Протіонамід
протіонамід (Protionamide)
міжнародна та хімічна назви: protionamide- 2-пропил-тіокарбамоіл-4-піридин;
основні фізико-хімічні властивості: жовті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад 1 таблетка містить 250 мг Протіонамід;
допоміжні речовини: натріюкрохмальгліколят, повідон-30, лактоза, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк очищений, желатин, гідроксиметилпропілцелюлоза, титану діоксид, діетілфталат, барвник хіноліновий жовтий супра.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04А D01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протіонамід - резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміда, за хімічною структурою близький до ізоніазиду. Препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій збудників туберкульозу. Виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвих кислоти в мікобактеріях- Мінімальна переважна концентрація (МПК) стосуються мікобактерій туберкульозу становить 0,6 мг / л, палички лепри - 0,05 мг / л. Для терапії туберкульозу, яка триває, як правило, 6-12 місяців, протионамид застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.
Фармакокінетика. Добре всмоктується після прийому всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові (1-1, 4 мг / л) відзначається за два години після перорального прийому. Розподіляється у всіх тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. В основному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться з калом.
Показання для використання. Протіонамід призначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду, застосовується тільки в складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами. Протіонамід слід приймати тільки з іншими ефективними протитуберкульозними агентами.
Протіонамід також використовується як альтернатива клофазімін при лікуванні прокази.
Спосіб використання і дози. Лікування звичайно починають з дози 250 мг один або два рази на день, ця доза може бути збільшена до 3-4 таблеток на день залежно від терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для дорослих становить 1 м
Добова доза для дітей:
Від 2 до 4-х років 25 мг / кг ваги тіла;
від 4-х до 8 років 20 мг / кг ваги тіла;
від 8-ми років до 12 років 15 мг / кг ваги тіла;
від 12-ти років до 15 років 10-15 мг / кг ваги тіла.
У комбінації з ізоніазидом доза Протіонамід може бути знижена наполовину.
У комплексному лікуванні прокази застосовують в дозі 500 мг разом з 100 мг дапсона і 50 мг клофазімін 1 раз на місяць (під наглядом лікаря). Можна застосовувати як альтернативний засіб при підвищеній чутливості до клофазімін, рекомендована доза - 250-375 мг на добу.
Побічна дія. Побічна дія терапії протіонамідом стосується шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової систем.
Побічна дія з боку шлунково-кишкового тракту як правило, виражена втратою апетиту, нудотою, блюванням, сухістю і металевим присмаком у роті. Після припинення прийому препарату ці побічні ефекти, як правило, швидко проходять.
Часто в період лікування спостерігається підвищення рівня трансаміназ. Іноді відзначається виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтяниці. Гепатотоксичность препарату залежить від ступеня порушення функції печінки, таких як ушкодження печінки в результаті алкоголізму чи після операцій. Ці побічні ефекти спостерігаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампицином і пиразинамидом.
Шкірні реакції відзначається вкрай рідко, в окремих випадках описані пелагроподобние реакції відповідно з комбінацією шкірних проявів і порушень з боку центральної нервової системи.
Іноді відзначають ендокринні порушення: розвиток гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет- гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків). У поодиноких випадках спостерігаються порушення менструального циклу-імпотенція, гіпотиреоз (дисфункція щитовидної залози).
Протіонамід може викликати порушення периферичної та центральної нервової систем. Описані випадки полінейропатії, особливо при застосуванні препарату в комбінації з ізоніазидом. Прийом Протіонамід може привести до запаморочення, головного болю, порушення концентрації уваги, порушень психіки. Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, таких як ізоніазид або циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Такий самої ефект може викликати одночасний прийом алкоголю.
Протипоказання. Протіонамід не можна застосовувати при гіперчутливості до Протіонамід, гострих і хронічних захворюваннях печінки. Використання Протіонамід в період вагітності, особливо на ранніх термінах, можливо тільки при дотриманні суворих показань.
Хронічний алкоголізм є відносним протипоказанням до прийому Протіонамід.
Передозування. При передозуванні протоміда можуть спостерігатися нудота, блювання, сухість і металевий присмак у роті, порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтяниці, запаморочення, головний біль, порушення концентрації уваги, порушення психіки, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет.
лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.
Особливості використання. Протіонамід найкраще приймати під час сніданку з невеликою кількістю рідини. При виникненні побічної дії з боку шлунково-кишкового тракту можна розділити дозу на 2 прийоми за добу.
Оскільки препарат постійно застосовується в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, необхідний регулярний контроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансаферази і лужної фосфатази. Хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.
З обережністю призначають пацієнтам з депресією або іншими психічними захворюваннями.
Слід уникати одночасного застосування Протіонамід і алкоголю через небезпеку виникнення стану збудження центральної нервової системи. При комбінованому застосуванні Протіонамід з ізоніазидом і циклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.
Дозу препарату підвищувати поступово!
Під час лікування Протіонамід слід дотримуватися обережності при водінні автомобільним транспортом та обслуговуванні потенційно небезпечних механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гепатотоксичность Протіонамід підвищується при застосуванні в комбінації з рифампицином і тіацетазоном. Протіонамід може підвищувати концентрацію ізоніазиду в сироватці крові через пригнічення метаболізму ізоніазиду.
При комбінованому застосуванні Протіонамід з ізоніазидом і циклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.
Необхідно уникати одночасного використання з Тіосемікарбазон (перехресна резистентність).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
