Амлодак-ат
Амлодак-АТ (Amlodac-AT)
Основні фізико-хімічні характеристики: Коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох сторін;
Склад. одна таблетка Амлодак-АТ тиску включає:
амлодипіну 5 мг,
атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк очищений, поліетиленгліколь-6000, барвник заліза оксид червоний, Wincoat WT AQ 1255 (коричневий).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Комбінований антигіпертензивний препарат. Код АТС С02N.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амлодипін, який входить до складу препарату, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. За допомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м`яза і гладкої мускулатури стінки судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, що призводить до низької артеріального тиску.
Амлодипін проявляє свій антиангінальний ефект в першу чергу за допомогою розширення периферичних артеріол, зниження після навантаження (after-load) серця. Через те, що амлодипін не виробляє рефлекторної тахікардії, споживання енергії і потреба в кисні міокарда зменшуються. Передбачається, що амлодипін розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) як в нормальних, так і в ішемізованих ділянках.
Атенолол, який входить до складу препарату, виявляє антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (в стані спокою і при фізичному навантаженні), скоротність міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск. Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці другого тижня курсового застосування препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому амлодипін повільно та майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимуму через 6-12 год після застосування. 95-98% амлодипіну зв`язується з білками плазми. Біодоступність становить 64-80%. У печінці біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виводиться 10% препарату в незмінному вигляді і 60% препарату - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація є двофазної, період напіввиведення в середньому дорівнює 35-50 год. Постійний рівень амлодипіну в плазмі (steady-state) досягається після безперервного використання протягом 7-8 днів. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і проникає в органи і тканини організму, виділення виникає повільно, забезпечуючи тривалість його дії, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.
Атенолол всмоктується швидко, але не повністю (на 50%) в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-4 год після прийому всередину. Атенолол незначно (6-16%) зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення препарату - 6-7 год. Атенолол практично повністю виводиться з організму в незміненому (неметаболізованого) вигляді з сечею (85-100%). Дуже погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проникає через плацентарний бар`єр і виводиться з грудним молоком.
Показання для використання. Амлодак-АТ призначається для лікування артеріальної гіпертензії і стабільної стенокардії.
Спосіб використання і дози. Звичайна доза для дорослих становить 1 таблетку, 1 раз на добу. При необхідності і нормальній переносимості препарату цю дозу можна збільшити до максимальної, що становить 2 таблетки на добу.
Побічна дія. Амлодипін добре переноситься. Можливі такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втомлюваність, сонливість, нудота, болі в животі, почервоніння обличчя, серцебиття та запаморочення. Іноді при прийомі препарату спостерігаються порушення функції кишечника, артралгія, астенія, диспепсія, гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, зміна настрою, міалгія, свербіж шкіри, висипання, зорові порушення та в поодиноких випадках - мультиформна еритема.
При прийомі атенололу, який входить до складу препарату, можливі такі побічні ефекти: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, головний біль, сухість у роті, нудота, блювота, пронос, болі в животі, запор, бронхоспазм, тромбоз, зниження потенції, зниження лібідо, гіперліпідемія, гіпоглікемія, кропив`янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.
Протипоказання. Надчутливість до похідних дигідропіридину. Амлодипін не призначають дітям (через відсутність відповідного клінічного досвіду) до 18 років.
Атенолол протипоказаний при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, кардіогенному шоці, гострі серцевої недостатності, синусової брадикардії, гіпотензії, при інфаркті міокарда, хронічній серцевій недостатності II Б - III стадії, синоаурикулярной блокаді, метаболічний ацидоз, бронхіальній астмі, підвищеної чутливості до препарату. Атенолол не призначають дітям до 18 років, в період вагітності та годування груддю.
Передозування. Досвід передозування амлодипіну для людини обмежений. З огляду на на повільне всмоктування препарату, в деяких випадках корисним може бути промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Виражене передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації. Клінічно значуще гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи контролювання показників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного об`єму циркулюючої рідини і контроль за кількістю сечі, що виводиться, при необхідності - симптоматичне лікування . Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Через те, що амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми, діаліз є неефективним.
При передозуванні атенололу спостерігалися: брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія.
Особливості використання. У хворих з порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендації з дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід призначати з обережністю.
Амлодипін може застосовуватися в звичайних дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виводиться з сечею в незмінному вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок.
У хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) та артеріальну гіпертензію (АГ) різка відміна бета-блокаторів може викликати збільшення або частоту ангінальних нападів, тому припинення прийому атенололу у хворих на ІХС та АГ необхідно проводити поступово. Особливої уваги також вимагає підбір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів атенолол слід призначати тільки у випадку абсолютних показань. При необхідності їх призначення в деяких випадках можна рекомендувати використання бета-2-адреноміметиків. Атенолол маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може передбачати певну гіпоглікемічного реакції на інсулін. Особливу увагу необхідна у випадках, якщо потрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають атенолол. З обережністю призначають хворим псоріаз, феохромоцитомой, гіпертиреоз і тяжку міастенію. Пацієнти, які мають хворобу Рейно і різні облітері захворювання периферичних артерій, виражені порушення видільної функції нирок. При застосуванні атенололу можливе зниження продукції слізної рідини, який має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.
Пацієнти мають бути обережними при керуванні транспортними засобами, машинами та механізмами або при виконанні будь-яких завдань, які потребують підвищеної уваги і координації.
У літніх і більш молодих людей годину, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий. У людей похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі зони під кривою концентрація-час) і періоду напіввиведення. Однакові дози амлодипіну однаково добре переносяться як літніми, так і молодими пацієнтами. Тому їм рекомендуються звичайний режим прийому.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодіпід. Результати дослідження in vitro з використанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв`язування з білками препаратів, які було тестовано (дигоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом амлодипіну і дигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренс дигоксину у здорових волонтеров- одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне використання з варфарином не змінює дії варфарину на протромбіновий час. Застосування амлодипіну безпечне з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами.
Атенолол. При одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемічну дію посилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів виникає посилення гіпотензивної дії. Одночасне використання атенололу і верапамілу (або дилтіазему) може робити взаємне посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні атенололу і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному прийомі атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, нестероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. При припинення комбінованого використання атенололу і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне використання з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Використання Амлодака-АТ разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання. При температурі нижче + 25 ° С. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
