Кордіпін
Кордіпін (Cordipin)
міжнародна та хімічна назви: nifedipine- 2, 6-диметил-4- (2`-нітрофеніл) -1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбонової кислоти диметиловий ефір;
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі, жовті, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеним краєм і насічкою з одного боку;
Склад. 1 таблетка Кордіпін містить ніфедипіну 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, крохмаль попередньо желатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, сополімер метакрилової кислоти, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний препарат. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін, як все дигідропіридинових антагоністів кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну підвищена зі зниженням серцевого післянавантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатирующий вплив на коронарні артерії серця-перешкоджає розвитку ангиоспазму. Також зменшує тиск в кровоносних судинах легенів.
Фармакокінетика.
Ніфедипін всмоктується швидко і повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемного метаболізму в печінці, становить 60-75%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92-98% введеного препарату зв`язується з білками плазми крові. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2-4 години. Вплив починається через 20-30 хвилин і триває протягом 6-8 годин.
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 30-60 хвилин. Приблизно 80% введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю. Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, можливо, плацентарний бар`єр, а також потрапляє в грудне молоко.
Показання для використання.
Кордіпін застосовують для:
усунення загруднінной болю при ішемічній хворобі серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія, стенокардія Принцметала);
зниження артеріального тиску при серйозних його підйомах і гіпертонічних кризах.
Спосіб використання і дози. Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози ніфедипіну представляють 10-20 мг. Добові - 30-80 мг.
Максимальна добова доза - 120 мг.
Лікування стенокардії починають з використання по 1 таблетці Кордіпін 3 рази в день. Для підтримуючого лікування застосовують по 1-2 таблетці 3 рази в день. Через 7-14 днів лікування лікар може переглянути дозу.
Початкова доза для зниження артеріального тиску становить ¼- або ½- таблетки
(2, 5 мг або 5 мг). Чверть або половину таблетки можна розжувати, потримати в роті до розсмоктування або проковтнути. Наступну дозу визначає лікар.
Таблетки рекомендується ковтати, запиваючи склянкою води.
Побічна дія.
Найчастіше на початку лікування можуть спостерігатися такі явища: головний біль, гіперемія обличчя, набряк голеней- в одиничних випадках - зниження артеріального тиску, запаморочення, шкірні висипання, кропив`янка, свербіж, слабкість, втома, рефлекторна тахікардія, загруднінная біль, нудота, печія, запор, діарея, судоми і гіперплазія ясен.
Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску.
Рідко мали місце: колапс, біль у грудях (в тому числі - типові напади стенокардії). Ці побічні реакції зажадали негайної відміни препарату.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).
Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.
Сечовидільна система: збільшення добового діуреза- у хворих з нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена утомляемость- дуже рідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.
Протипоказання. Гіперчутливість до ніфедипіну та інших інгредієнтів препарату, а також до інших подібних ліків (похідних дигідропіридину), гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, порфірія, а також період годування груддю.
Передозування Кордіпін.
Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігається тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є використання таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості використання.
При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевої недостатності, важкому аортальному і мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок ніфедипін можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
Пацієнти з стенокардією або ті, що одужують від інфаркту міокарда, не повинні приймати ніфедипін швидкої дії. Ніфедипін може змінювати показники деяких лабораторних тестів (в основному печінки). Ці зміни не обов`язково пов`язані з клінічними ознаками (хоча відомі випадки холестазу і жовтяниці). Ніфедипін може продовжити кровотечу. Не рекомендується призначати препарат дітям до 14 років.
Вагітність і годування груддю.
Ніфедипін можна використовувати для лікування вагітних лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Жінки, які годують груддю, не повинні використовувати ці ліки.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, які проявляються ослабленим уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ніфедипіну з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами виникає посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.
Використання ніфедипіну з серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.
Одночасний прийом ніфедипіну та циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину спостерігали зниження концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну з рифампицином вважають недоцільним.
Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну з організму.
Естрогени викликають затримку рідини в організмі, тому при одночасному застосуванні можливо зниження антигіпертензивного ефекту ніфедипіну.
Необхідна обережність при застосуванні ніфедипіну разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антісудорожную кошти, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватися їх концентрації в сироватці крові.
На тлі дії ніфедипіну можливе посилення нейротоксичності літію.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від вологи та світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
