Діабрекс
Діабрекс (Diabrex)
міжнародна та хімічна назви: glimepiride- 1 - [[п [2- (3-етил-4-метил-2-оксо-3-піролін-1-карбоксамід) етил] феніл] сульфоніл] -3- (транс-4-метилциклогексил) сечовина;
Основні фізико-хімічні характеристики: Довгасті таблетки, з рискою на кожному боці;
таблетки 1 мг - рожевого кольору;
таблетки 2 мг - зеленого кольору;
таблетки 3 мг - світло-жовтого кольору;
таблетки 4 мг - світло-блакитного кольору;
таблетки 6 мг - світло-оранжевого кольору;
Склад. 1 таблетка містить глімепіриду 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг або 6 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон K30, магнію стеарат, барвники: таблетки 1 мг - заліза оксид червоний (E172) - таблетки 2 мг - заліза оксид жовтий (E172), індигокармін (E132) - таблетки 3 мг - заліза оксид жовтий (E172) - таблетки 4 мг - індигокармін (E132) - таблетки 6 мг - жовтий "сонячний захід" (E110).
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальні засоби. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А10В В12.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Глімепірид - це пероральний цукрознижувальний препарат, який належить до групи похідних сульфонілсечовини третього покоління. Його гіпоглікемічна дія ґрунтується на стимуляції вивільнення інсуліну функціонуючими бета-клітинами підшлункової залози. Зв`язуючись із специфічними рецепторами на мембрані бета-клітин підшлункової залози, глімепірид зумовлює закриття АТФ-залежних К+-каналів, підвищення порівняння АТФ / АДФ у цитоплазмі, що викликає деполяризацію мембран. Внаслідок цього виникає відкриття потенціалзалежні Са2+-каналів, стимулюється Са2+-залежний екзоцитоз секреторних гранул та збільшується вихід інсуліну в кров. На відміну від лікарських засобів першого і другого покоління глімепірид зв`язується з іншою субодиницею рецептора сульфонілсечовини з молекулярною масою 65 кДа, що дає можливість зменшити вплив препарату на серцево-судинну систему і захищати бета-клітини від втрати чутливості та передчасної виснаження. Крім сахароснижающего ефекту, лікарський препарат проявляє позапанкреатіческое дію - підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну, пригнічує глюконеогенез.
Ефект лікарського засобу є дозозалежним, а цілодобовий контроль за рівнем глікемії у хворих на цукровий діабет ІІ типу досягається при одноразовому застосуванні глімепіриду.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Глімепірид має абсолютну біодоступність (100%). При прийомі всередину 100% дози всмоктується. Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, тільки може його дещо сповільнити. Максимальна концентрація лікарського засобу в плазмі досягається через 2 - 3 год після застосування.
Розподіл. Обсяг дистрибуції незначний і складає 8, 8 л (113 мл / кг), загальний кліренс 47, 8 мл / хв. Зв`язування з білками - понад 99, 5%.
Метаболізм. Глімепірид повністю метаболізується шляхом оксидативного біотрансформації. Основними метаболітами є: циклогексил-гідрокси метильних похідне (М1) і карбоксильне похідне (М2). У процесі біотрансформації глімепіриду до М1-похідної бере участь цитохром P450 ІІ C9. Далі за участю одного або декілька цитозольних ферментів М1 метаболізується з утворенням М2-похідної.
Елімінація (виведення). Середній період напіввиведення лікарського засобу становить 5 - 8 год, а метаболітів М1 і М2 - 3 - 6 і 5 - 6 год, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах цей показник може тривати. Через нирки елімінує 58% прийнятої дози лікарського засобу, а 35% - з жовчю у вигляді метаболітів.
Порівняння фармакокінетики при одно- і багаторазовому застосуванні не показало серйозних відмінностей. Глімепірид не виявляє здатності до кумуляції.
Фармакокінетичніпараметри не відрізнялися у чоловіків і жінок, а також у осіб молодшого і старшого віку (старше 65 років).
У осіб з низьким кліренсом креатиніну виявлено тенденцію до збільшення кліренсу глімепіриду, зниження його концентрації в плазмі крові. Однак сповільнюється елімінація метаболітів. Хоча в таких пацієнтів не можна допускати накопичення лікарського засобу.
Показання до застосування. Лікування цукрового діабету ІІ типу, при неефективності дієти і дозованих фізичних навантажень.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, безпосередньо перед або під час сніданку або основного першого прийому їжі, запиваючи склянкою води, 1 раз на добу.
Доза лікарського засобу встановлюється індивідуально на основі даних про рівень глікемії і глюкозурії.
Рекомендована початкова доза становить 1 мг Діабрекса на добу.
У разі непобочного контролю за рівнем глікемії дозу поступово збільшують до 4 - 6 мг глімепіриду на добу, додаючи по 1 мг з інтервалом в 1 - 2 тижні.
Максимальна добова доза глімепіриду становить 8 мг.
Ефективність фармакотерапії оцінюється на основі з`ясування рівня глікозильованого гемоглобіну (НbA1c) Кожні 3 - 6 місяців.
При переході з інших цукрознижуючих засобів початкова доза Діабрекса становить 1 мг на добу. Залежно від досягнутого ефекту її можна поступово збільшувати, як описано вище.
Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежно від досягнутого контролю за рівнем глікемії.
Побічна дія. Переважно лікарський препарат переноситься добре. розвиток гіпоглікемії здебільшого може бути викликаний передозуванням лікарського засобу, поганим харчуванням, важкими фізичними навантаженнями, ендогенними порушеннями вуглеводного обміну, травмами, перехресною взаємодією з іншими лікарськими засобами або алкоголем.
З боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, біль в області живота, підвищення активності трансаміназ, дуже рідко холестаз, жовтяниця, гепатит.
З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, які є оборотними, а картина крові поступово нормалізується після відміни препарату.
Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, кропив`янка. Дуже рідко фотосенсибілізація, алергічний васкуліт, диспное, зниження артеріального тиску, шок.
Інші реакції: порушення зору, які переважно виникають на початку лікування, через зміну рівня глюкози в крові і з часом зникають. Гипонатриемия.
Протипоказання. Діабрекс не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до глімепіриду або інших компонентів препарату, при цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, прекомі, комі, важкої недостатності печінки і / або нирок (у тому числі у хворих, які перебувають на діалізі), в період вагітності і лактації, при підвищеній чутливості до похідних сульфонілсечовини і сульфаніламідних препаратів. Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: гіпоглікемія, яка супроводжується посиленим потовиділенням, відчуттям тривоги, тахікардією, підвищенням артеріального тиску, серцебиттям, болем у ділянці серця, арітміей- головним болем, запамороченням, булемією, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, занепокоєнням, агресивністю, порушенням концентрації уваги, депресією, порушенням свідомості, тремором, парезами, порушенням чутливості, судомами. Можливий розвиток коми.
Лікування: призначають глюкозу перорально або внутрішньовенно, проводять корекцію дієти. У важких випадках пацієнта необхідно госпіталізувати.
Особливості використання. У разі пропуску дози Діабрекса її неможна збільшувати при наступному прийомі.
Якщо при застосуванні Діабрекса в дозі 1 мг у пацієнта виникли ознаки гіпоглікемії, то це свідчить про те, що контролювати рівень глікемії можна за допомогою дієти і дозованих фізичних навантажень.
Під час лікування може виникнути необхідність у зменшенні дози Діабрекса, так як препарат також підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Корекція дози вимагається і в разі зміни маси тіла пацієнта або стилю життя, або появи чинників, які можуть підвищувати ризик виникнення гіпо- чи гіперглікемії.
Діабрекс призначають з обережністю пацієнтам із супутніми захворюваннями органів ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (щитовидної залози, передньої долі гіпофіза, кори надниркових залоз).
Алкоголь може посилювати або послаблювати цукрознижувальний ефект лікарського засобу. Пацієнт повинен знати, що лікарський препарат не замінює підтримку дієти і виконання дозованих фізичних навантажень.
Якщо при застосуванні Діабрекса в максимальних дозах не вдається досягнути бажаного терапевтичного ефекту, то доцільно призначити препарат у комбінації з метформіном або препаратами інсуліну. Комбіновану терапію починають під наглядом лікаря в умовах ендокринологічного стаціонару.
Діабрекс - метформін
Дозу попередньо застосованого препарату не змінюють, а додатковий препарат спочатку призначають у мінімальній дозі, в подальшому, при необхідності, збільшуючи її до максимальної.
Діабрекс - інсулінотерапія
У хворих з недостатнім контролем рівня глікемії при застосуванні максимальної дози Діабрекса, в разі необхідності, можна одночасно розпочинати інсулінотерапію. Підбір дози препарату інсуліну починають з мінімальної і, залежно від показників рівня глікемії, поступово збільшують.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що вимагають значної концентрації уваги.
На початку лікування, при нерегулярному прийомі Діабрекса або при переході з одного сахароснижающего препарату на інший можливе коливання рівня глікемії, що, в свою чергу, може впливати на увагу і швидкість реакції. А це може вплинути на здатність керувати транспортом і роботу зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпоглікемічний ефект Діабрекса підсилюють: препарати інсуліну, інші цукрознижуючі засоби, інгібітори АПФ, алопуринол, анаболічні стероїди, чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідолом, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ізофосфамідом, інгібітори МАО, ПАСК, міконазол, пентоксифілін (при ін`єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни, тритоквалін, трофосфаміди.
Гіпоглікемічний ефект Діабрекса послаблюють: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, діуретики (салуретики і тіазидні діуретики), епінефрин та інші симпатоміметики, глюкагон, проносні засоби (при тривалому застосуванні), нікотинова кислота (у високих дозах), похідні нікотинової кислоти, естрогени і прогестини, гормони щитовидної залози, рифампіцин, фенотіазін, фенітоїн.
блокатори H2-рецепторів, клонідин, бета-блокатори і резерпін можуть як посилювати так і послаблювати цукрознижувальний ефект лікарського засобу.
Глімепірид може посилювати або послаблювати дію похідних кумарину.
Відео: Erreur d # 39; installation de Windows XP
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
