Тенокс
Тенокс (Tenox)
міжнародна та хімічна назви: амлодіпін- 6- (2-аміноетоксіметіл) -5-етоксикарбоніл-4- (2-хлорфеніл) -2 метил-3-метоксикарбоніл-1, 4-дигідропіридину малеат;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі, круглі, двоопуклі таблетки, з скошеним краєм і насічкою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить амлодипіну малеату у перерахуванні на амлодипін 5 мг, 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль попередньо желатинізований, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Амлодипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний препарат. Препарат Тенокс блокує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Амлодипін має більш виражене селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальний ефект амлодипіну залежить від двох механізмів: зниження потреб міокарда в кисні завдяки зниженню післянавантаження (зниження периферичного опору без рефлекторної тахікардії) - поліпшення доставки кисню в міокард завдяки безпосередній дії препарату на коронарні судини серця.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому препарату відбувається повільне і повне всмоктування амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 6-9 годин після перорального введення. Стабільна концентрація в сироватці досягається через 7 днів лікування.
Середній об`єм розподілу становить 21 л / кг маси тіла, вказуючи на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах організму і відносно невелика частина - в крові. 95% препарату зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми (t1/2) Після одноразового перорального прийому становить від 31 до 48 год, а після багаторазового прийому - приблизно 45 год. Близько 60% від перорально введеної дози виводиться з сечею, в основному у вигляді метаболітів, а 20-25% - з фекаліями. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0, 42 л / год / кг).
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) амлодипін виводиться повільніше, ніж у молодших людей, хоча ця різниця не є клінічно значною. збільшення t1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю вказує на те, що при тривалому застосуванні препарату може відбуватися збільшення його накопичення в організмі. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на кінетику амлодипіну.
Показання для використання. Тенокс застосовують:
при артеріальній гіпертензії;
при стенокардії (для профілактики стабільної стенокардії і вазоспастической стенокардії, в тому числі Принцметала).
Спосіб використання і дози.
Таблетки рекомендується ковтати, запиваючи склянкою води.
Лікування артеріальної гіпертензії або стабільної стенокардії рекомендується починати з дози 5 мг один раз на добу. Цю дозу можна збільшити максимум до 10 мг один раз на добу.
Відео: Agar.io biggest 23K SCORE Gameplay / агар 23000 новий рекорд
Побічна дія.
Найбільш ространеніе побічними ефектами є головний біль, периферичні набряки гомілок, серцебиття, запаморочення, сонливість, втомлюваність, біль в животі, нудота.
Деякі побічні ефекти, наприклад, астенія, нездужання, непритомність, диспепсія, порушення роботи кишечнику, панкреатит, гіперплазія ясен, сухість у роті, посилення потовиділення, облисіння, задишка, м`язові судоми, біль у м`язах, біль у суглобах, біль в спині, периферична нейропатія, зміни настрою, тромбоцитопенія, лейкопенія, васкуліт, імпотенція, гінекомастія, гіперглікемія, збільшення частоти сечовипускання і порушення зору, іноді відмічались у пацієнтів під час лікування амлодипіном, але в багатьох випадках не був встановлений причинний зв`язок із застосуванням цього препарату.
До одиничних рідкісних небажаних ефектів належать збільшення активності печінкових ферментів, гепатит і жовтяниця.
У окремих пацієнтів відзначалися алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк і мультиформна еритема.
Деякі небажані ефекти, що відзначалися в окремих пацієнтів, було неможливо відокремити від симптомів характерного перебігу основного захворювання-це стосується інфаркту міокарда, аритмії (Включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь) і загруднінной болю.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, нестабільна стенокардія, вагітність і період годування груддю.
Передозування.
Дані про випадки передозування у людей обмежені. Передозування може спричинити важливу периферичну вазодилатацію з подальшою значною і, можливо, тривалої системної гіпотензією. Може також виникнути серцево-судинний колапс і шок.
Лікування. Заходи невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Для підтримки судинного тонусу може бути ефективним і корисним введення вазоконстрикторів. Оскільки для амлодипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові, гемодіаліз неефективний.
Особливості використання.
Амлодипін, в основному, метаболізується в печінці, тому у пацієнтів з печінковою недостатністю може відбуватися збільшення періоду напіввиведення препарату. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати з обережністю.
Для хворих похилого віку корекція доз не потрібна, однак може виникнути підвищена чутливість до звичайних доз амлодипіну, тому лікування слід проводити під медичним контролем.
Існує недостатньо даних про використання амлодипіну в період інфаркту міокарда або протягом 1 місяця після нього.
Не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років.
Вагітність і годування груддю.
Амлодипін не рекомендується застосовувати в період вагітності або лактації. Якщо жінка захотіла завагітніти протягом лікування, необхідно припинити застосування препарату як мінімум за місяць до запланованої вагітності.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Амлодипін не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Однак у деяких пацієнтів цей препарат може викликати сонливість і запаморочення, особливо на початку лікування. У таких випадках пацієнтам рекомендується бути особливо уважними при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні артеріальної гіпертензії амлодипін можна безпечно застосовувати разом з тіазидового діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Для хворих на стабільну стенокардію цей препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-блокаторами або сублінгвальним нітрогліцерином.
Амлодипін можна безпечно застосовувати разом з нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.
Фармакокінетичні дослідження з циклоспорином показали, що амлодипін суттєво не змінює фармакокінетики циклоспорину.
У здорових людей одночасне використання амлодипіну і дигоксину не приводило до зміни концентрації дигоксину в сироватці крові або ниркового кліренсу дигоксину.
Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при одночасному введенні цього препарату з циметидином. Одночасне використання амлодипіну суттєво не змінює вплив варфарину на протромбіновий час.
В експериментах in vitro із застосуванням плазми людини було показано, що амлодипін не впливає на зв`язування з білками дигоксину, фенітоїну, варфарину або індометацину.
Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію амлодипіну в плазмі, але це збільшення є надто незначним, щоб суттєво змінити дію амлодипіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
