Амло
Амло (Amlo)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine- 3-етиловий-5-метиловий ефір (±) -2 - [(аміноетоксі) метил] -4- (о-хлорфеніл) -1,4-дигідро-6-метил-3,5-пірідіндікарбоновой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, без оболонки, круглі, з скошеними краями і лінією розлому на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить амлодипіну бесилата еквівалентно амлодипіну 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, дикальция фосфат, ПВПК-30, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Амлодіпд. Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості. Амло - антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину.
Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію). Він блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин міокарда і гладкі м`язи судин.
Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м`язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну може реалізовуватися двома шляхами:
Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (після навантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби в кисні.
Амлодипін також розширює коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда. Така дія збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія варіантна) і перешкоджає розвитку коронарної вазоконстрикції.
Для хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не викликає симптомів гострої гіпотензії. У хворих стенокардією амлодипін збільшує час виконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та необхідну дозу нітрогліцерину.
Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні досліди з фізичними навантаженнями у хворих на серцеву недостатність III - IV функціонального класу (NYHA) виявили, що амлодипін не виробляє погіршення стану хворих за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика. Амлодипін не виробляє негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.
Фармакокінетика. Після прийому таблеток Амло внутрішньо амлодипін добре всмоктується (90%), досягає максимальної концентрації в крові через 6-12 год. Біодоступність становить 64 -
80%. Обсяг розподілу приблизно дорівнює 21 л / кг. Майже 97,5% циркулюючого препарату зв`язується з білками плазми.
Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 год, що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу. Амлодипін виводиться з сечею, як в незмінному вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%), 20-25% виводиться у вигляді метаболітів з жовчю кишечником, а також з грудним молоком. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
У хворих похилого віку та пацієнтів молодшого віку годину, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий.
У людей похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до підвищення АUС (площа зони під кривою концентрація-час) і періоду напіввиведення.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна, а також варіантна вазоспастична стенокардія.
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амло становить 5 мг (1 таблетка) один раз в добу-в залежності від індивідуальної реакції хворого дозу можна збільшити до максимальної, що становить 10 мг (2 таблетки). Тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. Можливі такі побічні ефекти з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, задишка, зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, периферичні набряки, припливи крові до особі-зрідка - порушення ритму серцевої діяльності (брадикардія, шлункова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль за грудиною.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судорогі- зрідка - втрата свідомості, дратівливість, парестезії, тремор, безсоння, депресія, периферична нейропатія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея- в окремих випадках - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця, які обумовлені холестазом.
З боку сечостатевої системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.
Шкірні прояви: алергічні реакції, гіперемія, висипання, алопеція, дерматит, свербіж, поліморфна еритема.
З боку опорно-рухового апарату: зрідка - артралгія, артроз, міалгія.
Інші: збільшення пітливості, гінекомастія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, астенія, біль у спині. Після відміни препарату побічні ефекти повністю зникають.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату і похідних дигідропіридину, гострий інфаркт міокарда (До 4 тижнів від початку захворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальний стеноз, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм. Рт. Ст.), Жінки в період вагітності та годування груддю, діти до 18 років.
Передозування. Можлива надмірна вазодилатація з подальшою тривалою гіпотензією. У деяких випадках застосовують промивання шлунка. Слід проводити активні заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з піднятими нижніми закінченнями, контроль об`єму циркулюючої крові, діурезу. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати симпатоміметики (допамін, фенілефрин), якщо немає протипоказань для використання. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів можливе внутрішньовенне використання кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. Необхідно обережно призначати Амло хворим на порушення функції печінки, тому що в цих хворих період напіввиведення зростає.
Хворі на порушення функції нирок не потребують корекції дози препарату. Ступінь безпеки використання Амло для лікування жінок у період вагітності та годування груддю не встановлена.
Дані про використання Амло для лікування дітей відсутні.
Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амло можна застосовувати разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином при сублінгвальному прийомі, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і синтетичними гіпоглікемічними препаратами для перорального застосування.
Дослідження показали, що одночасне використання Амло і дігоксину здоровими добровольцями не призводить до змін рівня дигоксину в сироватці крові і його ниркового кліренсу.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що Амло не впливає на зв`язування з білками препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин, індометацин).
У здорових чоловіків-добровольців при одночасному застосуванні Амло залишався вірним вплив варфарину на протромбіновий час. Одночасний прийом циметидину не змінює фармакокінетику Амло. Амло не впливає на фармакокінетику циклоспорину ,. не взаємодіє з рифампицином. Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аміназин), аміодарон, хінідин можуть посилити дію Амло. При застосуванні Амло і препаратів літію (літію карбонат) можливе посилення нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію (кальцію хлорид) можуть зменшити ефект дії Амло. Прокаїнамід, хінідин збільшують негативний інотропну дію і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. Оскільки алкоголь у І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, а в ІІ стадії - знижує, вживання алкоголю при лікуванні Амло не рекомендується.
Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
