Гексалену
Гексалену (Hexalen)
міжнародна та хімічна назви: альтретамін- 1,3,4-діетіламінозаміщенепроізводное s-триазинов.
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий кристалічний порошок, добре розчинний у хлороформі, N, N-диметилацетамід і етилацетату, погано - у воді іпропіленгліколя;
Склад. одна капсула містить 50 мг альтретаміна;
допоміжні речовини: лактоза безводна, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні препарат. АТС: L01X X03.
дія ліків. Гексалену є пероральним сінтетіческімцітостатіческім протипухлинним препаратом. Протипухлинна активність препаратаопределяется дією його метаболітів на ДНК пухлинних клітин.
Фармакокінетика. Гексалену при прийомі всередину хорошовсасивается в шлунково-кишковому тракті і піддається швидкому інтенсівномудеметілірованію в печінці з утворенням двох основних метаболітів: пентаметілмеламінаі тетраметілмеламінуа. Максимальна концентрація препарату в плазмі кровіобнаружівается через 2,5-3 годину після прийому-період напіввиведення в b-фазесоставляет від 4,7 до 10,2 години. Гексалену і його метаболіти зв`язуються з білками плазми крові. Вільні фракції альтретаміна, пентаметилмеламіну і тетраметілмеламіна складають 6%, 25% і 50% відповідно. Виводиться препарат, в основному, через нирки протягом 24 год.
Показання для використання. Монотерапія прогресуючого раку яєчників, впоетому числі у випадках, стійких до лікування препаратами платини та / ілікомбінірованной хіміотерапії з використанням алкилірующих протипухлинних засобів.
Спосіб використання і дози. Гексалену застосовують перорально. Дозирассчітивают, виходячи з площі поверхні тіла. Як правило, препарат употребляетсяежедневно курсами по 14 або 21 добу в дозах 200-260 мг / кв.м. / добу. Дозу делятна 4 прийоми (через кожні 6 годин) після їжі і перед сном. Перерва між курсамітерапіі становить 7-14 днів. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія. При тривалому застосуванні Гексалену, здебільшого у високих дозах, можуть спостерігатися нудота і блювота, розвиток неврологіческойсімптоматікі (запаморочення, порушення настрою і свідомості, атаксія), а такжеперіферіческіе нейропатії. Препарат може викликати дозозалежну миелосупрессию, лейкопенію, тромбоцітопеніію. В окремих випадках можливий розвиток нарушенійфункціі нирок і шкірних реакцій.
Протипоказання. Гексалену протипоказаний при виявленнойгіперчувствітельності до препарату, значному пригніченості костномозговогокроветвореніе, серйозних неврологічних порушеннях.
Передозування. Гостре передозування препарату у людей не описано. Зметою зниження побічних ефектів (в першу чергу, неврологічних, шлунково-кишкових і гематологічних, пов`язаних із застосуванням високих доз Гексалену), рекомендується зниження дози або відмова від препарату. Для зниження побочнихявленій використовують симптоматичну терапію (протиблювотні засоби, піридоксин ід.).
Особливості використання. Перед початком лікування, а також в процесселеченія необхідно контролювати картину периферичної крові і проводітьневрологіческое обстеження. У зв`язку з наявністю у препарату ембріотоксичних ітератогенних властивостей при його призначенні вагітним жінкам індівідуальнорешается питання співвідношення ризику і користі терапії. Хоча відсутні сведеніяпро виділення Гексалену з грудним молоком, в період лікування препаратомрекомендуется припинити грудне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Гексалену з антидепресантами з класу інгібіторів моноаміноксидази можливий розвиток тяжёлойортостатіческій гіпотензії. блокатор Н2-гістамінових рецепторовціметідін, який є інгібітором мікросомального метаболізму, може збільшувати періодполувиведеніе і токсичність Гексалену. У зв`язку з можливістю гальмування під дією препарату нормальних імунних реакцій може послаблюватися ефект вакцінацііпрі його одночасному призначенні з вакцинами, які містять убиті віруси, а прііспользованіі вакцин, які містять живі віруси, може потенціюватись реплікаціявіруса і спостерігатися посилення пов`язаних із застосуванням вакцини побочнихеффектов.
Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому захищеному від светаместе при кімнатній температурі (15-25 ° С). Термін придатності - 4 роки.
