З-мик концентрат для інфузій

Образотворчого мистецтва-МІК концентрат для інфузій (ISO-MIK)

міжнародна та хімічна назви: изосорбида динитрат -1, 4: 3, 6-діангідросорбітол-2, 5-динітрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвна прозора рідина;

Склад. 1 мл концентрату містить ізосорбіду динітрату 10 мг;

допоміжні речовини: етиловий спирт.

Форма випуску. Концентрат для інфузій.

Фармакологічна група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. АТС C01DA08.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат периферичний дилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний препарат. Механізм дії препарату пов`язаний з вивільненням діючої речовини оксиду азоту, в гладких м`язах судин. Оксид азоту активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного 3, 5-гуанозинмонофосфату, який призводить до розслаблення гладких м`язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли і прекапілярні сфінктера розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Вплив ізосорбіду динітрату пов`язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення периферичних вен і зниження прилив крові в праве передсердя) і постнавантаження (зниження загального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою дією на коронарні судини. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообеспеченіям. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією. при серцевої недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарду за рахунок зниження переднавантаження, знижує тиск в малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. Від 80 до 100% введеної дози виводиться з сечею протягом 24 год., Переважно в формі метаболітів. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якого становить 5 год., А також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2, 5 год. Обидва метаболіти фармакологічно активні. Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій.

Показання до застосування. Нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (вазоспастична), гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлункової недостатність.

Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньовенно. концентрат препарату Образотворчого мистецтва-МІК вводять в розведеному стані за допомогою тривалої повільної внутрішньовенної інфузії. Доза підбирається індивідуально в залежності від стану хворого і відповідно до клінічних і гемодинамічних показників. Лікування починається з дозування 1-2 мг / год, далі доза підбирається індивідуально. Максимальні дози зазвичай уявляють 8-10 мг / год. При гострому інфаркті міокарда уникати зниження систолічного тиску нижче 95 мм рт. ст. Хворим, які страждають на серцеву недостатність, можуть знадобитися більш високі дози, в окремих випадках до 50 мг / год. Залежно від клінічної картини, параметрів гемодинаміки і картини ЕКГ, лікування може бути продовжено до 3 днів і більше. розчин препарату Образотворчого мистецтва-МІК готують ex tempore і вводять відразу після розведення в асептичних (стерильних) умовах. Вводять з використанням автоматичних перфузаторов під постійним контролем за станом серцево-судинної системи (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез, ЕКГ).

Для приготування розчину ізосорбіду динітрату для інфузій з концентрацією 0, 01% (0, 1 мг / мл) необхідно:

1 мл концентрату ізосорбіду динітрату для інфузій 10 мг / мл Образотворчого мистецтва-МІК розвести в ізотонічному розчині NaCl до об`єму 100 мл.

Побічна дія.

На початку лікування та при підвищенні дози можливе виникнення характерного "нітратної" головного болю.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття жару, припливи крові до обличчя і шиї.

З боку центральної нервової системи: занепокоєння, запаморочення, порушення уваги, головний біль, слабкість, загальмованість, рухові занепокоєння, нечіткість зору.

З боку системи травлення: сухість у роті, нудота, блювота.

Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж.

Побічні ефекти можуть посилюватися на тлі прийому алкоголю.

Протипоказання. Образотворчого мистецтва-МІК не можна застосовувати при:

- гіперчутливості до нітратних сполук;

- гострі судинної недостатності (шок, судинний колапс);

- вираженої гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

- гіпертрофічною обструктивний кардіоміопатії, гемодинамічні і тампонаде перикарда;

- кардіогенному шоці, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутреннеаортальной контрпульсації або препаратів з позитивною ізотропним дією;

- після недавно перенесеної травми голови або геморагічного інсульту;

- важких формах анемії, токсичного набряку легень, закритокутовій глаукомі, гіпертиреозі.

Протипоказано одночасне використання ізосорбіду динітрату та силденафілу внаслідок можливості розвитку неконтрольованої гіпотензії.

Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний при:

- гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення (варто уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.);

- аортальному і / або мітральному стенозі;

- захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску.

Передозування. Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, можуть виникнути ортостатичнагіпотензія і рефлекторна тахікардія. У зв`язку з цим можна чекати появи головного болю, запаморочення, посилення серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можливо освіти метгемоглобінемії, яка супроводжується ціанозом, тахіпное, почуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця. Терапевтичні заходи потрібно в першу чергу направляти на підвищення кров`яного тиску, причому в легких випадках досить хворого покласти горизонтально з опущеним головним кінцем ліжка, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Слід відновити об`єм циркулюючої крові (інфузія кровозамещающих рідин або фізіологічного розчину) - у важких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально, метиленовий синій до 50 мл 1% розчину внутрівенно- оксигенотерапія (при необхідності).

Особливі вказівки. З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і / або мітральним стенозом- у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензіі- хворих, у яких зниження артеріального тиску супроводжується симптомами ішемії в різних судинних басейнах, пацієнтів похилого віку. Слід застосовувати з обережністю для лікування у хворих з гострою фазою інфаркту міокарда з низьким тиском наповнення. Використання препарату Образотворчого мистецтва-МІК^тм при інфаркті міокарда має здійснюватися при постійному моніторингу рівня артеріального тиску для попередження його надмірного зниження (нижче 95 мм рт. ст.). У разі застосування препарату Образотворчого мистецтва-МІК на тлі гіпотензії одночасно варто вводити кардіотонічні ліки або застосовувати допоміжні заходи для підтримки кровообігу. В період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Гіповолемію перед застосуванням препарату необхідно скорегувати. Слід враховувати, що частий прийом високих доз нітратів, в тому числі і в інших лікарських формах, може призводити до виникнення "нітратної" толерантності, що необхідно враховувати при розрахунку індивідуальної дози розчину препарату Образотворчого мистецтва-МІК. Для відновлення терапевтичного ефективності ізосорбіду динітрату необхідний "безнітратний" період 8-16 годин.

Використання ізосорбіду динітрату в період вагітності і лактації можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. Препарат не призначається при важкій анемії, при тяжкій печінковій, нирковій недостатності.

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системи для інфузій, виготовлені з полівініл-хлориду або поліуретану, абсорбують препарат, який вимагає збільшення його дози- не взаємодіють з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену, політетрафторетілену і скла. Спільне використання вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію препарату Образотворчого мистецтва-МІК. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При застосуванні з гіпотензивними, антипсихотичними лікарськими засобами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом, хінідином, -адреноблокаторами, опіоїдними анальгетиками, дигідроерготаміном можливе посилення гіпотензивної дії. При одночасному застосуванні з гепарином можливе послаблення дії останнього.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ^·-С, подалі від вогню. Термін придатності - 3 роки.