцефалопатія, головний біль.

З боку органів чуття: кон`юнктивіт, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на електрокардіограмі (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття.

З боку сечовидільної системи: поліурія.

Алергічні реакції: висипання, кропив`янка, свербіж, геморагічний васкуліт.

Лабораторні показники: рідко гіперурикемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіповолемія, гіпонатріямія, гіперкальціємія, підвищення в плазмі крові азоту сечовини, гіперкреатинінемія, мієлосупресія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль у спині, інфекції, зниження потенції, зниження лібідо, ринорея, пітливість, зниження маси тіла, панкреатит, загострення системного червоного вовчака.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату та його компонентів. Випадки алергічних реакцій на сульфонаміди. Ниркова недостатність. Недостатність функції печінки. Вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, гіпотензія, запаморочення, сонливість, поліурія або олігурія до ступеня анурії (внаслідок гіповолемії).

Терапія - симптоматична. Корекція водно-електролітних порушень, артеріального тиску, перфузії життєво важливих органів.

Особливості використання. Тяжка ниркова недостатність, печінкова недостатність, призначення препарату можливе за умови ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

З обережністю - при важких формах цукрового діабету, при подагрі.

Можлива перехресна чутливість до сульфаніламідних препаратів.

До початку лікування варто визначити вміст іонів натрію, калію, кальцію в плазмі крові. У процесі лікування необхідний регулярний контроль вмісту іонів натрію і калію в плазмі крові, особливо у людей похилого віку, хворих на цироз печінки, серцеву недостатність, пацієнтів зі збільшенням інтервалу QT на електрокардіограмі, пацієнтам з недостатнім харчуванням, особам, які беруть багато ліків.

Активність реніну може дещо підвищуватися на тлі терапії індапамідом.

Ретельний контроль показаний у хворих на цироз (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що провокує прояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, серцеву недостатність, а також в осіб похилого віку. До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QT на електрокардіограмі (уродженим або Набутів на тлі якого-небудь патологічного процесу).

Перше визначення концентрації іонів калію в крові варто провести протягом першого тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому препарату може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.

За умов хірургічного втручання похідні сульфонамідів можуть провокувати загострення системного червоного вовчака.

Використання препарату для лікування спортсменів може спричинити позитивну реакцію в період допінг-контролю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями, які потребують підвищеної уваги.

За рахунок зниження артеріального тиску препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміодарон - при одночасному прийомі - ризик протіарітмогенного дії.

Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону) - призначення разом з індапамідом можливе зниження антикоагулянтної дії зазначених коштів.

Літій - можливий розвиток інтоксикації. Одночасний прийом з індапамідом не рекомендується.

Симпатоміметичні засоби - ослаблені ефективності останніх при призначенні індапаміду.

При застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвиток гіпо- або гіперкаліємія з інгібіторами АПФ - гіпонатріяміі, гіпотензії. З рентгеноконтрастними засобами - ниркова недостатність.

Метформін і інші пероральні гіпоглікемічні засоби з групи бігуанідів можуть викликати ризик розвитку ацидозу при зниженні функції нирок внаслідок використання діуретиків особливо при рівні креатиніну в сироватці крові 135 мкм / л у чоловіків і 110 мкм / л - у жінок.

З`єднання з інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику (дегідратація, гіпонатріямія, захворювання нирок).

Антиаритмічні препарати першого А класу (хінідин, дизопірамід, бретііліі тозелат, соталол, аміодарон) можуть викликати ризик розвитку параксізмів тріпотіння - міготіння шлуночків, особливо при наявності брадикардії, гіпокаліємії або при продовженні інтервалу QT.

при розвитку аритмії не слід призначати антиаритмічні засоби, а застосовувати водії ритму.

Циклоспорин може підвищити рівень креатиніну в сироватці крові (можливе порушення функції нирок).

Нейролептики і трициклічні антидепресанти потенціюють гіпотензивний ефект індапаміду і підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.