Алпростан

Відео: капати

Алпростан (Alprostan)
міжнародна та хімічна назви: алпростаділ- (1R, 2R, 3R) гідро-2 - [(Е) / (3S) -3-гідрокси-1-оцтеніл] -5-оксоціклопентанегептаноідна кислота
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин, що не включає механічних прімесей-
Склад. 1 ампула містить 0, 1 мг алпростаділа-
допоміжні речовини: етиловий спирт абсолютний.
Форма випуску. Концентрат для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні засоби. Простагландини. Код АТС С01ЕА01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Алпростан - препарат простагландину Е1. Володіє судинорозширювальну і ангіопротекторну активність, поліпшує реологічні властивості крові. Дія препарату - комплексне і спрямована на поліпшення мікроциркуляції та периферичного кровообігу внаслідок відкриття колатералью і ангиопротекторной дії. На рівні системного та легеневого кровообігу препарат діє як вазодилататор (розширює артеріоли, прекапілярні сфінктера) і зберігає у новонароджених функціонування артеріальної протоки з системи кровообігу плода.
Завдяки розслаблення гладких м`язів кавернозних тіл, Алпростан сприяє збільшенню кровотоку і поліпшенню мікроциркуляції в цій області.
Препарат покращує реологічні властивості крові завдяки підвищенню еластичності еритроцитів, впливу на коагуляцію крові, зниження адгезії і агрегації тромбоцитів. Алпростан виявляє фібринолітичну дію. Його використання супроводжується антиатерогенним ефектом завдяки уповільненню активації нейтрофілів, зайвого проліферації клітин судин, зниженню синтезу холестерину і його депонування в стінках судин.
Фармакокінетика. Простагландин Е1 (алпростадил) - це ендогенна природна сполука з коротким періодом напіввиведення, який дорівнює приблизно 10 секундам.
Під час першого метаболічного шляху в легенях розпадається до 60-90%. Внаслідок ферментативного окислення утворюються три біологічно активних метаболіти: 15-кето-простагландин Е1, 15-кето-13, 14-дигідро-простагландин Е1 і 13, 14-дигідро-простагландин FG. Кето-метаболіти мають меншу біологічну активність, ніж алпростадил, а дія метаболіту 13, 14-дигідро-простагландину FG подібна до дії простагландину Е1. Важливим є той факт, що простагландин FG діє довше, період його напіввиведення становить приблизно 1 хвилину (альфа-фаза) і 30 хвилин (бета-фаза). Напевно, фармакодинамічний ефект препарату, в основному, викликаний дією саме цього біологічно активного стабільного метаболіту. Основні метаболіти виділяються з сечею (до 88%) і калом (12%).
Показання до застосування. Дегенеративно-запальні захворювання артерії кінцівок різної етіології. Препарат ефективний при болю в кінцівках у стані спокою або при трофічних змінах, при облітеруючому ендартеріїті з тяжкою переміжною кульгавістю, коли реваскуляризація не відображено. Препарат ефективний при атеросклерозі, діабетичній артеріопатії, хвороби Бюргера, синдромі Рейно з трофічними порушеннями, при васкулітах, системної склеродермії, при ушкодженні внаслідок дії фізичних факторів, особливо надгранічной вібрації.
Вроджені порушення серця у новонароджених, пов`язані з незарастанія Боталова протоки, в т.ч. мітрального атрезія, атрезія легеневої артерії, атрезія тристулкового клапана, тетрада Фалло та ін. (з метою короткочасного забезпечення функціонування артеріальної протоки перед проведенням коригувальної операції).
Спосіб використання і дози. Щоб уникнути ускладнень, препарат слід застосовувати тільки за призначенням лікаря.
У разі лікування дегенеративно-запальних захворювань артерії у дорослих Алпростан призначають внутрішньовенно, в дозі від 50 до 200 мкг, 1 раз на добу або, при більш важких станах, від 50 до 100 мкг, 2 рази на добу, при розведенні в 200-500 мл фізіологічного розчину або 5% розчині глюкози. Тривалість інфузії має становити не менше 2 годин. Розчин необхідно готувати безпосередньо перед введенням. Тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів. У разі позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжувати ще протягом 7-14 днів. Курс лікування не повинен перевищувати 4 тижнів. При відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.
При лікуванні новонароджених дітей з природженими вадами серця, пов`язаними з незарастанія Боталова протоки, Алпростан вводять шляхом постійної інфузії в великі вени, пупкову артерію або безпосередньо до устя артеріальної протоки. Початкова швидкість інфузії становить від 0, 01 до 0, 05 мкг / кг / хв. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу зменшують до мінімальної підтримуючої (здебільшого 0, 01-0, 02 мкг / кг / хв.). У разі необхідності як виняток дозу можна збільшити до 0, 1 мкг / кг / хв. При появі побічних ефектів дозу, що вводять, слід зменшити.
Лікування Алпростаном необхідно проводити під контролем гемодинамічних показників, кислотно-лужного балансу. Для лікування новонароджених препарат слід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску, а також, по можливості, центрального венозного тиску.
Рекомендації стосуються розведення концентрату Алпростану для інфузій: при розведенні 1 ампули концентрату Алпростану для інфузій (= 0, 2 мл) в 9, 8 мл 5% розчину глюкози отримують концентрацію 100 мкг алпростадилу в 10 мл розчину. Цей розчин можна розвести в більшій обсязі, використовуючи як розчин-носії фізіологічний розчин, 5% або 10% розчин глюкози. Отриманий розчин можна зберігати при кімнатній температурі не більше 24 годин з моменту приготування.
Побічна дія. При лікуванні ішемії кінцівок внутрішньовенне введення препарату може ускладнитися появою ознак флебіту, проксімальниеше від місця введення. Це, як правило, не вимагає припинення лікування препаратом, ознаки запалення зникають через кілька годин після закінчення інфузії або зміни місця введення. Проводити специфічне лікування в таких випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту цієї побічної дії препарату. В окремих випадках при лікуванні препаратом можлива поява головного болю, запаморочення, підвищеної стомлюваності, відчуття нездужання, підвищеного потовиділення, порушень з боку органів травлення (дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея). Може спостерігатися набряклість закінчення, в вену якого проводитися інфузія розчину препарату. Можливі артеріальна гіпотензія, тахікардія, підвищення температури тіла, алергічні реакції. При тривалому курсі лікування (4 тижні і більше) можливо виникнення гіперостозу кісток нижніх кінцівок. Можливі зміни з боку крові у вигляді лейкоцитозу або лейкопенії, як виняток, можливо збільшення титру С-реактивного білка.
Кількість небажаних реакцій може змінюватися в залежності від концентрації і швидкості проведення інфузії. Хворим з тяжкою серцевою недостатністю необхідно обмежувати збільшення об`єму інфузії через небезпеку розвитку набряку легенів.
У новонароджених дітей серед побічних явищ відзначалися підвищення температури тіла, артеріальна гіпотензія, гіперемія шкіри, діарея, брадикардія, тахікардія, аритмія, судоми, пригнічення дихання (аж до апное), в окремих випадках можливий розвиток дисемінований внутрішньосудинної коагулопатії. У разі тривалого курсу лікування (протягом декількох тижнів) можливо виникнення гіперостозу в кістках нижніх кінцівок. При появі небажаних ефектів дозу препарату слід зменшити.
Протипоказання. Абсолютним протипоказанням для призначення препарату з`являється підвищена чутливість до алпростаділом, вагітність або годування груддю.
Відносним протипоказанням є гострий та підгострий інфаркт міокарда, важка або нестабільна форма стенокардії, бронхообструктивний синдром важкого ступеня, виражені порушення функції печінки, стани, пов`язані з ризиком виникнення кровотечі (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотечі, значна травма та ін.), виражена артеріальна гіпотензія.
Передозування. У разі передозування (інтоксикації) Алпростану можлива поява таких симптомів: зниження артеріального тиску, гіперемія шкіри, слабкість. При наявності ознак передозування інфузію препарату слід уповільнити або припинити. Специфічне лікування здебільшого проводити не потрібно. У разі появи ознак пригнічення дихального центру у новонароджених дітей необхідно провести штучну вентиляцію легенів.
Особливості використання. З особливою обережністю слід застосовувати препарат при лікуванні хворих з серцево-судинною недостатністю (необхідно контролювати навантаження об`ємом розчину-носія). У хворих, яким проводять гемодіаліз, лікування Алпростаном слід проводити в последіалізний період. Слід бути обережними при лікуванні цим препаратом людей похилого віку з інсулінозалежним на цукровий діабет, особливо при серйозних ураженнях судин. Для новонароджених дітей протипоказання не є суттєвими, оскільки препарат призначають за життєвими показаннями - в таких випадках слід бути обережними при появі ознак пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, тахікардії та аритмії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися обережності при одночасному введенні Алпростану з антикоагулянтами і антиагрегантами через можливий ризик кровотечі.
Введення Алпростану підсилює дію гіпотензивних препаратів і вазодилататорів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла місці, при температурі 1-5 ° С. Термін придатності - 2 роки.