Ніфедипін ретард-дурниці
Ніфедипін ретард-Дарниця (Nifedipine retard-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: nifedipine,
1, 4-дигідро-2, 6-диметил-4- (2-нітрофеніл) -3, 5-піридинкарбонової кислоти диметиловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, жёлтооранжевого кольору, з двоопуклою поверхнею;
Склад. 1 таблетка містить 20 мг ніфедипіну в перерахунку на 100% ніфедипін;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, макрогол 6000, кросповідон, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, барвник Sunset Yellow E 110.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08С А05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ніфедипін - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1, 4-дигідропіридину. Має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Знижує проникнення позаклітинного Ca2+ в кардіоміоцити і гладком`язові клітини коронарних і периферичних артерій. У високих дозах уповільнює вивільнення Ca2+ з внутрішньоклітинних депо. Знижує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на годину їх активації, інактивації та відновлення. Розеднуе процеси збудження і скорочення в міокарді, які викликані тропоміозіном і тропоніном, і в гладких м`язах судин, викликані кальмодулином. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне переміщення Ca2+, порушений при ряді патологічних станів, в першу чергу при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", Активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичні артерії, знижує навантаження на серце. Майже не впливає на SA і AV вузли. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- і інотропну дію перекріваеться рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію. Початок дії настає через 2-4 години після прийому препарату, антигіпертензивний ефект зберігається протягом 10-12 годин. При тривалому прийомі (2-3 місяці) можливий розвиток толерантності до дії препарату.
Фармакокінетика. Після прийому всередину у формі таблеток ніфедипін досить швидко і майже повністю (близько 80%) всмоктується в системний кровотік. Біодоступність становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 години. Період напіввиведення становить 7-8 год. Зв`язування з білками плазми крові становить 90-96%. Висока ступінь зв`язування ніфедипіну з білками варто враховувати при його призначенні хворим з гіпопротеїнемією, при яких можливе значне збільшення вмісту вільної фракції препарату в крові. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар`єри, проникає в грудне молоко. Практично повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 80% виводиться нирками у вигляді метаболітів, 15% - з жовчю.
У пацієнтів похилого віку, а також при порушенні функції печінки, внаслідок уповільнення метаболізму і зниження печінкового кровотоку, знижується загальний кліренс і в 1,5 рази збільшується період напіввиведення ніфедипіну, чим пояснюється необхідність зниження дози препарату.
Показання до застосування. Стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія. Артеріальна гіпертензія. Хвороба і синдром Рейно, гіпертензія в "малому" колі кровообігу.
Спосіб використання і дози. Дорослим застосовують внутрішньо після їди, не дроблячи і не розжовуючи, по 20 мг (1 таблетка) 2 рази на день з інтервалом 10 - 12 годин. При необхідності дозу поступово підвищують до 40 мг (2 таблетки) 2 рази на день. Максимальна добова доза - 120 мг (6 таблеток).
Побічна дія. У деяких хворих при застосуванні препарату можливі прояви наступних побічних ефектів:
з боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок), надмірне зниження артеріального тиску, синкопе, серцева недостатність, можлива поява нападів стенокардії (особливо на початку лікування);
з боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура;
з боку крові: зміна деяких біохімічних показників крові (лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази);
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонлівость- при довготривалому прийомі у великих дозах - парестезії кінцівок, тремор;
з боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), гіперплазія ясен, холестаз, жовтяниця, порушення функції печінки - Внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ;
з боку опорно-рухового апарату: артрит, міалгія;
з боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю);
алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, висип, аутоімунний гепатит;
інші: "припливи" крові до шкіри обличчя, зміна зорового сприйняття, гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після припинення лікування препаратом), гіперглікемія.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, ніфедипіну та інших похідних дигідропіридину. гостра стадія інфаркту міокарда (Перші 8 днів), кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), серцева недостатність, виражений аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, тахікардія. Вагітність, період лактації, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях, різка тахікардія або брадикардія, брадиаритмия. У важких випадках розвивається колапс з втратою свідомості аж до коми, пригнічення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, судоми, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія.
Лікування. При проведенні лікувальних заходів необхідно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівень глюкози і електролітів (кальцію і калію) в крові, об`єм циркулюючої крові і кількість сечі, що виводиться. При ранній діагностиці передозування препаратом варто провести промивання шлунка з наступним прийомом активованого вугілля. Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцій. Можна ввести 10% розчин кальцію хлориду або кальцію глюконату (спочатку внутрішньовенно повільно, а потім у вигляді тривалої інфузії). Катехоламінів варто застосовувати у високих дозах тільки за життєвими показниками, при недостатності кровообігу, тому що введення цих препаратів може збільшити аритмії, викликані інтоксикацією. Гемодіаліз неефективний, можливе проведення плазмоферезу.
Особливості використання. На початку лікування препаратом, особливо при одночасному застосуванні блокаторів -адренорецепторів, можливе виникнення артеріальної гіпотензії, поява і посилення явищ застійної серцевої недостатності. У подібних випадках, а також при застосуванні препарату пацієнтам з важкими порушеннями мозкового кровообігу, на цукровий діабет, порушеннями функцій печінки і нирок, важкими формами артеріальної гіпертензії, гіповолемією, а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (через високий ризик різкого падіння артеріального тиску) необхідно ретельне медичне спостереження.
При лікуванні пацієнтів літнього віку, а також при порушенні функції печінки і можливе зниження дози препарату.
Лікування препаратом припиняють поступово через ризик розвитку синдрому відміни. Індивідуальна реакція організму на препарат може стати причиною зниження швидкості психомоторних реакцій, зниження здатності до концентрації уваги, що варто враховувати при застосуванні препарату, особливо на початку лікування, хворим, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності і водінням транспортними засобами.
При необхідності хірургічного втручання під загальною анестезією в період лікування препаратом необхідно повідомити про це лікаря-анестезіолога про терапію ніфедипіном.
Сік грейпфрута підвищує рівень ніфедипіну в крові, підсилюючи і продовжуючи його дію.
Перед проведенням метахолінового тесту, використання ніфедипіну, по можливості, потрібно припинити.
Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату з -адреноблокаторами, діуретиками та іншими антигіпертензивними засобами, а також з трициклічними антидепресантами, етанолом, фентанілом, ранітидином, циметидином, триазолового протигрибковими засобами, імідазолу, циклоспоринами, ритонавіром або саквінавіром відзначається посилення антигіпертензивного ефекту, при одночасному застосуванні з нітратами - посилення антиангінального ефекту. Лікування препаратом потрібно припинити за 36 год до запланованої анестезії із застосуванням фентанілу. При спільному застосуванні ніфедипіну з -адреноблокаторами можливий розвиток серцевої недостатності. Ніфедипін підвищує в крові рівень теофіліну, карбамазепіну, фенітоїну, зменшує виведення нирками дігоксину, може посилити негативний інотропну дію аміодарону і хінідину, послабляти виведення вінкристину з посиленням його побічних ефектів. В окремих випадках при одночасному застосуванні ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при припиненні лікування ніфедипіном - підвищення його концентрації, що вимагає корекції дози хінідину. Рифампіцин значно прискорює розкладання ніфедипіну з ослабленим його ефективності, препарати кальцію знижують ефективність ніфедипіну.
Одночасне використання ніфедипіну з магнію сульфатом може викликати нервово-м`язову блокаду і є загрозою життю пацієнта. Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики і НПЗП. Одночасне використання з естрогенами може привести до затримки води в організмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
