Ліпітином а-10
Ліпітином А-10 (Lipitin 10)
хімічне і міжнародне найменування: atorvastatin- кальцієва сіль ( R, R) -2- (n-фторфеніл) - , -дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4- (фенілкарбомаіл) пірол-1-гептаноата;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад 1 таблетка Ліпітину містить аторвастатину кальцію в перерахуванні на аторвастатин 10 мг;
інші складові: Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, крохмаль, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, які знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалоновую кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Ліпітином знижує рівень холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок гальмування 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А редуктази і синтезу холестерину в печінці, а також збільшення числа рецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низької щільності . Ліпітином знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпоротеіна В і тригліцеридів, викликає підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією, включаючи хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом.
Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після внутрішнього прийому-максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно дозі аторвастатину. Біодоступність препарату становить 95-99%. Абсолютнабіодоступність аторвастатину дорівнює близько 12%, а системна доступність інгібуючої активності відносно 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази - близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і / або біотрансформацією при первинному проходженні через печінку. Середній обсяг розподілу аторвастатину становить близько 565 л. Аторвастатин зв`язується з білками плазми крові більше, як на 98%, біотрансформується під дією цитохрому Р450 3 А4 з утворенням орто- і парагідроксілірованіх похідних і різних продуктів -окиснення. Ефект аторвастатину відносно 3-гідрокси-3-метілглутарелкоензім А редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Препарат виводиться з жовчю після печінкової і / або внепеченочной біотрансформації. Препарат не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину становить близько 14 год. Інгібуюча активність відносно 3-гідрокси-3-метілглутарелкоензім А- редуктази триває близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів. Дані з фармакокінетики препарату у дітей відсутні.
Показання до застосування. Як доповнення до дієти з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією, комбінованою (змішаною) гіперліпідемією і гетерозиготною і гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією у тих випадках, коли дієта та інші немедикаментозні методи не забезпечують очікуваного ефекту.
Спосіб використання і дози. Перед початком терапії Ліпітином хворому потрібно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися в період лікування. Дозу потрібно призначати індивідуально для кожного хворого, враховуючи початковий рівень ліпопротеїдів низької щільності і мета терапії. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Змінювати дозу потрібно з інтервалом 4 тижні і більше. Максимальна доза становить 80 мг 1 раз на добу. Препарат можна приймати в будь-який пору дня, незалежно від прийому їжі.
При первинній гіперхолестеринемії і комбінованій (змішаній) гіперліпідемії призначають по 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект розвивається протягом 4 тижнів. При тривалій терапії ефект зберігається.
При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії у більшості дорослих пацієнтів використання Ліпітину в дозі 80 мг на добу призводить до зниження рівня ліпопротеїдів низької щільності на 18-45%. Досвід використання аторвастатину в дозі 80 мг на добу обмежений.
Відео: СУ-25 (Літаючий танк) vs A-10 Thunderbolt II або як стати легендою
У хворих з порушеннями функції нирок концентрація аторвастатину в плазмі крові і його гіполіпідемічна дія не змінюються, тому корекція дози не потрібна.
Побічна дія. Запор, метеоризм, диспепсія, біль у животі, нудота, діарея- головний біль, астенія, міалгія, порушення сну. Рідко - судоми, міозит, міопатія, рабдоміоліз, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, гепатотоксичність, алопеція, свербіж, висипання, імпотенція, катаракта, гіперглікемія, гіпоглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Активні захворювання печінки або підвищення активності сироваткових трансаміназ (більш ніж в 3 рази) невстановленого генезу, вагітність і період лактації, дитячий вік до 15 років.
Передозування. При передозуванні можливий розвиток рабдоміолізу, порушення функції печінки. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування проводять
Відео: А-10 Тандерболт Американський Штурмовик Робота по Наземним Цілям A-10 Thunderbolt
симптоматичне і підтримуюче лікування. З огляду на активну зв`язування препарату з білками плазми крові, гемодіаліз малоефективний.
Особливості використання. Жінкам дітородного віку при лікуванні Ліпітином потрібно використовувати адекватні методи контрацепції. Якщо в період лікування препаратом пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше, ніж за місяць до запланованої вагітності.
Захворювання нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові і на його гіполіпідемічну дію, тому корекція дози не потрібна.
З обережністю потрібно застосовувати для лікування хворих, які зловживають алкоголем і / або мають захворювання печінки. До початку лікування Ліпітину потрібно проконтролювати показники функції нирок і печінки. Перед початком і весь період лікування потрібно дотримуватися стандартної холестеринзнижувальної дієти. У разі підвищення активності трансаміназ, показники потрібно контролювати до того часу, поки вони не повернуться до нормальних. Якщо підвищення активності аспартатамінотрансферази або аланінамінотрансферази більше ніж у 3 рази, рекомендується знижені дози або припинення лікування.
Для людей похилого віку корекція дози не потрібна. У процесі досліджень була встановлена безпечність та ефективність для пацієнтів цієї групи при максимальній дозі 80 мг на добу.
Терапію Ліпітином потрібно призупинити в разі вираженого підвищення активності креатинфосфокінази або розвитку міопатії (або передумови для її наявність). При появі ознак міопатії потрібно визначити активність креатинфосфокінази. Якщо значне підвищення рівня креатинфосфокінази зберігається, то рекомендується знизити дозу або припинити лікування.
Недовготривалим припинення прийому Ліпітину не несе безпосередньої загрози. Якщо лікування припинили на більш тривалий проміжок часу, може прогресувати судинне захворювання через накопичення жирів у стінках судин (атеросклероз) і може виникнути ризик рецидиву серцево-судинного захворювання.
Немає повідомлень про вплив препарату на здатність керувати автомобілем і використовувати технічні пристрої.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Ліпітину і дігоксину супроводжується підвищенням рівноважної концентрації дигоксину в плазмі крові близько на 20%. При лікуванні дигоксином необхідно адекватно спостерігати за хворим.
У здорових людей паралельне використання еритроміцину (500 мг 4 рази на добу), який пригнічує активність Р450 3А4, призводило до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
При застосуванні Ліпітину і гормональних контрацептивів підвищується концентрація норетидрону і етинілестрадіолу. При встановленні дози контрацептивного засобу необхідно враховувати можливість підвищення контрацепції цих засобів.
Колістірамін знижує концентрацію аторвастатину приблизно на 25%. При цьому іполіпідеміческій ефект комбінації Ліпітину і колестираміну вище ніж в період дії окремо кожного препарату.
Одночасне внутрішні використання суспензії, яка включає магнію і алюмінію гідроксид, може знижувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові на близько 35%, не змінюючи при цьому вплив Ліпітину на рівень ліпопротеїдів низької щільності.
Ризик розвитку міопатії під час лікування Ліпітином підвищується при одночасному застосуванні препаратів для регулювання кількості жирів в крові (фіброєвої кислота і її похідні, нікотинова кислота, холестипол) - антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин / далфопрістін) - антигрибкових препаратів (флуконазол, кетоконазол, ітраконазол ) - препаратів, які пригнічують імунну систему (циклоспорин) - антивірусних препаратів (ампренавір, індинавір, ритонавір) - препаратів для лікування психічних захворювань (нефазодон) - препаратів для лікування епілепсії (фенітоїн) - препаратів для запобігання утворенню згустків крові (варфарин).
Відео: «Грач» проти «бородавочника»: чим російські штурмовики перевершують американські
Вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпітином може привести до збільшення рівнів Ліпітину в плазмі. Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпітином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С.
Відео: Перезарядка семіствольной гармати GAU-8 Avenger штурмовика A-10 Thunderbolt II
Термін придатності - 3 роки.
