Азомекс
Азомекс (Asomex)
міжнародна та хімічна назви: S-amlodipine- 3-етил-5-метил-2- (2-аміно-етоксиметил) -4- (2-хлорофеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-3, 5-пірідіндікарбоксілат бензенсульфонат);
Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки по 2, 5 мг: таблетки світло-жовтого кольору, сердцеподобной форми з рискою на одному боці і гладкі на інший;
таблетки по 5 мг: таблетки жовтого кольору, сердцеподобной форми з рискою на одному боці і гладкі на інший;
склад 1 таблетка містить S (-) амлодипіну бесилата, що еквівалентно S (-) амлодипіну 2, 5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, заліза оксид жовтий, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.
дія ліків. Амлодипін - рацемічну суміш S (-) та R (-) ізомерів. S-amlodipine - активне хіральна форма амлодипіну - блокатор повільних кальцієвих каналів-блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м`язів міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м`язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома способами:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір та післянавантаження. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється, то зменшується навантаження на серце, споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Крім того, амлодипін має безпосередній вплив на коронарні судини, який має значення для нормалізації коронарного кровотоку та запобігання Вазоспастична реакцій.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза Азомексу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год, що дає можливість застосовувати його 1 раз на добу. Завдяки повільному початку дії амлодипін не виробляє гострої гіпотензії.
Амлодипін не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому він придатний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після прийому всередину в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 6 - 12 год. Абсолютнабіодоступність, за розрахунками, становить 64 - 80%. Об`єм розподілу становить приблизно 21 л / кг. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Біотрансформація / виведення.
Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35 - 50 год, що забезпечує можливість призначення препарату один раз на добу. Стійка рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів регулярного застосування препарату. Амлодипін трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітов- 10% незміненого препарату та 60% метаболітів виводяться з сечею.
Фармакокінетика у хворих літнього віку. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, однаковий як у хворих похилого віку, так і у пацієнтів молодшого віку. У людей похилого віку спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі під кривою "концентрація / час") І періоду напіввиведення. Було зареєстровано збільшення AUC і періоду напіввиведення препарату у хворих із застійною серцевою недостатністю.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: Стабільна стенокардія навантаження, вазоспастична стенокардія (в тому числі стенокардія Принцметала).
Відео: Найкращі моменти 5-ої гри Вищої ліги КВН сезону 2015 (1-ий чвертьфінал)
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Азомексу становить 2, 5 - 5 мг 1 раз на добу-цю дозу можна збільшити до максимальної дози, що дорівнює 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.
Побічна дія. Азомекс добре переноситься, але можуть спостерігатися такі побічні ефекти.
Відео: КВН 2015 - Кращі моменти-1ч
З боку серцево-судинної системи. Як і при застосуванні інших дигідропіридинів можливе виникнення набряків гомілок, які при застосуванні S-амлодипіну розвиваються значно менше у порівнянні зі звичайним амлодипіном (не пов`язані з затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер і, як правило, зменшуються / зникають після корекції дози амлодипіну) , прискорене серцебиття, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія. рідко реєструвались аритмії (Синусова тахікардія, брадикардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Як і при застосуванні інших антагоністів кальцію, є повідомлення про одиничні побічні явища, які неможливо диференціювати з наслідками та перебігом основного захворювання: інфаркт міокарда.
З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: Нудота, біль в жівоте- не часто - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дуже рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функції печінки.
З боку нервової системи, органів чуття: Головний біль, порушення сну (сонливість). Рідко - парестезії, безсоння, депрессія- порушення зору (включаючи диплопію), кон`юнктивіт, дзвін у вухах. Дуже рідко - тремор.
З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.
алергічні реакції: Висип, висипання, свербіж, еритема, рідко - системні реакції, дерматит, алопеція.
З боку кістково-м`язової системи: Астенія, судоми, міалгії, артралгії.
інші реакції: Пітливість, гінекомастія, сексуальна дисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю минали.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та його компонентів. Артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск lt; 90 мм рт.ст.). Вагітність і лактація. Діти до 18 років.
Передозування. симптоми: надмірна периферична вазодилатація, зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія.
лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, контроль за об`ємом циркулюючої крові і діурезом, симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення кальцію глюконату і допаміну. Гемодіаліз неефективний.
Відео: КВН Підбірка найкращих мініатюр сезону 2015
Особливості використання.
Використання у хворих з порушенням функції печінки: період напіввиведення амлодипіну, як і в усіх антагоністів кальцію, збільшується у хворих з порушенням функції печінки, однак будь-які рекомендації щодо дозування препарату не розроблені. З цієї причини застосовувати препарат у таких хворих слід з обережністю.
Використання у хворих з нирковою недостатністю: у цій категорії хворих амлодипін застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не видаляється під час діалізу.
З обережністю застосовують у хворих з вираженим артеріальним та мітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Використання у хворих похилого віку: при одних і тих самих дозах пацієнти як похилого, так і молодшого віку добре переносять амлодіпід. Тому їм рекомендують звичайний режим дозування.
Здатність керувати автомобілем і користуватися технікою.
Як показав досвід застосування препарату, малоймовірно, що амлодипін впливає на здатність керувати автомобілем або користуватися технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Азомекс безпечний при застосуванні разом з тіазидними діуретиками, a-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами та пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Одночасне використання амлодипіну і дигоксину у здорових добровольців не змінює рівня останнього в сироватці крові та його нирковий кліренс. Прийом разом з циметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать, що амлодипін не впливає на зв`язування з білками препаратів, які підлягалі випробування (дігоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин).
У здорових чоловіків-добровольців при одночасному застосуванні амлодипін не змінював вплив варфарину на протромбіновий час.
За даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливав на фармакокінетику циклоспорину.
Відео: Найкращі моменти 3-ої гри Вищої ліги КВН сезону 2015 (3-тя 1-8 фіналу)
Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
