Глюренорм
Глюренорм (Glurenorm)
міжнародна та хімічна назви: Gliquidone-1-циклогексил-3 - [[р- [2- (3, 4-дигідро-7-метокси-4, 4-диметил-1, 3-діоксо-2- (1 (Н) - ізоквіноліл) = етил] феніл] сульфоніл] сечовини;
Основні фізико-хімічні властивості: Плоскі, круглі білі таблетки зі скошеними краями на особовому боці - мітка і відбиток "57С" - На обох боках- на тильній стороні - відбиток символу фірми Берінгер Інгельхайм;
Склад. 1 таблетка містить 30 мг гліквідонп;
інші складові: Лактоза, крохмаль кукурудзяний сухий, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС А10В В.
дія ліків. Фармакодинаміка. Глюренорм є пероральних гіпоглікемічних засобом, похідним сульфонілсечовини інший генерації. Глюренорм стимулює секрецію ендогенного інсуліну -клітинами підшлункової залози, підсилює процеси утилізації глюкози, гальмує процес ліполізу.
Глюренорм знижує інсулін-резистентність у печінці та жирових тканинах шляхом підвищення кількості рецепторів інсуліну та стимуляції пострецепторних процесів, які викликані інсуліном. Ппредпосилкой для зниження рівня цукру в крові, викликаний Глюренорму, є наявність ендогенного інсуліну.
Ефект знижені рівня цукру в крові починається через 60-90 хвилин після перорального застосування і досягає максимуму через 2-3 години після прийому.
Тривалість ефекту Глюренорму, що знижує рівень глюкози в крові, становить 8-10 годин. Тому Глюренорм може вважатися препаратом короткої дії.
Використання препаратів сульфонілсечовини, який є препаратами короткої дії, рекомендується для лікування пацієнтів з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад літніх людей та пацієнтів з ренальною недостатністю.
Оскільки ренальная елімінація Глюренорму незначна, препарат можна призначати переважно пацієнтам з ренальною недостатністю або діабетичною нефропатією.
Доведена ефективність і безпеку лікування Глюренормом хворих на діабет, які придатні для терапії сульфонілсечовиною та мають супутні захворювання печінки.
Фармакокінетика. Після перорального прийому разової дози Глюренорму (30 мг) максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-3 години, що становить 500-700 нг / мл і через ½- -1 годину знижується на 50%.
Порівняння кривих концентрацій у плазмі підтверджують практично повну абсорбцію препарату.
Глюренорм активно зв`язується з протеїнами плазми (gt; 99%).
Глюренорм повністю метаболізується в основному шляхом гідроксилювання і деметилювання. Велика частина метаболітів виводиться через билиарную систему з калом. Тільки невелика частина метаболітів виводиться нирками. Тільки 5% Метаболізований дози виявляється в сечі. Навіть після використання повторних доз Глюренорму ренальная екскреція залишається мінімальною.
Крім того, після регулярного використання Глюренорму у хворих на діабет з ренальною недостатністю не було виявлено будь-яких змін в шляху виділення. Відсутня небезпека кумуляції субстанції або її метаболітів.
Метаболіти в крові - фармакодинамічно неактивні і не впливають на рівень цукру в крові.
Фармакологічні досліди у щурів і мишей продемонстрували, що Глюренорм і його метаболіти не перетинають гематоенцефалічний або плацентарний бар`єр.
Показання до застосування. Лікування цукрового діабету II типу у пацієнтів середнього і літнього віку, коли метаболізм вуглеводу не піддається успішному контролю лише дієтотерапією.
Спосіб використання і дози. Початкова терапія.
Зазвичай початкова доза Глюренорму становить ½- таблетки (15 мг), що приймається під час сніданку. При неефективності доза може бути поступово збільшена. За умови призначення не більше двох таблеток (60 мг) добову дозу Глюренорму можна приймати одноразово під час сніданку. Однак при вживанні вищих доз найкращий контроль забезпечується дво- або триразовим прийомом добової дози. В такому випадку найвищу дозу слід приймати під час сніданку. Глюренорм таблетки слід приймати на початок прийому їжі. Слід зазначити, що підвищення дози до 4 таблеток (120 мг) в день звичайно не приводити до подальшого посилення лікувального ефекту.
При заміні іншого перорального гіпоглікемічного засобу з подібним механізмом дії.
Початкова доза визначається залежно від перебігу захворювання на момент призначення препарату. При заміні іншого протидіабетичного засобу Глюренормом слід пам`ятати, що дія 1 таблетки Глюренорму приблизно еквівалента 1000 мг толбутаміду.
Комбінована терапія.
Якщо монотерапія Глюренормом не забезпечує остаточного контролю над діабетом, слід розглянути додаткове призначення бігуанідів.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.
Побічна дія. Як правило, Глюренорм добре переноситься хворими, але в окремих випадках можуть виникнути гіпоглікемічні реакції-нудота, блювота, запор, пронос, втрата аппетіта- алергічні реакції: свербіж, екзема- головний біль, запаморочення, порушення аккомодаціі- тромбоцитопенія.
В поодиноких випадках може розвинутися Внутрішньопечінковий холестаз- кропив`янка, синдром Стівенса - Джонсона- лейкопенія, агранулоцитоз.
Протипоказання. Глюренорм не слід призначати при інсулін залежному цукровому діабеті I типу-в стані діабетичної коми і прекоми- при діабеті, що ускладнений ацидозом і кетозом- після резекції підшлункової залози-в період гострих інфекцій- перед хірургічною операціей- при серйозних порушеннях функції печінки-при интермитирующий гострі (гепатической) порфіріі- при алергії на сульфонаміди.
Передозування. Симптоми. Можливо розвитокгіпоглікемічного реакції.
Терапія. Негайне пероральное або внутрішньовенне введення глюкози. Контроль концентрації глюкози в плазмі, може виникнути потреба в подальшому призначенні глюкози.
Особливості використання.
Вагітність і лактація. Дослідження використання Глюренорму в період вагітності і в період лактації не проводилися. Тому слід уникати використання Глюренорму для лікування жінок у період вагітності та в період лактації. Якщо встановлена вагітність, прийом Глюренорму необхідно припинити якомога швидко.
Лікування діабету вимагає регулярного медичного нагляду. Особливе обережність слід виявляти в період підбору дози або в період заміни препарату.
Хоча тільки 5% Глюренорму виводиться нирками і звичайно препарат добре переноситься при захворюваннях нирок, лікування пацієнтів з тяжкою ренальною недостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом.
Хворі на діабет схильні до розвитку серцево-судинних захворювань. Цей ризик може бути знижений лише при суворому прийомі дієти, що призначена лікарем. Пероральні протидіабетичні засоби не мають замінювати лікувальну дієту, що дозволяє контролювати масу тіла пацієнта і є обов`язковими незалежно від використання того чи іншого препарату. Всі пероральні протидіабетичні засоби при несвоєчасному прийомі їжі або при недотримання рекомендованого режиму дозування можуть призвести до значного зниження рівня глюкози в крові або втрати здатності концентруватися. Застосування цукру, цукерки або солодких напоїв звичайно допомагає попередити гіпоглікемічну реакцію, що починається.
Слід попередити пацієнтів стосуються підтримання заходів з запобігання гіпоглікемії під час керування. Це особливо важливо для тих, хто не ознайомлений з симптомами гіпоглікемії або має часті епізоди гіпоглікемії. Доцільність водіння слід розглядати з урахуванням цих обставин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Доктор має брати до уваги можливу взаємодію з лікарськими засобами, які впливають на метаболізм глюкози.
Такі лікарські субстанції можуть посилити гіпоглікемічний ефект Глюренорму: нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори МАО, окситетрацикліни, АСЕ-інгібітори, клофібрат, циклофосфаміду і похідні, сульфонаміди та інші антибіотики, які пригнічують виведення, інші антидіабетичні засоби, інсулін.
Такі лікарські субстанції можуть імовірно посилити гіпоглікемічний ефект Глюренорму: -блокатори, інші симпатолітики (наприклад, хлонідін), резерпін, гуанетидин. Ці субстанції також можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
Такі лікарські субстанції можуть знижувати гіпоглікемічний ефект Глюренорму: глюкортікоіди, стероїдні контрацептиви, симпатоміметики, тироїдні гормони, глюкагон, діуретики (тіазидного типу або петельні діуретики), діазоксид, фенотіазини, кислота нікотинова.
Барбітурати, рифампіцин, фенітоїн та подібні субстанції можуть імовірно знижувати гіпоглікемічний ефект Глюренорму шляхом стимуляції ензимів печінки.
Знижений або підвищений гіпоглікемічний ефект Глюренорму спостерігається при одночасному вживанні з антагоністами Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та алкоголем.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ° С), в сухому місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 5 років.
