Ніфедікап
Ніфедікап (Nifedicap)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ніфедіпін- 1, 4 дигідро-2, 6 диметил-4 (2-нітрофеніл) піридин-3, 5 дикарбоксилат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули темно-рожевого кольору; вміст капсули - порошок жовтого або зеленувато-жовтого кольору;
склад 1 капсула містить ніфедипіну 0,01 г;
інші складові: цукор молочний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцій стеариновокислий 1-водний.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію з переважним впливом на сосуди- похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний препарат. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні "повільні" L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін, як все дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов`язана зі зниженням серцевого післянавантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні, завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючу вплив на коронарні артерії серця-перешкоджає розвитку ангиоспазму. Вплив ніфедипіну може бути зумовлена поліпшенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).
Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Існують інформації, що довготривале застосування препарату можливо дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.
Фармакокінетика. При прийомі всередину препарат швидко всмоктується. До 90% препарату зв`язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-60 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-4 години. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 15% - з калом.
Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, можливо плацентарний бар`єр, а також потрапляє в материнське молоко.
При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.
Показання для використання. Ішемічна хвороба серця (Хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія), артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання і реакції пацієнта на терапію, що проводиться.
Капсули приймають під час або після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою обсягом рідини.
Разові дози препарату становлять 10-20 мг (1-2 капсули). Добові дози становлять 30-80 мг (3-8 капсул).
Максимальна добова доза становить 120 мг (12 капсул).
Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально. При високих дозах препарат відміняють поступово.
Побічна дія. Можливі почервоніння обличчя та верхньої частини тулуба, головний біль, запаморочення, стомлюваність, загальмованість, набряк гомілок, нудота, блювота, відчуття тяжкості в шлунку, діарея, запірний рідко - парестезії, висипання на шкірі та свербіж, кропив`янка, міалгія, задишка, висип, тремор, тахікардія, артеріальна гіпотензія- дуже рідко при тривалому застосуванні - гіперплазія ясен, гінекомастія, які повністю зникають після відміни препарату. В окремих випадках можуть виникнути гіперглікемія, тимчасові порушення зору, збільшення діурезу за добу, фотосенсибілізація, системні алергічні реакції, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, які зникають після відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ніфедипіну, важкі форми серцевої недостатності, гострий інфаркт міокарда, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, виражена артеріальна гіпотензія, порфірія, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 14 років.
Передозування.
симптоми: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм циркулюючої крові. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є використання таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості використання. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Ніфедікап можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадку звичайної дозування.
Слід з особливою обережністю призначати Ніфедікап пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження об`єму циркулюючої крові), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що проявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дія препарату посилюється при одночасному призначенні інших гіпотензивних засобів, трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, діуретіков- при комбінації з блокаторами -адренорецепторів можливе виникнення артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності-при одночасному застосуванні з хінідином рівень останнього в плазмі крові знижується. Ніфедікап підвищує концентрацію серцевих глікозидів і теофіліну в плазмі крові при одночасному їх застосуванні. Рифампіцин підвищує метаболізм препарату і знижує його ефект.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 2 роки.
