Тефор
Тефор (Tefor)
Міжнародна назва: metforminum;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору;
склад 1 таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду;
інші складові: Повідон, пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідромелоза Е-5, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. код АТС А10В А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Метформін є пероральним гіпоглікемізірующіем засобом групи бігуанідів. Гіпоглікемізующій ефект при вживанні метформіну пов`язаний з уповільненням всмоктування глюкози в травному тракті, потенціюванням периферичної дії ендо- та екзогенного інсуліну внаслідок підвищення його зв`язування з інсуліновими рецепторами, пригніченням синтезу глюкози печінкою, а також посиленням анаеробного гліколізу в периферичних тканинах. Метформін зменшує гіперінсулінемію при ожирінні, пригнічуючи секрецію ендогенного інсуліну.
Фармакокінетика. Метформін всмоктується у дванадцятипалій та тонкій кишках. Чи не метаболізується в печінці, не зв`язується з білками плазми крові і швидко проникає в різноманітні органи, досягаючи максимальної концентрації в епітелії кишечнику. Виводиться з сечею в незмінному вигляді. Максимальна концентрація в крові і максимальний гіпоглікемічний ефект відзначається через 2 - 4 год після його прийому. Період напіввиведення метформіну становить 3 год.
Показання для використання. Інсулінонезалежний цукровий діабет. інсулінозалежний цукровий діабет (в комбінації з инсулинотерапией).
Спосіб використання і дози. Терапевтичні добові дози метформіну для дорослих становлять 1 - 3 г в 2 - 3 прийоми. Препарат потрібно приймати під час або відразу ж після вживання їжі. Лікування потрібно починати невеликими дозами (500 мг 1 - 3 рази на добу). Дозу потрібно збільшувати поступово з тижневими інтервалами до тих пір, поки не буде досягнутий бажаний контроль за глікемії, максимальна добова доза - 3 г. Повний терапевтичний ефект проявляється як правило через 10 - 14 діб від початку терапії. При одночасному застосуванні метформіну з інсуліном не можна знижувати дозу останнього в перші 4 - 6 діб, а потім її знижують поступово (на 4 - 8 МО протягом декількох днів).
Побічна дія. Використання цього препарату може супроводжуватися диспептичними явищами (нудота, метеоризм, діарея, металевий присмак у роті, блювота), які проходять самі в процесі подальшого лікування або при зменшенні дози. Може виникнути втрата апетиту і зниження маси тіла. Рідше можуть виникнути головний біль, відчуття неспокою, слабкість і втома. Під час довготривалого застосування препарату Тефор можливі одиничні випадки недостатньої абсорбції вітаміну В12 і фолієвої кислоти. При застосуванні препарату можливий розвиток лактатацидозу, виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова і серцева недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну. Діабетична кома. Метаболічний ацидоз. Лактатний ацидоз і стан, що підвищує ризик його виникнення (виражені порушення функції нирок і печінки, інфекційні захворювання, лейкоз, гіповітаміноз В1, алкоголізм, наркоз, літній вік). Період вагітності і годування груддю, гострий період інфаркту міокарда.
Передозування. Навіть значне передозування не приводить, як правило, до розвитку гіпоглікемії, але існує суттєва загроза розвитку лактатного ацидозу. У таких випадках проводять інфузійну терапію, а у важких випадках - гемодіаліз.
Особливості використання. Під час лікування Тефором необхідно періодично контролювати вміст глюкози в крові та сечі. При необхідності проведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних речовин Тефор на короткий проміжок часу відміняють. Вживання алкоголю підвищує ризик розвитку лактатацидозу при лікуванні Тефором. При комбінованому застосуванні Тефора з похідними сульфонілсечовини та інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичного навантаження або у випадку гострої алкогольної інтоксикації можуть розвиватися гіпоглікемічністану, що необхідно враховувати при керуванні транспортними засобами та роботі зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тефор діє синергічно з похідними сульфанілсечовини, інсуліном і акарбозой. Амілорид, дігоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидин, фамотидин, блокатори кальцієвих каналів підвищують біодоступність Тефора. Фуросемід збільшує концентрацію Тефора в сироватці крові, а Тефор зменшує концентрацію і період напіввиведення фуросеміду. При застосуванні з клофібратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампицином, сульфаніламідами, саліцилатами дозу Тефора зменшують. Препарати, здатні викликати гіперглікемію (кортикостероїди, сечогінні засоби, ізоніазид, фетіонін, гормони щитовидної залози, симпатоміметики) можуть знижувати ефективність Тефора.
Посилення гіпоглікемічного ефекту можливо при одночасному застосуванні з інсуліном, протидіабетичними засобами похідними сульфонілсечовини, акабозой, НПЗЛЗ групи саліцилатів та піразолонів, інгібіторами МАО (ніаламід, бефол), окситетрацикліном, клофібратом, циклофосфамідом.
Симптоматичні засоби (клонідин, резерпін, гуанетидин) та блокатором b-адреноблокатори (пропранолол, таенолол) при тривалому застосуванні можуть викликати важку гіпоглікемію і впливати на суб`єктивне сприйняття її.
Під час лікування метформіном прискорюється виведення похідних кумарину, тому необхідний контроль системи згортання крові в таких пацієнтів.
Циметидин гальмує елімінацію метформіну та збільшує ризик розвитку лактатацидозу.
Використання засобів для наркозу і внутрішньовенного введення рентгеноконтрастних засобів підвищує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому лікування метформіном припиняють за 2 доби до використання цих коштів і відновлюють через 2 доби після їх використання.
Алкоголь посилює дію метформіну.
Умови та термін зберігання. зберігати в недоступному для дітей, сухому захищеному від світла місці при температурі від + 15 ° С до + 30 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
