Реквіп

Реквіп (Requip)

міжнародна та хімічна назви: ропінірол- 4- [2- (dipropilamino) ethyl] -1, 3-dihydro-2H-indol-2-one, monohydrochloride;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, п`ятикутної форми. Таблетки з різними дозами відрізняються за кольором: 0, 25 мг - білі,

1, 0 мг - зелені, 2, 0 мг - рожеві, 5, 0 мг - голуби;

Склад. 1 таблетка Реквіпа містить ропініролу 0, 25 мг, 1, 0 мг, 2, 0 мг або 5, 0 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, титану діоксид, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, заліза оксид жовтий (1, 0 мг, 2, 0 мг), заліза оксид червоний

(2, 0 мг), індигокармін алюміній (1, 0 мг, 5, 0 мг), полісорбат 80 (0, 25 мг, 5, 0 мг).

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протівопаркинсонічеський препарат, агоніст допаміну. Код АТС N04BC04.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Ропінірол - потужний, що не ерголінового дофаміновий агонист.

Паркінсонізм характеризується значною дофаминовой недостатністю в нігростріальной системі. Ропінірол помягшуе цю недостатність, стимулюючи дофамінові рецептори стриатума. Ропінерол діє на гіпоталамус і гіпофіз, уповільнюючи секрецію пролактину.

Фармакокінетика. Абсорбція ропініролу при пероральному застосуванні швидке і досить повне. Біодоступність ропініролу дорівнює приблизно 50% і середній пік концентрації препарату досягається в середньому за період 1, 5 год після прийому дози. Спостерігається широка індивідуальна варіабельність у фармакокінетичних параметрах, але в цілому існує пропорційне збільшення в системному розподілі (С_МАХ і AUC) при збільшеній дозі препарату, в терапевтичних межах. Завдяки високій ліпофільності ропінірол має великий обсяг розподіл (прибл. 8 л / кг) і повністю виводиться з системної циркуляції з середнім періодом напів-виведення близько 6 годин. Зв`язування препарату з білками плазми низьке (10-40%). Ропінірол в першу чергу метаболізується і його метаболіти в основному виводяться із сечею. Основний метаболіт у 100 разів менша, ніж у ропініролу.

Зміненості кліренсу ропініролу внаслідок одноразового і повторного перорального прийомів не спостерігалося. Очікується, що для препаратів, які призначаються з частотою приблизно кожен період напіввиведення, спостерігається в середньому дво- кратне перевищення постійної концентрації ропініролу в плазмі при рекомендованому режимі прийому 3 рази в день в порівнянні з режимом для одноразового використання.

Показання до застосування. лікування паркінсонізму

Ропінірол має ефективну дію при ранній терапії хворих, які потребують дофаминергической терапії.

За даними порівняльних досліджень ефективність ропініролу була вищою за ефективність бромокриптину. Коли ці два препарати призначалися в об`єднанні з селегиліном, різниці між ними не відзначено.

Призначення ропініролу дає можливість відкласти необхідність початку лікування L-допою і таким чином затримати розвиток дискінезій.

Як додаткова терапія ропінірол збільшує ефективність L-допи, включаючи контроль за коливаннями "включення-виключення" і ефектів "закінчення дози", Пов`язаних з хронічною терапією L-допою, і дозволяє знижувати щоденну дозу L-допи.

Спосіб використання і дози.

Рекомендується індивідуальний підбір дози за ефективністю та толерантністю. Якщо у хворих при прийомі будь-яких доз виникає підвищена сонливість, дози мають бути знижені. При виникненні будь-яких інших побічних ефектів, дози теж мають бути знижені, з можливістю їх подальшого підвищення.

Ропінірол необхідно приймати три рази на день, бажано під час їжі для запобігання негативним реакціям з боку шлунково-кишкового тракту.

Початок лікування.

Початкова доза повинна становити 0, 25 мг 3 рази на добу. Режим дозування для перших чотирьох тижнів лікування показаний в таблиці, яка наведена нижче:

терапевтичний режим

Після початку дозування щотижневі збільшення дози можуть становити від 0, 5 до 1, 0 мг 3 рази на добу (1, 5 - 3, 0 мг / добу).

Терапевтичний ефект може очікуватися в межах дози від 3 до 9 мг / добу. Якщо задовільний контроль при симптомах не досягнуть або не підтримується, доза ропініролу повинна збільшуватись (максимально 24 мг / добу) до тих пір, поки необхідний терапевтичний ефект не буде досягнутий. [Середня доза ропініролу, яка забезпечує терапевтичний ефект, за даними п`ятиричної клінічного дослідження дорівнювала 16, 5 мг / добу.] Клінічні дослідження із застосуванням доз, вищих за 24 мг / добу, не проводилися.

Коли ропінірол призначається в якості додаткової терапії до L-допи, доза L-допи може бути поступово знижена в цілому приблизно на 20%.

Коли лікування переводиться з іншого дофамінового агоніста на ропінірол, перед тим як призначити ропінірол, слід припинити використання цього препарату згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції виробника цього препарату.

Як і інші дофамінові агоністи, прийом ропініролу має припинятися поступово, зменшуючи кількість щоденних доз протягом одного тижня.

У хворих паркінсонізмом з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-50 мл / хв.) Не спостерігається змін кліренсу ропініролу, що вказує на те, що для цієї групи хворих немає необхідності в коригуванні дози.

Використання ропініролу для лікування хворих з тяжкою нирковою (кліренс креатиніну - lt; 30-50 мл / хв.) або печінковою недостатністю не досліджувалась. Призначення ропініролу таким хворим не рекомендовано.

Побічна дія.

Найбільш частими негативними проявами, які були відзначені при ранній терапії хворих, за даними клінічних обстежень, були: нудота, сонливість, набряк ніг, біль у черевній порожнині, блювання, непритомність, диспепсія і галюцинації.

Аналогічно найбільш частими побічними діями при додатковій терапії за даними клінічних дослідженнях були: дискінезія, нудота, галюцинації і сплутаність свідомості.

Частота випадків постуральної гіпотенезіі, як правило пов`язаною з початком лікування дофаміновими агоністами, помітно не відрізнялася від такої при призначенні плацебо, за даними клінічних обстежень ропініролу. Однак відзначалося зниження систолічного кров`яного тиску.

Використання дофамінових агоністів, таких як бромокриптин і перголид, які мають ерголінового хімічну структуру, повязано з побічними ефектами, такими як ретроперитонеальні фіброзі, ерітромегалія і реакції з боку легень. Ропінірол має нову неерголіновую хімічну структуру і повідомлення про такі випадки, за даними клінічних досліджень, відсутні.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ропініролом і інших компонентів препарату.

Передозування.

Вважається, що симптоми передозування ропініролу можуть бути пов`язані з його дофаминергическим активністю. Ці симптоми можуть бути знижені відповідним застосуванням дофамінових антагоністів, таких як нейролептики або метоклопрамід.

Особливості використання.

Ропінірол з обережністю слід призначати хворим на тяжкі серцево-судинні захворювання.

Хворі на більшу частину психічних порушень повинні лікуватися дофаміновими агоністами тільки тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.

Вагітність і лактація

Ропінірол не повинен застосовуватися в період вагітності.

Ропінірол не повинен застосовуватися для лікування матерів, які годують грудьми, оскільки він гальмує лактацію.

Вплив Реквіпа на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами

Дані про вплив ропініролу на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами відсутні. Однак хворі повинні бути попереджені про можливість виникнення сонливості і запаморочення на початку лікування. Хворі мають бути поінформовані про поодинокі випадки різкого засипання, що виникають без попередніх ознак або появи денної сонливості, і попереджені про ризик для них і прилеглих людей в разі, якщо це трапиться за кермом автомобіля або при водінні іншими механізмами. Якщо у хворих з є значна денна сонливість або випадки засинання в період роботи, такі хворі не повинні керувати автомобілем і уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейролептики та інші дофамінові антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, можуть послаблювати ефективність ропініролу і тому використання цих препаратів разом з ропініролом слід уникати.

Фармакокінетичний взаємодій між ропінеролом і L-допою або домперідоном, що вимагає коригування дози того або іншого з препаратів, не відзначено. Чи не встановлена також взаємодія між ропініролом і іншими препаратами, які традиційно застосовуються для лікування хвороби Паркінсона.

За даними клінічних досліджень, у хворих, які приймали одночасно дігоксин, взаємодій, які б викликали необхідність в коректуванні дози, не було відзначено.

Ропінірол метаболізується в основному через цитохром Р450 ферменту CYP1А2. Тому для хворих, які вже отримують ропінірол, доза ропініролу може бути скоригована, коли призначаються або припиняють прийом препаратів, який є інгібіторами цього ферменту, наприклад ципрофлоксацин.

При одночасному призначенні ропініролу і теофіліну, який є субстратом для CYP1A2, не відзначено змін у фармакокінетиці кожного з цих препаратів, таким чином не очікується змін у фармакокінетиці ропінерола при застосуванні разом з іншими препаратами, що є субстратами для CYP1A2.

Збільшення концентрації ропініролу в плазмі крові спостерігалося у хворих, які лікувалися високими дозами естрогенів. У хворих, які отримують гормональну замісну терапію (ГЗТ), лікування ропініролом може стартувати за звичайною схемою. Однак, якщо ГЗТ переривається або призначається в період лікування ропініролом, потрібно коригування дози.

Інформація про можливість взаємодій між ропініролом і алкоголем відсутня. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, хворі повинні бути попередження від вживання ропініролу з спиртними напоями.

Умови та термін зберігання.

Зберігати Реквіп при температурі 25 ° С або нижче, в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 24 місяці.