Індап
Індап (Indap)
міжнародна та хімічна назви: Индапамид, 4-хлор-N- (2-метил-1-індолініл) -3-сульфамойл-бензамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Желатинові капсули з білою нижньою і синьою верхньої половинами, вміст капсул - білий порошок;
склад 1 капсула містить 2, 5 мг індапаміду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Код АТС C03BA11.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Індап є діуретиком з помірною за силою дії, входить до групи Нетіазидні сульфонамидов, має антигіпертензивну дію. Антигіпертензивний ефект виявляється при підвищеному артеріальному тиску. Індапамід знижує тонус гладких м`язів артерії, зменшує загальний периферичний опір судин. Володіє помірний салуретичних і діуретичний ефект, що пов`язано з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню і, меншою мірою, іонів калію в проксимальних канальцях і кортикальному сегменті дистального канальця нефрона. У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін- чи не порушує чутливість периферичних тканин до дії інсуліну.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Індап швидко всмоктується в кишечнику. Біодоступність препарату - 93%. Період напіввиведення - 16 годин. Препарат дуже повільно виводиться, в основному нирками, в основному у вигляді метаболітів. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом першого тижня при систематичному прийомі препарату.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Призначають по 2, 5 мг (1 капсула) на добу (вранці).
Максимальна добова доза - 2, 5 мг (1 капсула).
Капсули ковтають не розжовуючи, запивають водою.
Можна застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами, за винятком діуретичних. При недостатній ефективності лікування дозу препарату Індап не слід підвищувати, краще доповнити терапію іншим антигіпертензивним засобом. При застосуванні більш високих доз індапаміду антигіпертензивна дія не підвищується, підвищується лише її салуретичних ефект.
Побічна дія. Більшість побічних явищ виникають при перевищенні дозування.
В окремих випадках це нудота, запор, сухість у роті, запаморочення, стомлюваність, головний біль, парестезії. Побічні явища, як правило, зникають після зниження дози препарату.
У виняткових випадках може виникнути панкреатит.
Особи, схильні до алергії, можуть скаржитися на алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж шкіри.
У хворих на системний червоний вовчак може виникнути загроза погіршення загального стану, поява пятносто-папулезного висипання на шкірі, пурпури.
Може виникнути гіпокаліємія, гіпонатріємія і гіповолемія, яка призводить до дегідратації організму та ортостатичної гіпотензії. Одночасна втрата іонів хлору може спричинити вторинний метаболічний алкалоз.
При застосуванні Індапу може спостерігатися зниження виділення сечової кислоти з організму і загострення латентної подагри.
В окремих випадках можуть виникнути гематологічні захворювання (тромбоцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія). У виняткових випадках може розвинутися гіперкальціємія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфаніламідів або до будь-якого допоміжного компонента препарату. Важкі форми недостатності функції печінки, енцефалопатія печінки. Вагітність, період годування груддю. Важкі форми недостатності функції нирок. Гіпокаліємія. Дитячий вік.
Передозування. При дуже тривалому застосуванні або при прийомі Індапу в великих дозах можуть виникнути електролітні порушення, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз. Можливі такі клінічні прояви, як нудота, блювота, гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, поліурія, О`Лірі і навіть анурія (в результаті гіповолемії).
Найпершим способом при передозуванні є швидке виведення препарату промиванням шлунка, застосування активованого вугілля при необхідності з подальшим оновленням рівноваги води та електролітів в лікувальному закладу, симптоматична терапія.
Особливості використання. Препарат може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (з бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ).
При порушенні функції печінки тіазидні діуретики можуть спричинити печінкову енцефалопатію. В такому випадку діуретики слід негайно відмінити.
Рівень натрію в плазмі
Концентрацію натрію в плазмі слід визначити перед початком лікування, а потім контролювати її зміни через регулярні проміжки часу. Лікування із застосуванням діуретиків може супроводжуватися гипонатриемией, іноді з серйозними наслідками, при цьому зниження концентрації натрію в крові в початковій стадії може мати асимптоматический характер. Тому рекомендується регулярно контролювати плазматичний рівень натрію, особливо у пацієнтів похилого віку та у хворих на цироз.
Рівень калію в плазмі
Тривале застосування тіазідових і подібних до них діуретиків пов`язано з ризиком зниження концентрації калію в плазмі і розвитку гіпокаліємії. Це особливо стосується осіб похилого віку, хворих, які одночасно приймають інші ліки, хворих з ціротіческім асцитом, що супроводжується набряками, виснажених хворих і пацієнтів із захворюваннями коронарних судин і дисфункцією серця, тобто схильних до серцевої аритмії. Гіпокаліємія може спричинити важкі Аріма, в тому числі і смертельно небезпечну шлуночкову тахікардію (torsade de pointe). У зв`язку з вищезазначених необхідно якомога частіше за все контролювати рівень концентрації калію в плазмі і уникнути виникнення гіпокаліємії.
Рівень кальцію в плазмі
Тіазидні та подібні до них діуретики можуть знизити виділення кальцію з сечею, що може призвести до незначного короткочасного підвищення концентрації кальцію в плазмі. Гіперкальціємія може бути також наслідком й не виявленого раніше гіперпаратиреозу. У такому випадку лікування слід призупинити і провести обстеження функції паращитовидних залоз.
Рівень глюкози в крові
У хворих на цукровий діабет, особливо при наявності гіпокаліємії, необхідно контролювати рівень глюкози в крові.
Рівень сечової кислоти
У хворих з підвищеною концентрацією сечової кислоти можливі напади подагри, тому дозу препарату слід контролювати залежно від рівня показників сечової кислоти в плазмі.
Тіазидні та подібні до них діуретики максимально ефективні тільки при нормальній або мінімально зниженій функції нирок (рівень креатиніну в плазмі менше 25 мг / л, тобто 20 мкмоль / л у дорослих).
У дегідратованих хворих є ризик виникнення гострої ниркової недостатності, тому на початку лікування хворому необхідно випивати велику кількість рідини.
Гіповолемія, спричинена втратою води і натрію, при лікуванні діуретиками знижує гломерулярну фільтрацію, який іноді супроводжується підвищенням рівня сечовини і креатиніну в плазмі. У пацієнтів з нормальною функцією нирок така тимчасова ниркова недостатність звичайно не призводить до серйозних наслідків, проте її виникнення здебільшого може посилити наявну ниркову недостатність.
Індапамід може давати позитивну реакцію на допінгові тести.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. - Одночасне використання Індапу і антикоагулянтів (похідних кумарину) знижує дію антикоагулянтів.
- Гіпотензивний ефект посилюється при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними препаратами.
- Одночасне використання Індапу з серцевими глікозидами і кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії.
- Можливе посилення гіпокаліємії при одночасному прийомі Індапу з терфенадином.
- При одночасному прийомі з антиаритмічними препаратами класу 1а (хінідин, дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, бретелі, соталол) виникає ризик аритмогенного дії на тлі гіпокаліємії і подовження інтервалу QT.
- Нестероїдні протизапальні засоби і високі дози саліцилатів можуть знизити антигіпертензивний ефект індапаміду.
- Інгібітори АПФ на початку лікування при одночасному дефіциті натрію підвищують ризик миттєвої гіпотензії або гострої ниркової недостатності.
- При прийомі метформіну виникає загроза виникнення лактат-ацидозу, пов`язаного з можливою недостатністю функції нирок. Чи не рекомендовано призначати метформін, коли рівень креатиніну перевищує 15 мг / л у чоловіків і 12 мг / л - у жінок.
- Високі дози йодованих контрастних речовин в комбінації з індапамідом і при одночасній дегідратціі підвищують ризик гострої ниркової недостатності.
- Іміпрамінові (трициклічні) антидепресанти і нейролептики підвищують антигіпертензивний ефект і ризик ортостатичної гіпотензії.
- Не рекомендується застосовувати одночасно Індап і препарати літію через ризик розвитку токсичного ефекту літію на фоні зниження його ниркового кліренсу.
- При прийомі солей кальцію виникає загроза виникнення гіперкальціємії.
- Циклоспорин призводить до ризику підвищення рівня креатиніну в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому темному місці при температурі
15-25 ° С. Термін придатності-3 роки.
