Амлодін
Амлодін (Amlodine)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амлодіпін- 3-етил-5-метиловий ефір-2 [(аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорфеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-3, 5-пі-рідіндікарбоновой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Амлодін 5 мг - блакитного кольору, круглі, плоскі таблетки, без оболонки, з рельєфним написом "А5" з одного боку і написом "INTAS" і роздільної смужкою з іншого боку таблетки;
Амлодін 10 мг - білого кольору, круглі, плоскі таблетки, без оболонки, з розподіленою смужкою з одного боку таблетки.
склад 1 таблетка містить амлодипіну бесилата (в перерахунку на амлодипін) - 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини:
Амлодін 5 мг: Дигідрат гідроген фосфат кальцію, целюлоза мікрокристалічна, Індигокармін, повідон (К-30), магнію силікат алюмінієвий, натріюкрохмальгліколят (Тип А), тальк, магнію стеарат;
Амлодін 10 мг: Кальцію гідроген фосфат (дигідрат), целюлоза мікрокристалічна, повідон (К-30), магнію силікат алюмінієвий, натріюкрохмальгліколят (Тип А), тальк, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.
дія ліків. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са2+-каналів). Блокує трансмембранний транспорт іонів Са2+ переважно в клітини гладких м`язів судин, а також міокарда. Володіє вазодилятаторну, антигіпертензивний, антиангінальний, спазмолітичну дію.
Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає різкої гіпотензії, забезпечуючи поступове зниження артеріального тиску протягом 24 год., Без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень
Антиангінальна дія амлодипіну пов`язана з розширенням периферичних артеріол і зниженням постнавантаження на серце, а також розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Знижує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.
Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління амлодипін практично не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові і не стимулює симпатичну нервову систему.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін швидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 - 12 год. Біодоступність становить 64%. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить майже 35 - 50 годин, в основному виводиться з сечею як у незміненому вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%).
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця: стабільна і вазоспастична стенокардія (Стенокардія Принцметала).
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії препарат призначають в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг / добу. Максимальний терапевтичний ефект Амлодіна розвивається протягом 8 тижнів.
Амлодін може застосовуватися самостійно або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.
Побічна дія. Амлодін як правило добре переноситься больнимі- найчастіше з побічних ефектів відзначають набряки гомілок, головний біль, гіпотензія, сонливість, серцебиття, почервоніння обличчя, запаморочення, нудоту, біль у животі, рідко - міалгію, шкірні алергічні реакції, гіперплазію десен- при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках.
Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія.
Дитячий вік (через відсутність достатнього клінічного досвіду).
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску, тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, промивання шлунка з активованим вугіллям і проведення відповідного лікування: підтримки функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об`єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози.
Ефективність та безпечність використання Амлодіна в період вагітності і лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Амлодін може викликати запаморочення і сонливість, у зв`язку з чим хворим, які приймають Амлодін, рекомендується утриматися від керування транспортними засобами і складною технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодін характеризується відсутністю взаємодій з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючи циметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин, і т.д. Для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватися в комбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, -адреноблокаторами, нітратами, діуретиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
