Симв тад
Симв ТАД 5 (Simva TAD 5) (Simva TAD 10) (Simva TAD 20) (Simva TAD 40)
міжнародна та хімічна назви: Simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8 R) -8 {2 - [(2R, 4R) -4- гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл] етил} 3, 7-диметил-1 , 2, 3, 7, 8, 8 -гексагідронафтален-1-іл-2, 2 диметил-бутаноат;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 5 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з рельєфним написом "5" на одній стороні і "SVT" - на іншій;
таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з рельєфним написом "10", "20", "40" на одній стороні і "SVT" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатину;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, бутилгідроксіанізол, магнію стеарат, тальк;
оболонка:
таблетки по 5 мг: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, тальк, титану діоксид, заліза оксид жовтий;
таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: гіродксіпропілцеллюлоза, гіпромелоза, тальк, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГКоА-редуктази.
Код АТС С10A А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Симв ТАД -препарат, який знижує вміст ліпідів в крові. Він є неактивним лактоном, в організмі підлягає гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідною. Активний метаболіт блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) - редуктазу (фермент, який каталізує початкову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину в плазмі крові, ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності). Почасти підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності) і зменшує порівняння ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВП- знижує вміст в плазмі тригліцеридів.
Фармакокінетика. Симвастатин добре всмоктується в травному каналі, піддається інтенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивних метаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в загальний кровотік у вигляді активних метаболітів. Як симвастатин, так і його -гідроксіацідние метаболіти на 95% зв`язуються з білками плазми крові. Після прийому всередину концентрація симвастатину і його метаболітів досягає максимуму через 4 годину і знижується на 90% через 12 год. Екскретуються вони, в основному, через кишечник з жовчю. Приблизно 10 - 15% виводиться нирками в сечу, в основному, в неактивній формі (в середньому 1З%). Період напіввиведення активного метаболіту становить майже 3 год.
Показання для використання. Гіперхолестеринемія при відсутності ефекту від діетотерапіі- як доповнення до дієтотерапії у хворих на первинну гіперхолестеринемію, гетерозиготну, гомозиготну сімейну і комбіновану гіперхолестеринемію і гіпертригліцеридемію (ІІА -ІІВ типи) - ішемічна хвороба серця з метою зниження ризику виникнення миттєвої смерті і інфаркту міокарда, розвитку інсульту і проходять порушень мозкового кровообігу, уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.
Спосіб використання і дози. Перед початком лікування симв ТАДом пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яку необхідно дотримуватися в період лікування. Доза Симв тада повинна бути ретельно відкоригована в залежності від індивідуальної потреби пацієнта і його індивідуальної реакції на прийом препарату.
Таблетки Симв ТАД приймають всередину, запиваючи великою кількістю рідини.
Гіперліпідемія. Звичайна початкова доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері).
Гіперхолестеринемія. Для хворих з легкою та помірною гіперхолестеринемією початкова доза може становити 5 мг один раз на добу ввечері. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька, прописаних лікарем, прийомів, наприклад по 20 мг вранці і вдень, 40 мг - ввечері.
Доза Симв ТАД для пацієнтів похилого віку як правило складає 20 мг. Максимальна добова доза - 80 мг. При ішемічній хворобі серця початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу ввечері. Корекція дози повинна проводитися на підставі вимірів рівня холестерину в плазмі крові і може виконуватися з періодичністю не менше, як 1 раз в 4 тижні. Максимальна добова доза - 80 мг. При зниженні рівня ліпопротеїнів низької щільності нижче 75 мг / дл (1, 94 ммоль / л) або загального холестерину плазми нижче 140 мг / дл (3, 6 ммоль / л) слід поступово знижувати дозу препарату з такою ж періодичністю, з якою вона підвищувалася .
Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Побічна дія. З боку кишково-шлункового тракту: нудота, блювання, епігастральні болю, пронос, запор, метеоризм, панкреатит. У деяких випадках можливе підвищення рівня трансаміназ. Зрідка зустрічалися рабдоміоліз і гепатит / жовтяниця.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, м`язові судоми, парестезії, периферичні нейропатії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, підвищення ШОЕ, артрит, кропив`янка, світлочутливість.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія.
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, захворювання печінки в гострій стадії, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більш, як в 3 рази порівняно з нормою), вагітність, період лактації. Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовують негормональні засоби контрацепції. Діти до 18 років.
Передозування. При прийомі великих доз (450 мг) препарату не відзначалося будь-яких клінічно значущих симптомів. Можливі слабкість, запаморочення, алергічні шкірні висипання, свербіж, нудота, блювота, біль у шлунку.
Лікування. Слід викликати блювання, призначити всередині активоване вугілля. Не існує специфічного лікування при передозуванні Симв ТАДом. Тому лікування повинно бути симптоматичним. Необхідний контроль активності трансаміназ в умовах стаціонару.
Особливості використання. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки, нирок (аналіз крові, сечі). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, у яких розвивається підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові - такі пацієнти потребують повторного обстеження. При наявності тенденції до зростання рівня трансаміназ, особливо при перевищенні рівня верхньої межі норми більш, як в 3 рази, препарат відміняють. Побічні м`язові реакції можуть бути пов`язані з підвищенням рівня креатинфосфокінази (більше, як у 10 разів відповідно верхньої межі норми). При призначенні максимальної дози Симв тада може бути посилений контроль активності креатинфосфокінази. У пацієнтів, історія хвороби яких ускладнена супутніми захворюваннями, в тому числі нирковою недостатністю внаслідок цукрового діабету, існує підвищений ризик розвитку рабдоміолізу. Для таких пацієнтів потрібні обережність і контроль стану при збільшенні дози Симв тада.
При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) необхідно оцінити доцільність призначення препарату в дозі, що перевищує 10 мг на добу. Коли таку дозу вважають необхідною, її призначають з обережністю. Оскільки невідомі побічні наслідки короткочасного переривання терапії, лікування симв ТАДом має бути призупинено за кілька діб до оперативного втручання.
Що стосується вторинної гіперхолестеринемії, викликаної гіпотиреозом або нефротичним синдромом, необхідно спочатку провести курс лікування основної хвороби. Прийом Симв тада характеризується відсутности або незначним впливом на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними системами.
Перед початком і протягом усього періоду лікування необхідно дотримуватися стандартної холестеринзнижувальної дієти. З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем і / або мають захворювання печінки (слід постійно контролювати її функції) - при підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, як в 3 рази (вище верхньої межі норми), рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат. Останнє обов`язково при розвитку міопатії (або навіть підозра на неї).
Препарат слід приймати за 1 годину до або через 4 годину після прийому холестираміну, холестолу, щоб уникнути зниження рівня всмоктування Симв тада.
Препарат не призначають дітям, оскільки безпека і ефективність препарату у дітей не встановлена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Симв тада і циклоспорину, похідних фиброевой кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону підвищується ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.
Особливо ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу підвищується при призначенні СімваТАДу з препаратами, які блокують печінкові цитохроми CYP3A4, що необхідно обов`язково брати до уваги при застосуванні зазначених комбінацій, циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори ВІА-протеази, нефозодон.
При одночасному застосуванні Симв тада з ритонавіром можливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.
При застосуванні разом з варфарином можливе посилення дії останнього на кровотворення, яка призводить до збільшення ризику кровотечі.
При прийомі разом з дигоксином можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати під контролем лікаря).
Під час лікування слід уникати великих доз грейпфрутового соку (більше 1 л в день), можливий вплив на ефективність препарату (можна 1 склянку (240 мг) в день).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
