Пантопразол
пантопразол (Pantoprazole)
міжнародна та хімічна назви: pantoprazole- 5- (діфторметоксі) -2 - [[3,4-диметокси-2-піридиніл) метил] сульфініл] 1Н-бензімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;
Склад. 1 таблетка містить пантопразолу 0,04 г;
допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат, ойдрагіт, тальк, поліетиленоксид, титану діоксид пігментний, євросерт сунсет жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на систему травлення та метаболізм. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Антисекреторний, противиразковий препарат. Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти шляхом незворотного інгібування Н+-До+-АТФази ("протонного насоса") В парієтальних клітинах шлунка. Відновлення активності Н+-До+-АТФази виникає за рахунок синтезу ферменту de novo. Знижує базальну і стимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) шлункову секрецію. Пригнічує ріст Н. pilori, сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність антимікробних засобів.
Терапевтичний ефект після однократного прийому розвивається швидко і зберігається протягом 24 год.
Фармакокінетика. Пантопразол кіслотонестойкій, всмоктується практично повністю тільки в лужному середовищі тонкого кишечника і потрапляє в кровообіг. Біодоступність становить 70 - 80%. Присутність їжі та одночасний прийом антацидів не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація в крові після внутрішнього прийому 40 мг пантопразолу становить 1,1 - 3,1 мг / л і досягається через 2 - 4 год. Пантопразол добре проникає в тканини, в тому числі в парієтальні клітини шлунка. Зв`язування з білками плазми становить 98%. Обсяг розподілу - 0,16 л / кг, період напіввиведення - 0,9 - 1,9 год, загальний кліренс - 0,1 л / год / кг. Препарат метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 шляхом окислення, деалкілування і кон`югації. Основні метаболіти - деметилпантопразол і два сульфатовані кон`югати. Екскретується з організму нирками (71%) і кишечником (18%). Препарат не кумулює в організмі, слабко проникає через гематоенцефалічний бар`єр, потрапляє в грудне молоко.
У пацієнтів похилого віку кілька зростає біодоступність і максимальна концентрація пантопразолу. У хворих на цироз період напіввиведення зростає до 7 - 9 годину, при нирковій недостатності збільшується незначно.
Показання до застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, а також у складі комбінованої терапії з метою ерадикації Неlicobacter pilori.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 1 таблетці (40 мг) на добу до або під час їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною. При ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту можливо збільшення дози до 2 таблеток (80 мг - максимальна добова доза).
Тривалість терапії встановлюється індивідуально в залежності від показань: при виразці дванадцятипалої кишки - 2 - 4 тижні, при виразці шлунка, рефлюкс-езофагіти - 4 - 8 тижнів.
У складі комбінованої ерадикаційної антихелікобактерної терапії - по 1 таблетці (40 мг) 2 рази на добу. Тривалість курсу ерадикаційної терапії - 7 - 14 днів.
У пацієнтів похилого віку і у хворих з порушеною функцією нирок добова доза не повинна перевищувати 40 мг пантопразолу. При тяжких порушеннях функції печінки доза препарату може бути знижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз на 2 дні.
Побічна дія.
З боку травної системи: діарея- зрідка - нудота, відрижка, блювота, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, підвищений апетит.
Відео: 5 правил захисту від виразки шлунка
З боку центральної нервової системи: головний біль зрідка - запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, в поодиноких випадках - початкові прояви депресивних станів, нервозність, тремор, парестезії, фотофобія, порушення зору, шум у вухах.
З боку шкірних покривів: у поодиноких випадках - алопеція, акне, ексфоліативний дерматит.
Алергічні реакції: рідко - висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - гіперглікемія, міалгія.
Відео: Інгібітори протонної помпи
Протипоказання. Злоякісні утворення шлунково-кишкового тракту, важка печінкова недостатність. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність і лактація. Діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічної дії.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Не рекомендується призначати пацієнтам з невиразкової диспепсії.
Перед початком і після закінчення лікування обов`язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісних новоутворень, тому що Пантопразол може маскувати симптоми і відстрочити встановлення діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагіту потребує обов`язкового ендоскопічного підтвердження.
При призначенні препарату пацієнтам з порушеною функцією печінки в процесі лікування слід контролювати активність печінкових ферментів. У разі її підвищення пантопразол слід скасувати.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
В період лікування пантопразолу слід припинити годування груддю.
Досвіду використання пантопразолу у дітей до 14 років немає.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пантопразол впливає на рН-залежну абсорбцію, уповільнюючи її для невеликих кислот і прискорюючи для луг.
Сумісний з препаратами, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р450. Не виявлено клінічно значущих взаємодій пантопразолом при одночасному призначенні з карбамазепином, кофеїном, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, варфарином, пероральними контрацептивами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
