Ніфедікор ретард
Ніфедікор ретард (Nifedicor retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nifedipine- діметіл1.4-дигідро-2.6-диметил-4- (2-нітрофеніл) -3.5-пірідіндікарбоксілат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки темно-червоного кольору з рискою, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка Ніфедікора ретард включає ніфедипіну 20 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, етилцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид (Е171), заліза оксид (Е172).
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію з переважним впливом на сосуди- похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ніфедікор ретард застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний препарат. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні "повільні" L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедікор ретард, як все дигідропіридинових антагоністів кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну підвищена зі зниженням серцевого післянавантаження завдяки системній вазодилатації і, як результат, потреби міокарда в кисні. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючу вплив на коронарні артерії серця-перешкоджає розвитку ангиоспазму. Вплив ніфедипіну може бути обумовлено поліпшенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).
Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Існують інформації, що довготривале застосування препарату можливо дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.
Фармакокінетика. Ніфедипін всмоктується повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемного метаболізму в печінці, становить 60 - 75%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92 - 98% введеного препарату зв`язується з білками плазми крові. Активні метаболіти невідомі. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2 - 4 год. Для лікарських форм пролонгованої дії початок дії настає через 4 - 6 год. Тривалість дії таблеток пролонгованої дії до 12 год. Приблизно до 80% введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю. Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, можливо плацентарний бар`єр, а також потрапляє в материнське молоко.
При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.
Показання для використання. Ішемічна хвороба серця (Хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія)- артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози ніфедипіну представляють 20 - 40 мг один раз на добу. За необхідності дозу підвищують до 80 мг на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.
Ніфедипін, таблетки пролонгованої дії слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не можна роздрібнити, оскільки це спричинить пошкодження світлозахисну оболонки.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску, набряки гомілок.
Рідко мали місце: колапс, біль у грудях (в тому числі - типові напади стенокардії). Ці побічні реакції зажадали негайної відміни препарату.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).
Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.
Сечовидільна система: збільшення добового діуреза- у хворих з нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена утомляемость- дуже рідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.
Протипоказання. гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз- вагітність і лактація- вік до 14 років-індивідуальна гіперчутливість до ніфедипіну.
Передозування. Симптоми: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадкахспостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем,
рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є використання таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості використання. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, серцевої недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, обструктивний формі гіпертрофічної кардіоміопатії, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок ніфедипін можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв`язків між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до вагітності.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що проявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
При необхідності оперативного втручання необхідно повідомити анестезіолога про прийом Ніфедікора ретард.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації ніфедипіну з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами, алкоголем виникає посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії і серцевої недостатності.
Призначення ніфедипіну з серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.
Одночасний прийом ніфедипіну та циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину спостерігали зниження концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну з рифампицином вважають недоцільним.
Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну з організму.
Естрогени викликають в організмі затримку рідини, тому при одночасному призначенні можливе зниження антигіпертензивного ефекту ніфедипіну.
Необхідна обережність при застосуванні ніфедипіну разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антісудорожную кошти, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватися їх концентрації в сироватці крові.
На тлі дії ніфедипіну - можливе посилення нейротоксичності літію
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
