Пілобакт
Пілобакт (Pylobact)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки тинідазолу: білі або майже білі, двоопуклі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з знаком "TZT" на одному боці;
таблетки кларитроміцину: світло-жовтого кольору, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з відмітками чорним чорнилом "CLT" на одному боці;
капсули омепразолу: тверді желатинові капсули з синім ковпачком і прозорим рожевим корпусом розміру "2", Які містять білі або майже білі сферичні гранули;
Склад. Тинідазол таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тинідазолу 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, натрієва сіль кроскармелози, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, лактоза;
кларитроміцин таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кларитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, силікагель колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, стеаринова кислота, натрієва сіль кроскармелози;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, лак хіноліновий жовтий, ванілін, тальк очищений.
омепразол капсули: 1 капсула містить омепразолу 20 мг;
допоміжні речовини: гранули нонпарель, сахароза, крохмаль кукурудзяний, манітол, повідон, тальк очищений, натрію лаурилсульфат, натрій гідрогенізований ортофосфат безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, діетілфталат, титану діоксид.
Форма випуску. Комбінований набір для перорального застосування:
1) тинидазол - таблетки, вкриті оболонкою;
2) кларитроміцин - таблетки, вкриті оболонкою;
3) омепразол - капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і гастроезофагального рефлюксной хвороби. Комбінації для ерадикації H. pylori.
Код АТС А02В D.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин - це макролідних антибіотиків, який має антибактеріальну активність проти багатьох аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи H. pylori. Кларитроміцин здійснює свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв`язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК90) Кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину щодо H. pylori становить 0, 03 мкг / мл і 0, 06 мкг / мл, відповідно. Омепразол знижує секрецію соляної кислоти в шлунку, пригнічуючи активність Н+-До+-АТФ-ази, що викликає блокування заключної стадії секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника. Омепразол забезпечує більш сприятливе середовище для антимікробної активності. Він пригнічує ріст H. pylori. Одночасне введення кларитроміцину та омепразолу сприятливо впливає на фармакокінетику обох препаратів. Частота ерадикації H. pylori помітно зростає при включенні в цю комбінацію тинідазолу, який є представником групи нітроімідазолів з антимікробною активністю проти анаеробних бактерій і найпростіших, а також проти H. pylori. Тинідазол пригнічує синтез ДНК і приводити до втрати спіральної структури ДНК.
Таким чином, омепразол в комбінації з антибіотикотерапією забезпечує швидке полегшення симптомів і загоєння виразки. Кларитроміцин і омепразол не виявляли мутагенних властивостей з різних тестах.
Фармакокінетика. Всі три препарати, що входять в набір, добре всмоктуються після перорального введення. Омепразол швидко всмоктується, маючи абсолютну біодоступність близько 40%. На всмоктування омепразолу не впливає їжа. Він відчуває екстенсивного метаболізму в печінці. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 0, 5 - 1 година. Близько 80% омепразолу виводяться нирками. Після перорального введення початок антисекреторної дії омепразолу відзначається вже через 1 годину. Тривалість гальмування секреції соляної кислоти в шлунку становить близько 24 год. Після повторного введення препарату в дозі 20 мг на добу добова внутреннежелудочковая кислотність знижується на 97%. Кларитроміцин широко розподіляється в тканинах організму, включаючи слизові оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Пікові концентрації в сироватці крові після введення 250 мг кларитроміцину становлять 0, 6 і 0, 7 мкг / мл для кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, відповідно. Період напіввиведення препарату з плазми становить близько 3 - 4 год. Близько 20% кларитроміцину елімінуються нирками у вигляді незмінного препарату, а 15% у вигляді 14-гідроксикларитроміцину.
Показано, що одночасне введення омепразолу і кларитроміцину сприятливо впливає на фармакокінетичні властивості останнього. Максимальна концентрація плазми крові була на 10% вищою, мінімальна концентрація плазми крові - на 27% вищою, а середня гранично допустимих концентрацій - на 15% більшою, ніж при застосуванні кларитроміцину окремо. Концентрація кларитроміцину в тканинах шлунка і слизу також підвищувалася при його одночасному введенні з омепразолом. Біодоступність тинідазолу досягає близько 100%. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить близько 12 - 14 год. Препарат швидко розподіляється по тканини організму. Тинідазол виводиться з жовчю в концентрації, яка становить майже 50% від його концентрації в сироватці крові. Близько 25% введеної дози елімінуються в незмінному вигляді з сечею. Метаболіти теж виділяються з сечею і представляють ще близько 12%. Незначна кількість тинідазолу виводиться з калом.
Показання для використання ПІЛОБАКТ. Лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, асоційованих з H.pylori: виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі ремісії і загострення, в тому числі ускладнений перебіг), атрофічний гастрит, MALT-лімфома шлунка, стан після резекції шлунка з приводу раку, функціональна диспепсія при наявності H.pylori, гастроезофагального рефлюксна хвороба, гастропатия при наявності H.pylori, індукована нестероїдними протизапальними препаратами.
Спосіб використання і дози. Один блістер, який включає 2 капсули омепразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2 таблетки тинідазолу, розрахований на 1 день лікування. З цього блістеру приймають 1 капсулу омепразолу та по 1 таблетці кларитроміцину та тинідазолу вранці, а залишок - ввечері. Тривалість терапії становить 7 днів.
Обов`язкове додаткове прийому кларитроміцину по 250 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері).
Побічна дія. Можуть відзначатися побічні ефекти: з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт в шлунку, зниження смакових відчуттів, анорексія, запор, метеоризм і тимчасове підвищення рівня ферментів печінки.
Іноді можуть виникнути біль у суглобах, м`язова слабость- тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія- психічні порушення, порушення зору, фотосенсібілізація- алопеція- гінекомастія.
У деяких випадках в зв`язку з використанням окремих інгредієнтів цього набору спостерігались реакції гіперчутливості (свербіж, висипання на шкірі, кропив`янка). Іноді відзначалися головний біль, запаморочення, стомлюваність і сплутаність свідомості. Тинідазол може викликати тимчасове лейкопению.
Протипоказання. Використання ПІЛОБАКТ є протипоказаним пацієнтам з відомою гіперчутливістю до омепразолу, кларитроміцину або тинідазолу та інших компонентів препарату. Препарат протипоказаний в періоди вагітності та лактації, пацієнтам з патологічними змінами крові. Діти до 16 років. Протипоказана одночасна терапія препаратами ріжків.
Передозування. Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Симптоматична і підтримуюча терапія. Діаліз малоефективний.
Особливості використання. Пацієнти, які приймають Пілобакт, не повинні вживати алкогольні напої, оскільки тинідазол взаємодіє з алкоголем подібно дисульфіраму. Препарат слід використовувати з обережністю в разі ниркової і печінкової недостатності. Важливо передбачити діагноз псевдомембранозного коліту у пацієнтів, які скаржаться на діарею після прийому антибактеріальних препаратів. Не слід призначати препарат пацієнтам з органічними неврологічними порушеннями. Можливість злоякісного процесу в шлунку необхідно виключити до початку лікування Пілобакт, оскільки омепразол може замаскувати симптоми і ускладнити постановку вільного діагнозу. Тинідазол викликає потемніння сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання кларитроміцину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі. Одночасне використання кларитроміцину і терфенадину підвищує концентрацію останнього в плазмі, що може призвести до пролонгації інтервалу QT і викликати порушення ритму серця. Одночасне використання кларитроміцину і пероральних антикоагулянтів, таких як варфарин, може потенціювати активність останніх. Одночасне використання кларитроміцину і карбазепіна, циклоспорину, фенітоїну, дизопіраміду, ловастатину, вальпроату, цизаприду, пімозиду, астемізолу, дигоксину може призвести до підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі. Внаслідок вираженого гальмування секреції соляної кислоти, омепразол може впливати на всмоктування кетоконазолу, ампіциліну та солей заліза. Омепразол призводить до уповільнення елімінації фенітоїну, діазепаму, варфарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
