Вінорельбін "ебеве"
вінорельбін "Ебеве" - Інструкція для медичного застосування препарату
вінорельбін "Ебеве" (Vinorelbin "Ebewe")
Міжнародна назва: vinorelbine;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або світло-жовтий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить 13, 85 мг вінорельбіна тартрату (що еквівалентно 10 мг вінорельбіна);
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвника а також аналоги. Код АТС L01C A04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Вінорельбін належить до антинеопластичних засобів групи винкаалкалоидов. Він впливає на молекулярному рівні на динамічний баланс тубуліну / мікротрубочок і перешкоджає полімеризації тубуліну. Вінорельбін діє переважно на митотические мікротрубочки. Вплив на аксональні мікротрубочки спостерігається при високих концентраціях препарату.
Ефект спирализации тубуліну при дії вінорельбіна менш виражений, ніж при дії вінкристину. Вінорельбін пригнічує мітоз в G2 / M-фазах клітинного циклу і викликає загибель клітин в період интерфазе і в період мітозу.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення спостерігається трифазне зниження концентрації вінорельбіна в плазмі. Тривалість термінального періоду напіввиведення з плазми більше 40 годин.
Загальний кліренс вінорельбіна високий (1, 3 л / год · кг). Екскретується вінорельбін переважно з жовчю, ниркова екскреція незначна (18, 5%). Обсяг розподілу вінорельбіна перевищує 40 л / кг.
Вінорельбін помірно зв`язується з білками плазми (13, 5%) і значною мірою зв`язується з тромбоцитами (78%). Вінорельбін дуже добре проникає в легеневу тканину (порівняння концентрацій вінорельбіна в легеневої тканини і плазмі крові перевищує 300).
У сечі людини виявляється переважно вінорельбін в незмінному вигляді, а також метаболіт деацетілвінорельбін в незначній концентрації.
Показання до застосування. Недрібноклітинний рак легенів.
Поширений рак молочної залози.
Спосіб застосування та дози. Тільки для внутрішньовенного використання. Категорично забороняється вводити препарат інтратекально.
Перед введенням розчину для інфузій необхідно переконатися, що голка знаходиться в вени. При потраплянні препарату в прилеглі тканини можливе значне роздратування. У разі екстравазації слід негайно припинити введення і продовжити його в іншу вену.
Дози для дорослих
При монотерапії Вінорельбін "Ебеве" звичайно вводять в дозах 25-30 мг / м2 поверхні тіла щотижня.
У разі комбінованої терапії препарат можна вводити в таких же дозах, але через великі проміжки часу, наприклад у перший і п`ятий день або перший і восьмий день курсу тривалістю три тижні.
вінорельбін "Ебеве" можна вводити шляхом повільних ін`єкцій (тривалістю 5-10 хвилин) після розведення 20-50 мл 0, 9% розчину натрію хлориду або шляхам коротких інфузій (тривалістю 20-30 хвилин) після розведення 125 мл 0, 9% розчину натрію хлориду. Після закінчення введення препарату завжди вводять 0, 9% розчин натрію хлориду для промивання вени.
корекція доз
У разі тяжких порушень функції печінки дози Вінорельбіну "Ебеве" слід знижувати (звичайно дози зменшують на третину і більше).
У разі тяжких порушень функції нирок знижувати дози немає необхідності, оскільки вінорельбін екскретується переважно з жовчю.
Під час лікування вінорельбіном слід постійно контролювати картину крові.
Максимальна разова доза - 35 мг / м2 поверхні тіла.
Максимальна курсова доза - 60 мг.
інструкції персоналу
Концентрат для приготування розчину для інфузій можна розводити 0, 9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози. Кількість розчинника визначається способом введення (повільна ін`єкція або швидке інфузія).
З мікробіологічної точки зору, розведений розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин для інфузій не використовується відразу ж, за терміном і умовами його зберігання повинна стежити відповідальна особа. З мікробіологічної точки зору, період зберігання розчину звичайно не повинен перевищувати 24 години при температурі 2-8 ° C, якщо тільки він не розлучався в контрольованих асептичних умовах.
Інфузійні розчини, приготовані шляхом розведення Вінорельбіну "Ебеве" 0, 9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози, є фізично і хімічно стабільними протягом 28 діб у разі зберігання в холодильнику або при кімнатній температурі в захищеному від світла місці. У разі зберігання при кімнатній температурі в незахищеному від світла місці інфузійні розчини є стабільними протягом 4 діб.
Можна використовувати лише прозорі, безбарвні або світло-жовті розчини.
При роботі з Вінорельбіном "Ебеве", Як і з іншими цитотоксичними препаратами, необхідно бути обережним і обов`язково користуватися рукавичками, масками та захисним одягом. Приготуванням розчинів для інфузій повинен займатися підготовлений персонал у спеціально відведеній зоні. Робоче місце повинно бути закритим одноразовими аркушами абсорбуючого паперу з плівковим покриттям з зворотного боку. Вагітним не рекомендується працювати з препаратом.
Слід запобігати потраплянню вінорельбіна в очі, оскільки це може спричинити тяжке подразнення очей і навіть утворення виразок на рогівці. Якщо це все ж сталося, слід негайно промити очі великою кількістю 0, 9% розчину натрію хлориду (промивати протягом 15 хвилин) і звернутися за медичною допомогою.
Невикористані розчини, інструменти та матеріали, що контактували з розчинами вінорельбіна, повинні знищуватися.
Побічна дія. Побічні ефекти з боку системи кровотворення і лімфатичної системи.
Дозолімітирующім фактором при терапії вінорельбіном є нейтропенія. Вона є оборотною (показники швидко, через 5-7 днів повертаються до норми) і некумулятивною. Наступні курси лікування можна призначати лише після відновлення кількості гранулоцитів.
Також відзначається анемія і тромбоцитопенія, але вони рідко бувають важкими.
Побічні ефекти з боку імунної системи.
Як і інші вінкаалкалоїди, вінорельбін в одиничних випадках може викликати задишку і бронхоспазм, а також незвичайних рідко - місцеві і генералізовані шкірні реакції.
Побічні ефекти з боку нервової системи.
Периферична нейропатія. Поразки зазвичай обмежуються зниженням або втратою глибоких рефлексів сухожиль. Можлива парестезія. Ці ефекти є дозозалежними і минають після припинення лікування.
Автономна нейропатія. Головним симптомом є парез кишечнику, що викликає запори. В окремих випадках може розвинутися паралітична непрохідність кишечнику. Лікування вінорельбіном можна продовжувати після відновлення нормальної перистальтики.
Побічні ефекти з боку судинної системи.
При багаторазовому введенні вінорельбіна можливий пекучий біль в місцях ін`єкцій і локальний флебіт. При введенні вінорельбіна шляхом болюсних ін`єкцій з подальшим промиванням вени великою кількістю 0, 9% розчину натрію хлориду цей ефект менш виражений. У деяких випадках вінорельбін доводитися вводити через центральний венозний катетер.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.
Запори (див. Побічні ефекти з боку нервової системи).
Діарея.
Нудота блювота. Для ослаблені цих ефектів застосовуються антиеметиків.
Побічні ефекти з боку шкіри і підшкірної тканини.
Алопеція. Тяжкість уражень може прогресивно збільшитися при повторенні курсів лікування.
Побічні ефекти загального характеру і місцеві реакції.
Іноді відзначається біль в щелепах.
Паравенозне введення може викликати місцеві реакції і, в поодиноких випадках, некроз тканин.
Ймовірно, вінорельбін є мутагенним, враховуючи його дію на мітотичний апарат.
При тривалому введенні вінорельбіна лабораторним тваринам кожні 2 тижні (для запобігання токсичним ефектам) канцерогенні ефекти не були зазначені.
Дослідження на тваринах виявили ембріо- і фетолетальное і тератогенну дію вінорельбіна.
Протипоказання.
Гіперчутливість до активної субстанції препарату.
Тяжкі порушення функції печінки, не пов`язані з пухлинним процесом.
Вагітність.
Лактація.
Передозування. При передозуванні вінорельбіна можуть спостерігатися такі симптоми, як пронос, аплазія кісткового мозку, інфекції і паралітична непрохідність кишечника. Для лікування інфекційних ускладнень можуть застосовуватися антибіотики широкого спектру дії. При лікуванні паралітичної непрохідності кишечника застосовується назогастральная аспірація.
Особливості використання.
Під час лікування вінорельбіном слід постійно контролювати гематологічні показники (перед кожним введенням препарату слід визначити рівень гемоглобіну, кількість лейкоцитів, гранулоцитів і тромбоцитів). Якщо кількість нейтрофілів знижується до рівня lt; 2000 / мм3, введення Вінорельбіну "Ебеве" необхідно відкласти до відновлення функції кісткового мозку, а пацієнт повинен знаходиться під постійним наглядом.
У разі появи симптомів інфекційних процесів пацієнта необхідно негайно обстежити і призначити відповідне лікування.
У разі серйозних порушень функції печінки дози Вінорельбіну "Ебеве" необхідно знижувати.
У разі порушень функції нирок знижувати дози немає необхідності, оскільки ниркова екскреція вінорельбіна незначна.
Вінорельбін не слід призначати в комбінації з променевою терапією на ділянку печінки.
Інформація про ефективність і безпеку лікування вінорельбіном дітей на даний час відсутні.
Вагітність і лактація
вінорельбін "Ебеве" не слід призначати в період вагітності. Пацієнтки повинні запобігати вагітності в період лікування препаратом. Якщо пацієнтка все ж вагітніє в період терапії вінорельбіном, що стосуються наступних дій слід проконсультуватися з фахівцем-генетиком.
Невідомо, чи виводиться Вінорельбін"Ебеве" з материнським молоком, тому годування груддю слід припинити до початку лікування препаратом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Невідомо, чи впливає Вінорельбін"Ебеве" на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні в поєднанні з цисплатином фармакокінетика вінорельбіна не змінюється.
несумісність
Концентрат для приготування розчину для інфузій Вінорельбін "Ебеве" неможна розводити лужними розчинами через ризик випадання осаду. У разі комбінованої хіміотерапії Вінорельбін "Ебеве" не можна змішувати з іншими препаратами.
Концентрат для приготування розчину для інфузій Вінорельбін "Ебеве" можна розводити тільки розчинами, зазначеними в розділі "Спосіб використання і дози".
вінорельбін"Ебеве" не абсорбується і не взаємодіє з інфузійними системами з полівінілхлориду, поліетилену або нейтрального безбарвного скла.
Умови та термін зберігання. Зберігати в упаковці виробника, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 2-8 ° C. Чи не заморожувати.
Термін придатності - 3 роки.
