Контролок
контролок (Controloc)
міжнародна та хімічна назви: Пантопразол- заміщений бензімідазол, натрій-5-діфлуорометоксі- 2- [(3,4- діметоксі- 2 піріділметіл) - сульфініл] - 1H- бензімідазолу сесквігідрату;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки двоопуклі, овальні, жовтого кольору, вкриті оболонкою, на одному боці таблетки напис "Р20";
Склад. 1 таблетка містить 22,6 мг пантопразолу натрію сесквігідрату, що відповідає 20 мг пантопразолу;
допоміжні речовини: манітол, натрію карбонат, кросповідон, повідон К90, кальцію стеарат, вода очищена, метилгідроксипропілцелюлоза, повідон К25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилова кислота-етакрілат-кополімер (1: 1), натрію лаурилсульфат, полісорбат-80, триетилцитрат, чорнила коричневі.
Форма випуску. Таблетки, резистентні до шлункового соку.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних язв- інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Пантопразол - діюча речовина препарату Контролок - пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного впливу на протонної помпи парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/ K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Придушення залежить від його дози і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.
При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються в 2 рази. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоідная гіперплазія).
Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація його в плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. В середньому максимальна концентрація 1,0 - 1,5 мкг / мл досягається через 2,0 - 2,5 год після прийому, ці рівні залишаються постійними після багаторазового прийому. Об`єм розподілу становить 0,15 л / кг, його кліренс - приблизно 0,1 л / год / кг. Період напіввиведення - 1 година. У зв`язку з специфічної активацією пантопразолу в парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (гальмування секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.
Зв`язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, пов`язаний з сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 год) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Біодоступність.
Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютнабіодоступність з таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою "концентрація-час"), Максимальну концентрацію та біодоступність.
Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібно. Так само, як і у здорових суб`єктів, період напіврозпаду препарату у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те що період напіврозпаду головного метаболіту дещо збільшується (2-3 год), він швидко виводиться, і таким чином, не накопичується.
Невелике збільшення AUC та максимальної концентрації (Cmax) у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущим.
Показання до застосування.
Контролок таблетки, резистентні до шлункового соку, по 20 мг застосовується:
для лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні);
для тривалого лікування та профілактики рецидиву рефлюкс-езофагіту;
для профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.
Спосіб використання і дози.
Лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні)
Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок в день (1 таблетка). Симптоматика, як правило, проходить через 2 - 4 тижні лікування. Для лікування асоційованого езофагіту, як правило, необхідно 4 - 8 тижнів.
Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту
Для довготривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг препарату Контролок в день (1 таблетка), при очікуваному загостренні можливо збільшення дози до 40 мг на день. У такому випадку рекомендується прийом таблеток Контролок 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мг пантопразолу в день.
При тривалості лікування понад 1 годину необхідно враховувати ризик і вигоду такого лікування, оскільки безпека прийому препарату протягом кілька років не підтверджена.
Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, обумовлених прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час
Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок в день (1 таблетка).
Таблетки препарату Контролок 20 мг слід приймати натщесерце, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор або метеоризм. В одиничних випадках повідомлялося про нудоту.
З боку центральної нервової системи: іноді може виникнути головний біль. В одиничних випадках повідомлялося про запаморочення та порушення зору (затуманення зору).
З боку шкіри та прилеглих тканин: іноді відмічалися алергічні реакції у вигляді свербежу та шкірних висипань. В поодиноких випадках спостерігалися кропив`янка, еритема мультиформна, синдром Луеллен, синдром Стівена - Джонсона, фоточутливість та ангіоневротичний набряк.
З боку жовчовивідної системи: дуже рідко відмічалося ушкодження клітин печінки, що призводило до розвитку жовтухи з або без печінкової недостатності.
З боку кістково-м`язової системи: в поодиноких випадках відзначалася міалгія, яка проходила після припинення прийому препарату.
З боку сечовидільної системи: в поодиноких випадках спостерігалося інтерстиціальнийнефрит.
Порушення психіки: дуже рідко спостерігалася депресія, яка проходила після припинення прийому препарату.
Організм в цілому: в поодиноких випадках відзначали підвищення температури і периферичні набряки, які проходили після відміни препарату. Лікування препаратом Контролок 20 мг іноді призводило до розвитку анафілактичних реакцій, включаючи анафілактичний шок.
Порушення метаболізму: дуже рідко відмічалося підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), тригліцеридів, яке проходило після припинення прийому препарату.
Протипоказання. Препарат Контролок протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пантопразолу або до будь-якого компонента таблетки.
Передозування. Симптоми передозування для людини не відомі.
Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися.
У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.
Особливості використання. При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування препаратом, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. У разі збільшення рівня лікування необхідно припинити.
Добову дозу 20 мг пантопразолу не слід перевищувати пацієнтам з важкими порушеннями функції печінки.
Немає необхідності в зменшенні дози пацієнтам похилого віку і пацієнтам з порушеною функцією нирок.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Не впливає.
До початку лікування необхідно виключити можливість злоякісної виразки шлунка або злоякісного захворювання езофагуса. Лікування пантопразолом може привести до посилення симптомів злоякісних виразок і таким чином перешкоджати їх діагностуванію.
При відсутності у пацієнта реакції на лікування рефлюкс-езофагіту необхідно ендоскопічне обстеження.
Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату вагітними обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність в дозах, більше 5 мг / кг. Таблетки пантопразолу можуть бути застосуванні тільки тоді, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плоду. Даних щодо виділення пантопразолу з грудним молоком немає.
Дитячий вік. Немає достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від кислотності шлунка (наприклад кетоконазолу).
Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодій пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю саму систему. Однак, проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне з карбамазепином, кофеїном, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.
Взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними антацидами не виявлено.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
