Сімвакард
Сімвакард 20 (Simvacard 20)
Сімвакард 40 (Simvacard 40)
міжнародна та хімічна назви: Simvastatin- 2, 2-діметілбутірікова кислота, 8-ефір з (4R, 6R) -6- {2- {(1S, 2S, 6R, 8S, 8AR) -1, 2, 6, 7, 8, 8 агекс ангидро -8-гідрокси 2, 6-диметил 1-нафтил} етил} тетрагидро-4 гідрокси-2Н-піран-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Сімвакард 10: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з обох боків мають розподільну риску, що розділяє їх навпіл, з одного боку мають гравіювання "SVT 10";
Сімвакард 20: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з обох боків мають розподільну риску, що розділяє їх навпіл, з одного боку мають гравіювання "SVT 20";
Сімвакард 40: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з обох боків мають розподільну риску, що розділяє їх навпіл, з одного боку мають гравіювання "SVT 40";
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить симвастатину 10, 20 або 40 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний переджелатінізірованний, бутилгідроксіанізол, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ГМГ-КoA редуктази. Код АТС С10АА01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Симвастатин є речовиною, що знижує рівень холестерину, яка видобувається синтетично з ферментаційного продукту Aspergillus terreus.
Після перорального прийому симвастатин, який є лактоном, розпадається на відповідну форму b-гідрокси кислоти. Вона є основним метаболітом та інгібітором 3-гідрокси-3-метілглутарелкоензім А (ГМГ-КoA) редуктази, ензиму, який каталізує початковий етап біосинтезу холестерину, що визначає його швидкість. В результаті цього в клінічних дослідженнях симвастатин знижував плазматичні рівні загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ). Крім цього, симвастатин кілька підвищував рівні ліпопротеїдів високої щільності (ЛВП) і знижував кількість плазматичних тригліцеридів.
Фармакокінетика. Симвастатин є інактивні лактоном, який легко підлягає гідролізу на відповідну b-гідрокси кислоту, ефективний інгібітор ГМГ-КоА редуктази.
Симвастатин зв`язується плазматическими протеїнами (95%). Основними метаболітами симвастатину в плазмі людини є чотири додаткових активних метаболіти.
Менше 0,5% дози надходить в сечу у вигляді інгібіторів ГМГ-КоА редуктази.
Фармакокінетика окремих і повторних доз проявляє, що препарат не акумулює після прийому багаторазових доз. Максимальні концентрації в плазмі досягалися після 1, 3 - 2, 4 години з моменту прийому препарату. У пацієнтів з тяжкими формами ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв.) Плазматичні концентрації інгібіторів після прийому однієї дози інгібіторів, аналогічних інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, підвищилося приблизно в 2 рази порівняно з здоровими добровольцями. Період напіввиведення метаболітів становить 1, 9 години. Виводиться з калом (60%) у вигляді метаболітів, з сечею - 10 - 15% в неактивній формі.
Показання для використання. Ішемічна хвороба серця. У пацієнтів з ІХС, яка пов`язана з виявленою гіперхолестеринемією, для зниження ризику розвитку ускладнень (зниження ризику коронарної смерті і летального інфаркту міокарда).
Гіперліпідемія. Як додатковий препарат до дієти для зниження підвищених рівнів загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпротеіна Б і тригліцеридів у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, гетерозиготною спадковою гіперхолестеринемією або комбінованим (змішаною) гіперліпідемією, в разі недостатнього гиполипидемического ефекту від дієти та інших нефармакологічних заходів.
Спосіб використання і дози. Перед початком лікування Сімвакардом рекомендується дотримуватися стандартної дієти, що знижує рівень холестеріна- цієї дієти необхідно дотримуватися і протягом лікування симвастатином.
Ішемічна хвороба серця. Початкова доза становить 20 мг на добу, призначається одноразово ввечері. У разі необхідності дозування можна регулювати в інтервалах, що є мінімально 4 тижні, до максимальної дози - 80 мг на добу, яка приймається одноразово ввечері. Якщо рівні ЛПНЩ-холестерину представляють нижче 75 мг / 100 мл (1, 94 ммоль / л) або ж рівні загального плазматичного холестерину представляють нижче 140 мг / 100 мл (3, 6 ммоль / л), то є доцільним зниження дози Сімвакарда.
Гіперліпідемія. Зазвичай початкова доза становить 10 мг / добу і приймається одноразово ввечері.
У разі необхідності дозування можна регулювати в інтервалах, що становлять мінімально 4 тижні, до максимальної дози - 80 мг на добу, яка приймається одноразово ввечері.
Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Рекомендована доза для пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією дорівнює 40 мг на добу Сімвакарда ввечері або 80 мг на добу в 3 прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг ввечері). Симвастатин необхідно застосовувати як додатковий препарат терапії до решти форм лікування (наприклад, - аферез ЛПНЩ) в вищевідзначене типу пацієнтів або у випадках, коли ці методи лікування не застосовуються.
Дозування при нирковій недостатності. У пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) питання використання доз, які перевищують 10 мг / добу, варто ретельно зважити, а якщо така необхідність існує, то дози необхідно призначати з обережністю.
Таблетку слід приймати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.
Побічна дія. Метеоризм, слабкість, головний біль.
До побічних дій також належать: нудота, пронос, шкірні висипання, диспепсія, свербіж, алопеція, запаморочення, м`язові судоми, панкреатит, парестезії, периферична нейропатія, блювота і анемія. Безсоння, порушення зору, смакових відчуттів, міалгії, слабкість м`язів, відчуття серцебиття, імпотенція, ниркова недостатність (в результаті рабдоміолізу), ревматичний полимиалгия, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), артрит, артралгії, кропив`янка, фотосенсибілізація , гіперемія шкіри, зудушье, пронос.
Дуже рідко надходили повідомлення стосуються міопатії, рабдоміолізу і гепатиту.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
- гостре захворювання печінки;
- печінкова недостатність;
- підвищений рівень вмісту сироватковихтрансаміназ;
- вагітність і лактація.
Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 18 років.
Передозування. У разі передозування препарату (доза від 450 мг на добу) можуть виникнути виражені побічні явища (нудота, блювота, діарея). Дуже рідко можуть виникнути міопатія, рабдоміоліз і гепатит. У цьому випадку необхідно негайно промити шлунок і призначити симптоматичне лікування-здійснюється контроль функції печінки і нирок.
Особливості використання. Сімвакард і інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази іноді викликають міопатію, яка проявляє себе як м`язовий біль або слабкість одночасно з значно підвищеними рівнями креатинкінази (gt; 10x верхньої межі норми).
Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.
Инцидентность і ступінь важливості міопатії підвищуються при одночасному застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА редуктази з ліками, які можуть спричинити міопатію, навіть якщо подаються окремо, як, наприклад, - гемфіброзил та інші фібрати, а також ніацин (нікотинова кислота) в гиполипидемических дозах (gt; = 1 г / добу).
Використання Сімвакарда не впливає на виконання роботи, що вимагає підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик рабдоміолізу підвищується при одночасному прийомі симвастатину з ліками, що в терапевтичних дозах роблять значний інгібуючий вплив на ізоформу CYP 3А4 цитохрому П-450 (як наприклад: циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори HIV-протеази і нефазодон), або з похідними фібрової кислоти, або з ніацином.
У хворих, що отримують антикоагулянти кумаринового ряду, необхідно визначити протромбіновий час до початку терапії симвастатином, а потім досить часто - протягом початкового періоду лікування для того, щоб переконатися у відсутності значної зміни цього показника.
Гемфиброзил і інші фібрати, гіполіпідемічні дози (більше ніж 1 г на добу) ніацину, якщо подаються одночасно з симвастатином, підвищують ризик міопатії.
Вплив грейпфрутового соку при звичайному застосуванні (1 стакан об`ємом 250 мл на добу) є мінімальним і не має клінічного значення. Однак його великі обсяги (більше ніж 1 літр на добу) при терапії симвастатином можуть значно підвищити ингибирующие активності ГМГ-КоА редуктази, тому не слід вживати великі обсяги грейпфрутового соку.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
