Амловас
Амловас (Amlovas)
міжнародна та хімічна назви: amlodipine- З-етиловий-5-метиловий ефір (±) -2;
[(Аміноетоксі) метил] -4- (о-хлорфеніл) -1,4-дигідро-6-метил-3,5-пірідіндікарбоновой
кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки з
рискою на одному боці;
склад 1 таблетка містить: амлодипіну бесилата 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію
стеарат, кремній колоїдний безводний, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. АТС С08С А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Амлодипін - похідне дигідропіридину. Володіє антигипертензивную, антиангінальну, спазмолітичну та судинорозширювальну дію. Блокує надходження іонів кальцію через клітинні мембрани в клітини гладеньких м`язів міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії обумовлений здатністю розслабляти гладку мускулатуру судин. Антиангінальний ефект препарату обумовлений, по-перше, його здатністю розширювати периферичні артеріоли, що призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, прямої дії на коронарні артерії збільшується надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії).
Амловас не має несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, є інформації про його антиатеросклеротическая, антитромботична активність, і що він підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінаріі.
Фармакокінетика. Після прийому всередину амплодипіну швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті (90%). Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 6-12 годин. Концентрація стабільної рівноваги препарату в плазмі крові досягається через 7-8 днів після його регулярного прийому. Препарат має високий обсяг розподілу - майже 20 л / кг-біодоступність становить 85%, зв`язків з білками плазми крові високий - приблизно 95%.
Період напіввиведення препарату становить 35-45 годин, що дозволяє призначати його один раз на добу. Метаболізується Амловас в основному в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Менше 10% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться в незміненому вигляді, майже 60% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. 20 - 25% виводиться у вигляді метаболітів з жовчю і через кишечник, а також з грудним молоком. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія у вигляді монотерапії і в комбінації з тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ або a- і b-адреноблокаторами. Стабільна, в тому числі вазоспастична стенокардія (Включаючи стенокардію Принцметала або вариантную стенокардію).
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза Амловас становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. Досвіду використання Амловас у дітей немає.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, припливи, набряки.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття
стомлюваності, іноді - зміна настрою, астенія, м`язові судоми, міалгія, порушення зору,
парестезії.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні порушення, нудота, біль в жівоте- іноді;
підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом);
диспепсія.
Дерматологічні реакції: алергічні реакції (шкірний висип, свербіж) - іноді;
мультиформна еритема. інші: іноді - гінекомастія, імпотенція, частіше сечовиділення, набряки, гіперплазія ясен.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину. Артеріальна гіпотензія.
взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо одночасне застосування з
тіазиднимидіуретиками, a- і b-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, тривало і коротко
діючими нітратами, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, гіпоглікемічними препаратами для прийому всередину. Одночасне використання амлодипіну і дигоксину не змінюють рівень концентрації дигоксину в сироватці крові і нирковий кліренс дигоксину.
Застосування амлодипіну разом з циметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Одноразове призначення амлодипіну суттєво не змінювало дію варфарину на протромбіновий час у здорових чоловіків-добровольців.
Передозування. симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.
лікування: підтримка функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль за об`ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин - використання судинозвужувальних препаратів (через відсутність протипоказань до їх призначення) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
особливості використання. Безпека використання Амловас в період вагітності і лактації не встановлена, тому застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю рекомендується тільки в разі, коли ризик, пов`язаний із самим захворюванням,
перевищує можливу шкоду лікування для матері та плоду. За необхідності призначення
препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Досвід використання Амловас у дітей відсутній.
З обережністю Амловас призначають пацієнтам з порушенням функцій печінки, з
стенозом устя аорти, хронічною серцевою недостатністю.
Вплив на здатність керування автотранспортом і управління механізмами.
Амловас не проявляє впливу на здатність керування автотранспортом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
