Пранолол

Пранолол (Pranolol)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Propranolol;

(2RS) -1 - [(1-метилетил) аміно] -3- (Нафталій-1-ілокси) пропан-2-ол гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад 1 мл розчину містить 1 мг пропранололу гідрохлориду;

допоміжні речовини: лимонна кислота (в перерахунку на безводну речовину), натрію метабісульфіт (піросульфіт натрію технічного), динатрію едетат, 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Неселективні -блокатори. Пропранолол.

Код АТС С07А А05.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Пранолол є некардиоселективного -адреноблокатором, діє як на ₁-, так і на ₂-адренорецептори. Має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію.

Послаблюючи симпатическое вплив на -адренорецептори серця, Пранолол зменшує силу і частоту серцевих скорочень, має негативний хроно- і інотропну дію. Препарат зменшує скоротливість міокарда і величину серцевого викиду. Знижує потребу міокарда в кисні. Артеріальний тиск під впливом Пранололу знижується. Зниження артеріального тиску супроводжується зниженням серцевого викиду за рахунок зниження частоти серцевих скорочень і зниження ударного об`єму серця. Периферичний опір судин помірно підвищується. Тонус бронхів у зв`язку з блокадою ₂-блокатори підвищується. Препарат підсилює спонтанні і викликані утеротонічними засобами скорочення матки.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні препарат швидко потрапляє в орган-мішень. Частково об`єднується з білками плазми крові. Має високу ліпофільність, накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці. Спостерігається ефект первинного проходження через печінку. Метаболізується шляхом глюкуронізованія в печінці. Потрапляє разом з жовчю до кишечнику, деглюкуронізіруется, реабсорбируется і знову проходить через печінку. Виводиться нирками - 90%, в незмінному вигляді - менше 1%, залишкова кількість - через кишечник з фекаліями. Чи не видаляється при гемодіалізі. Період напіввиведення препарату з плазми при внутрішньовенному введенні - 2,5 год. Проникає через плацентарний бар`єр і в грудне молоко. Терапевтичний ефект розвивається швидко, вже через 5-10 хв. після внутрішньовенного введення, триває 4-5 год.

Показання для використання. Інтенсивна терапія при гострому коронарному синдромі (інфаркті міокарда), параксизмальной суправентрикулярних тахікардіях, тіреотоксіческом кризі.

Спосіб використання і дози. Внутрішньовенно, струменево, повільно (під контролем артеріального тиску та ЕКГ), дорослим, для купірування аритмії, тиреотоксичного кризу, гострої ішемії міокарда - 1 мг протягом 1 хв. При необхідності повторно з інтервалом 2 хв. Максимальна добова доза - 10 мг (10 мл).

Побічна дія. З боку серцево-судин системи: брадикардія, серцева недостатність, АV-блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу.

З боку крові: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, нічні страхи, зниження швидкості психічних і рухових реакцій, порушення зору, порушення чутливості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея або запор, ішемічний коліт.

З боку шкіри: висипання, свербіж, алопеція, загострення псоріазу.

З боку системи дихання: ларинго- і бронхоспазм, кашель, респіраторний дистрес-синдром.

Протипоказання. Гіперчутливість, препарат протипоказаний хворим з синусовою брадикардією (нижче 55 уд / хв), атріовентрикулярною блокадою II і III ступеня, серцевою недостатністю, при бронхіальній астмі, цукровому діабеті з кетоацидозом, порушеннях периферичного артеріального кровообігу.

Передозування. Непритомність, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, гіпотензія, можливо колапс, ускладнення дихання, акроціаноз, судоми.

Лікування. Атропін підшкірно, транквілізатори, в тому числі діазепам або лоразепам. Можливе використання -адреноміметиків (ізадрин), допаміну, добутаміну. При рефрактерної до терапії брадикардії можливе проведення тимчасової кардіостимуляції.

Особливості використання. При необхідності багаторазового використання Пранололу препарат призначають під ретельним контролем артеріального тиску та ЕКГ. При тривалому застосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом хворого. При випадковому припинення прийому препарату, після тривалого його використання, можливе збільшення ангінозного синдрому і явищ ішемії міокарда, погіршення толерантності до фізичного навантаження, а також зміна реологічних властивостей крові, збільшення агрегаційної здатності еритроцитів. У період вагітності Пранолол призначають з обережністю, а за 48-72 годину до пологів прийому його припиняють. При необхідності призначення препарату в період лактації варто припинити грудне годування. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу препарату.

Препарат може впливати на психофізичні здатності організму, послаблюючи увагу і уповільнюючи відповідні реакції, особливо при одночасному вживанні спиртних напоїв або прийомі препаратів, які пригнічують центральну нервову систему. Для пацієнтів з діагнозом псоріаз в сімейному або особливому анамнезі призначення Пранололу слід проводити тільки після аналізу співвідношення користі і ризику для хворого. За кілька днів до проведення наркозу хлороформом або ефіром необхідно припинити застосування препарату.

У хворих на цукровий діабет введення препарату має відбуватися під контролем вмісту глюкози в крові. Помірна брадикардія, яке виникає в процесі лікування, не є показанням для припинення введення препарату, при посиленні брадикардії - зменшують дозу. При порушеннях функцій печінки та нирок необхідно зменшити дозу препарату.

Необхідно враховувати можливість зниження уваги і швидкості реакції при введенні Пранололу пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають концентрації уваги і швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Пранололу і норадреналіну або інгібіторів моноаміноксидази можливе різке підвищення артеріального тиску. При внутрішньовенної терапії антагоністами кальцію (верапаміл і дилтіазем) протипоказаний прийом блокаторів -адренорецепторів (виняток - інтенсивна терапія). При об`єднанні Пранололу з трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами, анестезуючими засобами, діуретиками, антигіпертензивними і судинорозширювальними препаратами можливе різке зниження артеріального тиску. Кардіодепресивну дію Пранололу потенцируется при спільному застосуванні його з антиаритмічними або місцево анестезуючими засобами.

Негативна хронотропна і дромотропна дію Пранололу посилюється при його прийомі з резерпіном, клонідином, -метилдопою, гуанфацином і серцевимиглікозидами. Лікування клонідином слід припиняти поступово, за кілька днів до призначення Пранололу. При призначенні тубокурарина і Пранололу можливе посилення нервово-м`язової блокади. При призначенні Пранололу і інсуліну або цукрознижувальних препаратів маскуються симптоми гіпоглікемії, особливо при фізичному навантаженні. Циметидин збільшує концентрацію Пранололу в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.