Дуактин
Дуактин (Duactin)
міжнародна та хімічна назви: Амлодіпін- 3-етил-5-метил-2- (2-аміно-отоксіметіл) -4- (2-хлорофеніл) -1,4-дигідро-6-метил-3,5-пірідіндікарбоксілат бензонсульфонат);
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули з жовтим корпусом і ясно-коричневим ковпачком, з написом PhI на ковпачку і Duactin 5 mg на корпусі;
склад 1 капсула містить амлодипіну безилату 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Дуактин - антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів) групи дигідропіридину. Код АТС C08CA01.
дія ліків. Фармакодинаміка Амлодипін блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м`язів міокарда та судин.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну пов`язаний безпосереднім впливом на гладкі м`язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома способами.
Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводити до зниження споживання енергії та потреби в кисні.
Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає в себе розширення основних коронарних артерій та коронарних артеріол, як у незмінених так і в ішемізованих зонах міокарда. В результаті збільшується надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію і перешкоджає розвитку коронарної вазоконстрикції, яка викликана курінням.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза препарату забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Завдяки повільному початку дії амлодипін не виробляє гострої гіпотензії.
У хворих стенокардією разова добова доза амлодипіну подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і досягає максимальної концентрації в крові через 6-12 годин. Абсолютнабіодоступність за розрахунками становить 64-90%. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Період напіввиведення становить 30-50 годин. Стійка рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів: 10% незміненого препарату 60% метаболітів виводяться з сечею. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У людей похилого віку та хворих з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну з подальшим збільшенням площі під кривою графіка концентрації приблизно на 40-60%, тому для них може знадобитися більш низька початкова доза.
Показання до застосування. Лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця, а саме стабільної стенокардії та стенокардії Принцметала (варіантної стенокардії).
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу. При необхідності дозу підвищують до максимальної - 10 мг.
Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III-IV функціональний клас за NYHA) звичайно призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, підвищуючи її при переносимості препарату до 10 мг, 1 раз на добу.
Хворим з нирковою недостатністю Дуактин призначають у звичайних дозах. У хворих похилого віку використовують звичайний режим дозування.
Досвід використання амлодипіну для лікування дітей відсутній.
Побічна дія. Дуактин добре переноситься. Іноді відзначалися такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль в шлунку, припливи, серцебиття та запаморочення. можливі також алопеція, запор, артралгія, біль у спині, астенія, периферична нейропатія, пітливість, панкреатит. У більшості випадків причинно-наслідковий зв`язок був недостовірним. Дуже рідко відмічались гепатит, жовтяниця та підвищення рівня печінкових ферментів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату, інших дигідропіридинів. З обережністю призначаються в першому триместрі вагітності та протягом періоду лактації.
Передозування. Досвід лікування передозування Дуактину для людини обмежений. Застосовують промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з подальшим помітним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуще гіпотензія викликана передозуванням Дуактину, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль за об`ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску показано призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів використовують внутрішньовенне введення глюконату кальцію.
Особливості використання. Період напіввиведення Дуактину у хворих з порушенням функції печінки збільшується, в такому випадку препарат приймають з обережністю. Безпека використання амлодипіну в період вагітності не встановлена. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Тому хворі з нирковою недостатністю можуть отримувати звичайну початкову дозу. Безпека використання Дуактину в період вагітності і в період лактації не встановлена. Використання Дуактину в період вагітності рекомендують тільки в тих випадках, коли немає більш безпечних альтернатив і ризик, пов`язаний з самою хворобою, перевищує можливу шкоду для матері та плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дуактин можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином сублінгвального прийому, НПЗП, антибіотиками. Амлодипін не впливає на зв`язування дигоксину, варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми крові. Препарат істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.
Умови та термін зберігання. 3 роки при температурі не вище 25 ° С в сухому місці, недоступному для дітей.
