Нормодипін
Нормодипін (Normodipine)
міжнародна та хімічна назви:
амлодіпін- 3-етил-5-метиловий ефір (+-) -2- [Амінометоксі) метил] -4- (о-хлорфеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-3, 5-піридинкарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: Таблетки по 5 мг: білі або майже білі таблетки подовжено-округлої форми, з гравіюванням "5" на одному боці;
таблетки по 10 мг: білі або майже білі таблетки подовжено-округлої форми, з гравіюванням "10" на одній стороні і з рискою - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг амлодипіну (у вигляді 6, 944 мг амлодипіну безилату) або 10 мг амлодипіну (у вигляді 13, 889 мг амлодипіну безилату);
допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Похідні дигідропіридину.
Код АТС С08С А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амлодипін є антагоністом кальцію групи дигідропіридинів. Шляхом блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м`яза і гладкої мускулатури судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, який призводить до зниженої артеріального тиску.
Амлодипін виявляє антиангінальний ефект шляхом розширення периферичних артеріол, зниження після навантаження (after-load) серця. З огляду на те, що амлодипін не викликає рефлекторну тахікардію, споживання енергії і потреба міокарда в кисні зменшуються. Допускається, що амлодипін розширює коронарні судини як у нормальних, так і в ішемізованих ділянках. Розширення вінцевих судин посилює постачання міокарда киснем.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну знижує артеріальний тиск протягом 24 годин у положенні лежачи і стоячи. Ефект розвивається поступово, тому препарат не спричиняє гострої гіпотензії.
При стенокардії препарат збільшує толерантність до фізичного навантаження, зменшує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерин.
Амлодипін не погіршує метаболізм, не впливає на ліпідний спектр плазми крові, може застосовуватися для лікування хворих, на астму, цукровий діабет, подагру.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо амлодипін добре і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимуму через 6 - 12 годин після застосування внутрішньо. Біологічна доступність становить 64 - 80%. Препарат добре проникає в органи і тканини. Об`єм розподілу становить близько 20 л / кг, 95 - 98% амлодипіну зв`язується з білками плазми. У печінці біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виводиться 10% препарату в незмінному вигляді і 60% - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація є двофазним, період напіввиведення в середньому становить 35 - 50 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Постійний рівень амлодипіну в плазмі (steady-stаte) досягається після безперервного використання протягом 7 - 8 днів.
Показання для використання. Лікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або, при необхідності, в комбінації з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами або інгібіторами АПФ.
Лікування стабільної стенокардії і вазоспастической стенокардії (стенокардії Принцметала). Нормодипін можна призначати як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами хворим, рефрактерним до лікування нітратами та / або бета-блокаторами.
Спосіб використання і дози. Як при гіпертензії, так і при стенокардії звичайна початкова доза Нормодіпіна для дорослих становить 5 мг один раз на добу. При необхідності і при нормальній переносимості препарату цю дозу можна збільшити до максимальної добової дози - 10 мг.
Побічна дія. Нормодипін добре переноситься.
Найбільш часто відзначалися такі побічні ефекти: головний біль, периферичні набряки, втома, сонливість, нудота, біль в животі, почервоніння обличчя, відчуття серцебиття та запаморочення.
Рідко спостерігаються порушення функції кишечника, артралгія, астенія, задишка, диспепсія, гіперплазія ясен, гінекомастія, імпотенція, збільшення частоти сечовиділення, лабільність настрою, міалгія, свербіж шкіри, висипання, порушення зору і дуже рідко - мультиформна еритема.
Дуже рідко відзначена поява жовтяниці або зміна рівня печінкових ферментів, обумовлена в більшості випадків холестазом.
Описані поодинокі побічні явища, які неможливо диференціювати з наслідками природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмії (Включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь) і біль в грудній клітці.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину. Дитячий вік (через відсутність клінічного досвіду).
Передозування. Досвід лікування передозування Нормодіпіна для людини обмежений. З огляду на повільне всмоктування препарату, в деяких випадках доцільне промивання шлунка. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації і подальшого помітного і, можливо, тривалого зниження артеріального тиску. Клінічно значуще гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримки функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного об`єму циркулюючої крові і контроль кількості сечі, що виводиться, підвищене положення нижніх кінцівок, при необхідності - симптоматичне лікування. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. З огляду на те, що амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми, діаліз є неефективним.
Особливості використання. Безпека використання Нормодіпіна в періоди вагітності та лактації не встановлена. Тому препарат призначають тільки в тих випадках, коли ризик, обумовлений застосуванням, перевищує можливий негативний вплив препарату на плід.
Час досягнення максимальної концентрації Нормодіпіна в плазмі однаковий як у літніх, так і у молодих осіб. У людей похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення площі під кривою концентрація / час (АUС) і періоду напіввиведення.
при серцевої недостатності збільшення AUC і періоду полвведенія відповідало досліджуваній віковій групі. Нормодипін однаково добре переноситься як літніми, так і молодими хворими. Особам похилого віку та тим, хто має серцеву недостатність, рекомендуються звичайні дози.
Корекції дози Нормодіпіна при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ, як правило, не потрібно.
У хворих з порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендації щодо дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід застосовувати з обережністю.
Нормодипін може застосовуватися в звичайних дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виводиться з сечею в незмінному вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не виводиться при проведенні діалізу.
Амлодипін не викликає погіршення стану хворих із серцевою недостатністю II - IV функціонального класу при фізичній напрузі за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.
Питання про здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами вирішується індивідуально, відповідно реакції хворого на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання Нормодіпіна є безпечним спільно з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, з нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.
Одночасне використання Нормодіпіна і дігоксину у здорових добровольців не змінює рівень дигоксину в сироватці крові і печінковий кліренс дігоксіна- спільне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Нормодипін не впливає на зв`язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
У здорових чоловіків-добровольців одночасне використання Нормодіпіна суттєво не змінювало дії варфарину на протромбіновий час.
Нормодипін істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° C.
Термін придатності - 3 роки.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!
