Поліплатиллен
Поліплатиллен (Polyplatillen)
хімічна назва: поли {гексакіс [хлорамінакваплатіні (II)]} - m-дезоксирибонуклеат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Опалесцирующая жовтувата рідина;
Відео: PREPARAT.wmv
склад: 1 мл концентрату містить поліплатиллену 0, 00147 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрій лимоннокислий тризаміщений, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фapмaкотерапевтіческая група. Антинеопластичні засоби. З`єднання платини.
Код АТС L01X A.
дія ліків. Фармакодинаміка. Поліплатиллен - високомолекулярна сполука платини з дезоксирибо-нуклеїнової кислотою.
Поліплатиллен проявляє протипухлинні властивості завдяки здатності гальмувати синтез ядерної ДНК, необоротно уражає клітини, які знаходяться в G1-фазі циклу. При введенні поліплатиллену зменшується маса пухлини, при максимально допустимому дозуванні досягається висока протипухлинна активність та запобігається ураження нормальних тканин. Препарат ефективний при терапії пухлин з набутою лікарською стійкістю до інших xіміопрепаратам, включаючи і цисплатин.
Фармакокінетика. Фармакокінетика поліплатиллену досліджувався у дорослих онкологічних хворих, які здобули дози препарату від 250 до 280 мг / м2 шляхом одноразового внутріаpтeріaльного введення (час введення 2 - 3 годину). Після внутреннеаpтeріaльной інфузій поліплатиллену динаміка змін концентрації препарату в плазмі крові характеризується двома фазами: початковою фазою з періодом нaполуввиведеніе 6, 4 годину і фазою, період нaполуввиведенія для якого становить приблизно 75 год, а період виведення 97% від вмісту платини оцінюється 150 год.
Виділення поліплатиллену з організму людини досліджено не повністю: після одноразової внутріаpтeріaльной інфузій всередньому відсоток платини, яка виводиться сечею протягом двох діб з часовими проміжками 0 - 12, 0 - 24 і 0 - 48 год становить близько 6% від введеної дози платини, що вказує на значний ненирковий кліренс. Найбільш ймовірними шляхами виведення поліплатиллену є печінку і шлунково-кишковий тракт.
Показання до застосування. Поліплатиллен рекомендується застосовувати для лікування хворих з поширеними формами злоякісних пухлин (яєчників, печінки, шлунка, підшлункової залози, товстої і прямої кишки, легенів, пухлин головного мозку, голови і шиї, сарком кісток і м`яких тканин), в тому числі і тих, що супроводжуються полисерозита з вираженою раковою токсемією, при канцероматоза черевної порожнини і асцитах. Препарат застосовується також у разі резистентних до початкового лікування пухлин і пухлин, нечутливих до стандартної терапії.
Спосіб використання і дози. Поліплатиллен вводять внутріобрюшно, селективно внутріаpтeріально і внутренневенно. Передбачуваний режим інфузій при всіх способах введення - 3 - 6-разовий, краплинний, рівними дозами, при загальному обсязі розчину (750 - 1500) мл (по ½- - 1 пляшці місткістю 250 мл на одне введення). Час інфузій при внутреннебрюшном введенні 4, 5 - 5 год, інтервал між введенням - 1 - 2 - 3 дні в залежності від стану пацієнта. При внутреннеаpтeріaльном і внутрішньовенному введенні час інфузій становить (2 - 3) год, інтервал між введенням - щодня, 1 - 2 дні. Рекомендовані одноразові дози для дорослого при внутреннебрюшном введенні - 150 - 300 мг / м2, а при внутреннеаpтepiaльному і внутрішньовенному - (250-300) мг / м2. При всіх методах введення рекомендується розведення препарату в соотношененіі 1: 1 фізіологічним розчином хлориду натрію. При внутреннебрюшном введенні рекомендується додавання в крапельницю 1 мл (5 000 од.) Розчину гепарину, 10 - 20 мл 2% розчину лідокаїну і при всіх способах введення - 1 мл (5 МО) розчину дексаметазону. Курс лікування можна повторити через 3 - 4 тижні.
Побічна дія. У 10% хворих через 1 - 4 год після введення препарату виникає нудота і блювота, яким можна уникнути за допомогою протиблювотних засобів (новобан, церукал). При введенні Поліплатиллену можуть виникнути алергічні реакції (підвищення температуpи), біль у місці введення (внутрішньочеревний введення), пронос, висипання, анафілaктіческій шок (частота його проявів - менше 1%), з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися побічні ефекти у вигляді емболії (частота її проявів - менше 1%), які успішно купіруються стандартними методами лікування із застосуванням адреналіну, кортикостероїдів та антигістамінних. У хворих з великим масою пухлини при введенні препарату може спостерігатись "синдром лізису", Прояви якого необхідно коригувати за допомогою загальноприйнятих методів детоксикації. При внутреннеобрюшном введенні Поліплатиллену, якщо час введення становить менше 4 годину, може розвинутися спайковий процес або виникнути динамічна непрохідність.
Протипоказання. Генерaлізація пухлинного процесу, термінальний стан хворого, тяжкі порушення функцій печінки та нирок, гіперчутливість до препаратів платини, вагітність. Виключається годування немовлят материнським молоком в період лікування.
Передозування. Антидот Поліплатиллену не відомий. Очікувані наслідки передозування (450 мг / м2) Включають кардіотоксічність з порушенням серцевого ритму, яке усувається симптоматичними засобами.
Особливості використання. Поліплатиллен повинен застосовуватися тільки лікарями, які мають відповідні знання в сфері онкології, де використовується антинеопластичних хіміотерапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливості взаємодій Поліплатиллену з іншими препаратами, які застосовуються одночасно, ретельно не досліджувалася. У комплексній терапії Поліплатиллен можна застосовувати після методів і засобів, які виявляють міелодепрессівное і імyнодепрессівное дію. Всі необхідні методи імунотерапії слід використовувати після проведення повного курсу лікування Поліплатилленом.
Умови та термін зберігання. Термін придатності препарату 1, 5 року. Поліплатиллен слід зберігати в темному місці при температурі + 15 ° С + ° 25С. Стерильність розгерметизованого препарату у вигляді концентрату зберігається протягом 7 діб. При зберіганні допускається збільшення ступеня опалесценции. Заморожування препарату в процесі зберігання не допускається.
