Дилцерен розчин
Дилцерен розчин (Solutio Dilceren)
міжнародна та хімічна назви: нимодипин, (±) (1 метил) етил, (2метоксі) складний ефір кислоти 1,4-дигідро-2,6-диметил-4- (3 -нітрофеніл) -3,5-піридин-дікарбоксіловой;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, забарвлена в світло-жовтий колір рідина з запахом етанолу, чутлива до сонячного освітлення;
Склад. нимодипин 10 мг на 50 мл інфузійного розчину,
допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, макроголь 400, етанол 96%, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. 50 мл розчину для внутрішньовенних інфузій.
Фармакологічна група. С08СА06. Селективний антагоніст кальцію з первинною дією на судини.
дія ліків. Нимодипин - похідне дигідропіридину, належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Впливає на потенціалзалежні кальцієві канали Специфічною особливістю німодипіну є його переважна дію на судини головного мозку і незначний вплив на периферичний судинне русло. Має ліпофільні властивості, завдяки чому легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Крім впливу на клітини гладких м`язів судин мозку, проявляє пряму дію на нейрони і клітини глії. Сосудорасшірітельное і спазмолітичну дії обумовлені впливом на клітини гладких м`язів судин мозку, а ноотропні і нейропротективні властивості обумовлені прямою дією на кальцієві канали нейронів.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні Дилцерену з білками сироватки крові зв`язується до 99% німодипіну. Елімінація виникає в два етапи з періодом напіввиведення 5 і 55 хвилин. Метаболізується в печінці, тому при важкій печінкової недостатності, особливо цирозі печінки, можливе уповільнення зниження концентрації в сироватці. Приблизно 60% німодипіну виводиться з сечею і 40% - з випорожненнями.
Показання для використання. Інфузійний розчин Дилцерену застосовують як профілактичний і лікувальний засіб при ішемії центральної нервової системи, викликаної реактивним спазмом церебральних судин після субарахноїдального крововиливу.
Спосіб використання і дози. Терапію слід починати відразу після гострого судинного епізоду, тому що німодипін є активним церебральним спазмолитиком. Він знижує ризик вторинних спазмів і, таким чином, неврологічних дефектів внаслідок ишемизации мозку. На ранніх стадіях лікування німодипін зменшує частоту летальних випадків. Дилцерен вводять у вену через постійний центральний катетер безперервно (бажано за допомогою перфузііного насоса). Інфузійний розчин Дилцерену сумісний з 5% розчином глюкози, розчином Рінгера та декстрану- 40, а також 5% розчином людського альбуміну. Введення Дилцерену не зупиняють при загальному знеболюванні, хірургічному втручанні або ангіографії. Дорослим препарат починають вводити з 1 мг німодипіну (тобто з розрахунку 15 мкг / кг маси тіла, або 5 мл інфузійного розчину Дилцерену) на годину протягом перших двох годин. При гарній переносимості і за відсутності надмірного зниження артеріального тиску через два години збільшують дозу до 2 мг німодипіну (тобто приблизно 30 мкг / кг маси тіла, або 10 мл інфузійного розчину Дилцерену) на годину.
Хворим з вагою тіла менше 70 кг і з лабільним тиском крові препарат слід вводити, починаючи з 0,5 мг німодипіну (2,5 мл інфузійного розчину Дилцерену) на годину. При виникненні небажаних реакцій дозу зменшують або введення Дилцерену припиняють. Застосовують з обережністю та зменшують дози при тяжких порушеннях функції печінки (особливо при цирозі) або нирок з огляду на небезпеку посилення дії препарату.
Терапію слід починати негайно, не пізніше 4-го дня після гострого епізоду і продовжувати протягом 10-14 днів після субарахноїдальної геморагії. Лікування продовжують, призначаючи німодипін всередину (перорально) по 60 мг кожні 4 години протягом 7 днів (тобто курс лікування німодипіном - 21 добу). Введення в аневризму: проводять під час хірургічного втручання в місці локалізації субарахноїдальної геморагії. 1 мл Дилцерену розводять в 19 мл розчину Рінгера і після підігріву до температури тіла вводять в аневризму. Розчин готують безпосередньо перед введенням!
Побічна дія. Іноді може розвинутися надмірна гіпотензія, головний біль, в окремих випадках шкірні алергічні реакції, відчуття жару, тромбоцитопенія. При введенні нерозведеного розчину в периферичну вену - флебіт. Можливо погіршення функції нирок (підвищення вмісту сечовини або креатиніну в сироватці крові), підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази і гамаглютамілтранспептідази.
Протипоказання. Призначення препарату протипоказано при відомій підвищеній чутливості до деяких з компонентів препарату. Дітям і підліткам віком до 18 років препарат не призначають з огляду на недостатність клінічного досвіду. Клінічний досвід використання Дилцерену в період вагітності та годування груддю недостатній, тому не рекомендовано призначати Дилцерен вагітним жінкам і жінкам, які годують дитину груддю, при необхідності призначають тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь.
Слід дотримуватися обережності при різких гіпотензії (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст.), при генералізованому набряку мозку і гострому підвищенні внутрішньочерепного тиску. З огляду на на високий ступінь ризику геморагії, не слід призначати Дилцерен в період серцево-судинних операцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не рекомендовано призначати Дилцерен в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, враховуючи можливість потенциации гіпотензивної дії. Чи не призначають одночасно з іншими антагоністами кальцію і альфа-метилдофа. При одночасному внутрішньовенному введенні з бета-блокаторамн посилюється негативний інотропний ефект з імовірністю розвитку картини недостатності кровообігу.
Спільне використання з потенційними нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорин, фуросемід) може пригнічувати функцію нирок. Тому при різкому погіршенні функції нирок лікування припиняють. Поєднання з циметидином небезпечне підвищенням рівня німодипіну в крові та посиленням його дії.
Розчин Дилцерену включає спирт, тому може відбуватися не бажана взаємодія з ліками, несумісними з алкоголем.
Передозування. При гострому передозуванні спостерігається гіперемія обличчя, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, іноді брадикардія, нудота, шлунково-кишкові порушення.
При появі ознак передозування слід негайно припинити застосування препарату. Лікування передозування симптоматичне. При вираженій гіпотонії призначають внутрішньовенно допамін або норадреналін.
Особливості використання. Нимодипин абсорбується з полівінілхлоридом (ПВХ), тому необхідно застосовувати перфузійні насоси тільки з поліетиленовими трубками і голки з поліетиленовими насадками (або суцільнометалліческі). Інфузійний розчин розкладається при освітленні, тому не можна його вводити при прямих сонячних променях! При введенні при сонячному освітленні, необхідно захистити систему інфузії чорної, коричневої, жовто або красною фарбою або розташувати перфузійний насос і систему трубок в світлонепроникному футлярі! При розсіяному денному або штучному освітленні Дилцерен - розчин для інфузій можна використовувати без спеціального захисту протягом 10 годин. На тлі зниження функції печінки або нирок необхідно уважно стежити за їх показниками.
Препарат містить 200 мг етанолу в 1 мл інфузійного розчину. Препарат може пригнічувати швидкість психічних і фізичних реакцій, що при введенні інфузійного розчину за життєвими показаннями практично не має значення.
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати за температури 15- 25 ° С, в сухому, захищеному від світла місці-термін зберігання - 3 роки.
