Хеліцід 40 інф
Хеліцід 40 Інф (Helicid 40 INF)
склад:
діюча речовина: omeprazole;
1 флакон містить омепразолу 40 мг;
допоміжні речовини: едетату динатрію дигідрат, натрію гідроксид.
Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. Інгібітори протонного насоса. Код АТС A02BC01.
Клінічні характеристики.
Показання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), синдром Золлінгера-Еллісона- в складі комплексної терапії, спрямованої на ерадикацію Helicobacter pylori- профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка при загрозі аспірації в період загальної анестезії (синдром Мендельсона).
Протипоказання. Підвищена чутливість до омепразолу або до інших компонентів препарату. Вагітність і лактація. Дитячий вік до 14 років.
Спосіб використання і дози.
дорослі
Хеліцід 40 Інф застосовують внутрішньовенно 1 раз на добу як терапію, альтернативну пероральному застосуванню за показаннями.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Лікування слід починати з дози 60 мг / добу (внутрішньовенно). Використання більш високих доз препарату слід коригувати індивідуально. У разі необхідності прийому доз вищих, ніж 60 мг / добу, слід розділити цю дозу на дві щоденні дози.
Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка
Хеліцід 40 Інф слід вводити внутрішньовенно за 1 годину до операції. Якщо операцію відкладають більш ніж на 2 години, препарат слід ввести повторно.
Пацієнти похилого віку
Немає потреби коригувати дозування через вік пацієнта.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Немає потреби коригувати дозування. Біологічний період напіврозпаду омепразолу в плазмі у пацієнтів з порушенням функції нирок більш тривалий, тому цим пацієнтам достатньо 10 - 20 мг на добу.
Відео: HearthStone. Відкриття 40 святкових бустерів
Спосіб введення: Хеліцід 40 Інф вводиться в формі внутрішньовенної інфузії протягом 20 - 30 хвилин (або навіть довше). Концентрація одного флакона розчиняють у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози 5% для інфузій. Якщо як розчинник застосовують фізіологічний розчин, то приготований розчин для інфузій має бути використаний протягом 12 годин-якщо як розчинник застосовують розчин глюкози 5% - протягом 6 годин.
Побічні реакції.
З боку центральної і периферичної нервової системи: парестезія, сонливість, безсоння, збудження, агресія, депресія спостерігаються здебільшого в тяжкохворих паціентов- головний біль, запаморочення.
З боку ендокринної системи: гінекомастія.
З боку шлунково-кишкового тракту: стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, біль у черевній порожнині, діарея, здуття, нудота, блювота, запор.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пантоцітопенія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, м`язова слабкість.
Шкіра: фоточутливість, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція, дерматит, висипання, кропив`янка.
Печінка: підвищення активності ферментів печінки, енцефалопатія у пацієнтів, які мають в анамнезі тяжкі захворювання печінки, гепатит з жовтяницею і без неї, печінкова недостатність.
Інші: реакції підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк, пронос, бронхоспазм, анафілактичний шок, підвищене потовиділення).
Передозування. Дані щодо передозування обмежені, проте відомо, що в період клінічних тестів щодня протягом 3 днів вводили внутрішньовенно від 270 до 650 мг омепразолу. При цьому у пацієнтів не було виявлено симптоми важких побічних ефектів.
У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним, також можна застосовувати підтримуючі заходи.
Діти. Досвід використання у дітей обмежений.
Особливості використання. При наявності сигнальних симптомів (наприклад, виражена втрата ваги, нудота, дисфагія, гематемез або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка передбачена або присутній, злоякісність повинна бути виключена, оскільки застосування препарату може змінити симптоми і відстрочити з`ясування вільного діагнозу.
Знижена кислотність шлункового соку внаслідок антисекреторного інгібіторів протонного насоса призводить до підвищення кількості бактерій, які в нормі присутні в шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратом може призвести до помірного підвищення ризику шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, Salmonella або Campylobacter.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Використання препарату не впливає на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні омепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо механізм їх абсорбції зумовлений кислотністю шлункового соку. Як правило, використання інших інгібіторів секреції кислоти або антацидів призводить до зниження абсорбції кетоконазолу та ітраконазолу в період лікування омепразолом.
Оскільки омепразол метаболізується печінковими ферментами, а саме цитохромом P4502C19 (CYP2C19), він може продовжити елімінацію діазепаму, варфарину (R-варфарину) та фенітоїну, тобто субстратів CYP2C19. Слід періодично здійснювати моніторинг пацієнтів, які приймають варфарин або фенітоін- може бути необхідним зниження доз варфарину та фенітоїну. Однак одночасне пероральне використання омепразолу в дозі 20 мг / день пацієнтами, які протягом тривалого часу брали фенітоїн, не вплинуло на плазматичні рівні фенітоїну. У пацієнтів, які протягом тривалого часу брали варфарин, одночасне пероральне використання омепразолу не приводило до змін часу згортання крові.
Плазматичні концентрації омепразолу і кларитроміцину зростають при їх одночасному застосуванні, проте між метронідазолом і амоксициліном немає взаємодій. Ці антимікробні частини застосовують разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.
дія ліків. Фармакодинаміка. Омепразол є рацемической сумішшю двох оптичних ізомерів, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Омепразол є специфічним інгібітором протонного насоса в парієтальних клітинах, у яких він швидко активується.
Місце і механізм дії
Омепразол є слабким лугом. Він концентрується і активується в висококкіслотной середовищі внутрішньоклітинних каналів паріентальних клітин, у яких він пригнічує фермент H+, K+-АТФазу (протонний насос). Цей вплив на кінцевий етап синтезу шлункової кислоти залежить від дози препарату. Він сприяє високоефективне гальмування секреції шлункової кислоти, як основний, так і стимульованої, незалежно від того, чим ця секреція стимульована.
Все фармакодинамічніефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на шлункову секрецію.
Вплив на секрецію шлункової кислоти
Відео: Dat epic Russian premade (DERP) Episode 13 - Ten shades of Sion
Внутрішньовенне введення омепразолу (в залежного від дози) призводить до швидкого гальмування секреції шлункової кислоти. Ми рекомендований починати з дози 40 мг омепразолу внутрішньовенно, щоб досягти негайного і такого самого ефекту, що і після повторного використання пероральної дози 20 мг омепразолу. Він виявляється в негайному зниженні кислотності в шлунку. Під час 24 годин кислотність в шлунку знижується в середньому на 90%.
Вплив на Helicobacter pylori
Омепразол має антибактеріальний ефект по відношенню до Helicobacter pylori в умовах in vitro. При викоріненні Helicobacter pylori за допомогою використання комбінації омепразолу і антимікробних сполук спостерігається швидке зникнення симптомів, високий рівень загоєння виразок і довгострокова ремісія виразкової хвороби. Таким чином, ризик ускладнень виразкової хвороби, таких як шлунково-кишкова кровотеча, і потреба в довгостроковий терапії антибіотиками знижуються.
Подальші ефекти залежать від пригнічення секреції шлункової кислоти.
Відео: MP 40 (Maschinenpistole 40) FULL HD
Під час довготривалого лікування омепразолом спостерігали трохи підвищену частоту появи шлункових гландулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком значного інгібування секреції шлункового соку, вони є доброякісними і оборотними.
Фармакокінетика. розподіл
Обсяг розподілу омепразолу у здорових добровольців становить близько 0,3 л / кг маси тіла. У пацієнтів з нирковою недостатністю відзначають таке саме значення. Цей рівень трохи знижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з печінковою недостатністю. Омепразол на 95% зв`язується з протеїнами плазми.
Метаболізм і виведення
Середній напівперіод термінальної фази елімінації фракції незв`язаного препарату після внутрішньовенного застосування становить 40 хвилин і протягом довготривалого лікування не змінюється. Загальний плазмовий кліренс омепразолу становить 0,3 - 0,6 л / хв.
Омепразол повністю метаболізується за участю цитохромної системи P450 (CYP), в основному в печінці. Основна частина метаболізму омепразолу залежить від поліморфного CYP2C19, відповідального за синтез гідроксиметаболітів омепразолу.
Жоден метаболіт омепразолу не проявляє фармакологічної активності. Майже 80% застосованої дози виводиться з сечею у формі метаболітів, а залишок - з калом через жовч.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок майже білого або жовтуватого кольору.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Упаковка. По 1 флакону в упаковці.
