Ліпікор
Ліпікор (Ліпікор - 10 (Lipicor-10))
Ліпікор - 20 (Lipicor-20) Ліпікор - 40 (Lipicor-40)
Міжнародна назва: atorvastatin;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, трохи опуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг аторвастатину у вигляді кальцієвої солі;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат-80.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, які знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Аторвастатин. Код АТС С10А А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ліпікор включає активну речовину аторвастатин. Він належить до групи лікарських засобів, дія яких полягає в зниженні рівнів загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в крові. Аторвастатин знижує рівні тригліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) в крові.
Основним механізмом дії аторвастатину є гальмування активності 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА) редуктази - ферменту, який каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Це перетворення є одним з початкових етапів синтезу холестерину в організмі. Блокада синтезу холестерину аторвастатином призводить до збільшення здатності рецепторів пов`язувати холестерин ЛПНЩ у печінці та в тканинах поза печінкою. Аторвастатин також уповільнює секрецію холестерину ліпопротеіінів дуже низькою щільністю (ЛПДНЩ) в печінці, що може бути найбільш імовірним механізмом зниження рівнів тригліцеридів у крові. Вплив аторовастітіна на підвищення рівнів холестерину ЛПВЩ не з`ясований.
Фармакокінетика.
Аторвастатин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті (майже 80%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 4 год. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливає на його ефективність. Через інтенсивний первинний печінковий метаболізм аторвастатин має низьку біодоступність - лише 12%. Середній обсяг розподілу (Vd) Аторовастатіна становить 381 л. Більш ніж 98% аторвастатину
зв`язується з білками плазми. Аторвастатин не проходить через гематоенцефалічний бар`єр. У печінці він метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro ці активні метаболіти роблять пригнічуючи вплив на ГМГ-КоА-редуктазу, порівняно з впливом аторвастатину. Інгібуючи ефект препарату відносно ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Середній період напіввиведення (Т1/2) Становить 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається майже 20-30 годину, завдяки наявності активних метаболітів.
Виводиться з жовчю після печінкової і / або внепеченочной метаболизации (не відчуває вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі.
Показання для використання.
Первинна гіперліпідемія типу ІІа і ІІb, включаючи полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.
Спосіб використання і дози.
Перед лікуванням Ліпікором пацієнта слід перевести на дієту з низьким вмістом ліпідів, і цієї дієти пацієнт повинен дотримуватися протягом терапії препаратом.
Рекомендована початкова доза Ліпікора становить 1 таблетку по 10 мг на добу. Можна збільшити добову дозу Ліпікора до 80 мг залежно від бажаного ефекту. Дозу Ліпікора слід приймати один раз в день в будь-який час протягом дня, але завжди в один і той же час кожного наступного дня. Ліпікор можна приймати до або після їжі. Ефект спостерігається через два тижні лікування, а максимальний - через чотири тижні. Тому дозу рекомендовано змінювати лише через 4 тижні лікування.
Первинна (гетерозиготна сімейна або полігенна) гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb)
Лікування починають з рекомендованої початкової дози, яку підвищують через чотири тижні залежно від реакції пацієнта. Максимальна добова доза становить 80 мг.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Дорослі: діапазон доз такий же, як і при інших формах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують залежно від перебігу захворювання. У більшості пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при прийомі добової дози 80 мг. Ліпікор застосовують як допоміжну терапію одночасно з іншими засобами лікування (плазмаферез) або як основну терапію, якщо лікування іншими методами неможливо.
Діти: досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Побічна дія.
Найбільш поширеними небажаними ефектами є шлунково-кишкові розлади (запор, нудота, метеоризм, біль у шлунку, диспепсія, діарея) - головний біль, астенічний синдром, безсоння, міалгія.
Рідко - ангіоневротичний набряк, судоми м`язів, міозит, міопатія- парестезії, периферична нейропатія- панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, тошнота- алопеція, свербіж, висипаніе- імпотенція, гіпоглікемія, гіперглікемія, підвищення сироваткової креатинфосфокінази (КФК), алергічні реакції (включаючи анафілаксію та кропив`янку), артралгії, буллезное висипання (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некролізіс), рабдоміоліз і вторинна ниркова недостатність, зумовлена міоглобінаріею.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, хронічний активний гепатит, цироз будь-якої етіології, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази) нез`ясованого генезу, вагітність, період лактаціі- жінки репродуктивного віку, що не застосовують контрацептивні засоби.
Передозування.
До цього часу не повідомлялось про випадки передозування аторвастатину.
У разі передозування необхідно провести таких загальних заходів: підтримки життєвих функцій і запобігання подальшому всмоктуванню препарату (промивання шлунка, призначення активованого вугілля або проносних засобів).
Гемодіаліз неефективний.
За показаннями - симптоматична терапія.
особливості використання.
Ліпікор слід з обережністю призначати пацієнтам, які вживають велику кількість алкоголю або мають захворювання печінки в анамнезі.
Немає потреби знижувати рекомендовані дози пацієнтам похилого віку і пацієнтам з порушенням функції нирок.
Ліпікор може викликати підвищення показників сироваткової КФК, що слід брати до уваги при диференціальної діагностики загрудинноїболю.
Під час лікування Ліпікором може спостерігатися підвищення активності ферментів печінки. Необхідно регулярно контролювати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 тижнів і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також періодично протягом всього періоду використання (до повної нормалізації стану пацієнтів, у яких рівні трансаміназ перевищують нормальне). Підвищення показників печінкових трансаміназ спостерігається в основному в перші 3 місяці застосування препарату.
Якщо спостерігається перевищення нормальних рівнів АСТ і / або АЛТ більше ніж у 3 рази, лікування Ліпікором слід припинити.
Слід тимчасово припинити прийом Ліпікора при розвитку клінічної симптоматики, яка передбачає наявність гострої міопатії, або при наявності факторів, які можуть призвести до розвитку гострої ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (тяжкі інфекції, гіпотонія, травматичні оперативні втручання, травма, метаболічні, ендокринні або виражені електролітні порушення).
Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі будь-якого болю або слабкості в м`язах, особливо якщо це супроводжується простуженностьм або проносом.
Ліпікор не рекомендував жінкам дітородного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції. Якщо в період лікування Ліпікором пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше ніж за місяць до запланованої вагітності.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.
Немає повідомлень про вплив Ліпікора на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При паралельному прийомі Ліпікора з циклоспорином, антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцином, хінупристин / далфопрістіном), інгібіторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавіром), антимікотичними засобами (флуконазолом, кетоконазолом, ітраконазолом) або нефазодоном може спостерігатися підвищення рівня Ліпікора в сироватці, що може спричинити міопатію з рабдоміолізом і порушенням функції нирок. Всі вище зазначені препарати є інгібіторами ферменту CYP450 3А4, який бере участь у метаболізмі Ліпікора. Одночасне призначення Ліпікора з похідними фиброевой кислоти (гемфіброзилом) або ніацином може підвищити рівень Ліпікора в сироватці.
Фенітоїн є індуктором CYP450 3А4, тому його прийом разом з Ліпікором може зменшити ефективність останнього. Паралельний прийом Ліпікора і антацидів (суспензія гідроксиду магнію і алюмінію) призводить до зниження рівнів аторвастатину в плазмі на 35%. Однак, це суттєво не впливає на ефективність Ліпікора. При паралельному прийомі Ліпікора і колестипола рівні аторвастатину в плазмі зменшуються на 25%, але терапевтичний ефект такої комбінації є більшим, ніж ефект прийому лише Ліпікора.
У пацієнтів, які одночасно приймали по 80 мг Ліпікора і дігоксин, рівні дигоксину в плазмі підвищувалися майже на 20%. Пацієнти, які одночасно приймають Ліпікор і дігоксин, повинні перебувати під наглядом лікаря.
Паралельний прийом Ліпікора і пероральних контрацептивів (норетиндрону, етинілестрадіол) може призвести до підвищеного всмоктування контрацептивів і до підвищення їх рівня в плазмі.
Паралельний прийом Ліпікора іварфарину може посилити вплив останнього на параметри коагуляції крові. У клінічному дослідженні паралельне призначення цих двох препаратів призвело до короткочасного зниження протромбінового часу протягом перших днів лікування. Через 15 днів лікування значення протромбінового часу повернулись до рівнів, прописаних перед початком паралельного лікування. Під час перших днів лікування Ліпікором з варфарином рекомендується моніторити значення протромбінового часу.
Вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпікором може привести до збільшення рівнів Ліпікора в плазмі. Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпікором.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
